多巴胺激动剂5-氨基烷氧基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮类化合物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及式Ⅰ化合物或其可药用盐，其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自氢、直链和支链的具有至多１０个碳原子的烷基或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ａｒ，其中Ａｒ是苯基、萘基或噻吩基，它们各自被１或２个独立地选自下列取代基的基团任选取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基和三氟甲基；或ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］是１，２，３，４－四氢喹啉－１－基或１，２，３，４－四氢异喹啉－２－基；ｍ是１－５；ｎ是１或２；Ｙ是卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，它们是多巴胺Ｄ↓［２］激动剂并用于治疗精神分裂症和帕金森氏疾病。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及N-取代的5-氨基乙氧基-1，4-二氢喹喔啉-2，3-二酮类化合物，所述化合物是多巴胺D2激动剂并因此用于抗精神药物和抗震颤麻痹药物。
技术介绍
用多巴胺自身受体激动剂产生抗精神病活性的努力已经取得成功(Dorsini et al.，生物化学和精神药理学Biochem.Psychopharmacol，16，645-648，1977；Tamminga et al.，科学(Science)，200，567-568，1975；and Tamminga et al.，精神病学(Psychiatry)，398-402，1986)。最近已见报用于检测多巴胺D2受体固有活性的方法[Lahti et al.，分子药理学Mol.Pharm.，42，432-438，(1993)]，用“低亲和激动”(LowAg)态受体与“高亲和激动”(HighAg)态受体的比例即LowAg/HighAg预测固有活性。这些比例与给定化合物的激动、部分激动和拮抗活性相关，所述活性表示了化合物引发抗精神病作用的能力特性。本专利技术化合物是具有不同程度固有活性的多巴胺激动剂，其中一些是选择性的自身受体拮抗剂，因此，是部分本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐：＊＊＊ Ⅰ其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自氢、直链和支链的具有至多１０个碳原子的烷基或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ａｒ，其中Ａｒ是苯基、萘基或噻吩基，它们各自被１或２个独立地选自下列取代基的基团任选取 代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基和三氟甲基；或ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］是１，２，３，４－四氢喹啉－１－基或１，２，３，４－四氢异喹啉－２－基；ｍ是１－５；ｎ是１或２；Ｙ是卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓ ［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基。

【技术特征摘要】
US 1997-2-18 08/801,324(1)式I化合物或其可药用盐其中R1和R2独立地选自氢、直链和支链的具有至多10个碳原子的烷基或-(CH2)mAr，其中Ar是苯基、萘基或噻吩基，它们各自被1或2个独立地选自下列取代基的基团任选取代C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基和三氟甲基；或NR1R2是1，2，3，4-四氢喹啉-1-基或1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基；m是1-5；n是1或2；Y是卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；(2)按照权利要求1的化合物，其中化合物5-(2-苄基氨基-乙氧基)-1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮。(3)按照权利要求1的化合物，其中化合物是5-[2-(4-氯-苄基氨基)-乙氧基]-1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮。(4)按照权利要求1的化合物，其中化合物是5-[2-(3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-乙氧基]-1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮。(5)一种用于治疗对多巴胺D2激动剂治疗有反应的哺乳类动物疾病的方法，该方法包括给需要治疗的哺乳类动物施用治疗有效量的式I化合物或其可药用盐其中R1和R2独立地选自氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：JA纳尔逊，US沙，RE穆肖，
申请(专利权)人：美国家用产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]