【技术实现步骤摘要】
用作p的制作方法相互申请的交叉参考本申请要求于1997年5月22日递交的美国临时申请序列号60/047,570的优先权。专利
本专利技术涉及用于治疗p38激酶所介导之疾病的一组新的吡唑化合物、组合物和方法。专利技术背景促分裂原活化蛋白激酶(MAP)是一族定向于脯氨酸(proline-directed)的丝氨酸/苏氨酸激酶，该激酶通过双重磷酸化作用激活其底物。该激酶由多种信号激活，包括营养的和渗透应激、紫外光、生长因子、内毒素和炎症细胞因子。p38 MAP激酶组是各种同工型MAP的家族，包括p38α、p38β和p38γ，它负责转录因子(例如ATF2、CHOP和MEF2C)以及其它激酶(例如MAPKAP-2和MAPKAP-3)的磷酸化和激活。p38同工型可由细菌脂多糖、生理和化学应激以及促炎细胞因子包括肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-1(IL-1)激活。p38磷酸化的产物介导炎症细胞因子的产生，包括TNF、IL-1以及环加氧酶。TNF-α是一种主要由激活的单核细胞和巨噬细胞产生的细胞因子。过量或失控的TNF产生可潜在地引起多种疾病。最近的研究表明，TNF是类风湿性关节炎发病的原因。其它研究表明，抑制TNF在治疗炎症、炎症性肠疾病、多发性硬化和哮喘中具有广阔的应用。TNF还与病毒感染有关，例如HIV；流感病毒；疱疹病毒，包括1型单纯疱疹病毒(HSV-1)、2型单纯疱疹病毒(HSV-2)、巨细胞病毒(CMV)、带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒、人疱疹病毒-6(HHV-6)、人疱疹病毒-7(HHV-7)、人疱疹病毒-8(HHV-8)；假狂犬病和鼻气管炎等...
【技术保护点】
一种分子式为Ⅰ的化合物：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↑［１］选自氢基、烷基、环烷基、链烯基、环链烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基亚烷基、环链烯基亚烷基、杂环基亚烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、羟基烷基、羟基链烯基、羟基炔基、芳烷基 、芳链烯基、芳基炔基、芳基杂环基、羧基、羧基烷基、烷氧基烷基、链烯氧基烷基、炔氧基烷基、芳氧基烷基、杂环氧基烷基、烷氧基烷氧基、巯基烷基、烷基硫代亚烷基、链烯基硫代亚烷基、烷基硫代亚链烯基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、链烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、烷基亚硫酰基、链烯基亚硫酰基、炔基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、杂环基亚硫酰基、烷基磺酰基、链烯基磺酰基、炔基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、烷基氨基亚烷基、烷基磺酰基亚烷基、酰基、酰氧基羰基、烷氧基羰基亚烷基、芳氧基羰基亚烷基、杂环氧基羰基亚烷基、烷氧基羰基亚芳基、芳氧基羰基亚芳基、杂环氧基羰基亚芳基、烷基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、杂环基羰基亚烷基、烷基羰基亚芳基、芳基羰基亚芳基、杂环基羰基亚芳基、烷基羰氧基亚烷基、芳基羰氧基亚烷基、杂环基羰氧基亚烷基、烷基羰氧基亚芳基、芳基羰氧基...
【技术特征摘要】
US 1997-5-22 60/047,5701.一种分子式为I的化合物其中R1选自氢基、烷基、环烷基、链烯基、环链烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基亚烷基、环链烯基亚烷基、杂环基亚烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、羟基烷基、羟基链烯基、羟基炔基、芳烷基、芳链烯基、芳基炔基、芳基杂环基、羧基、羧基烷基、烷氧基烷基、链烯氧基烷基、炔氧基烷基、芳氧基烷基、杂环氧基烷基、烷氧基烷氧基、巯基烷基、烷基硫代亚烷基、链烯基硫代亚烷基、烷基硫代亚链烯基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、链烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、烷基亚硫酰基、链烯基亚硫酰基、炔基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、杂环基亚硫酰基、烷基磺酰基、链烯基磺酰基、炔基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、烷基氨基亚烷基、烷基磺酰基亚烷基、酰基、酰氧基羰基、烷氧基羰基亚烷基、芳氧基羰基亚烷基、杂环氧基羰基亚烷基、烷氧基羰基亚芳基、芳氧基羰基亚芳基、杂环氧基羰基亚芳基、烷基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、杂环基羰基亚烷基、烷基羰基亚芳基、芳基羰基亚芳基、杂环基羰基亚芳基、烷基羰氧基亚烷基、芳基羰氧基亚烷基、杂环基羰氧基亚烷基、烷基羰氧基亚芳基、芳基羰氧基亚芳基、和杂环基羰氧基亚芳基；或者R1的分子式为其中i是0～9的整数；R25选自氢、烷基、芳烷基、杂环基烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、芳基氨基烷基、烷基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、和杂环基羰基氨基亚烷基；和R26选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基亚烷基、芳烷基、烷氧基羰基亚烷基和烷基氨基烷基；和R27选自烷基、环烷基、炔基、芳基、杂环基、芳烷基、环烷基亚烷基、环链烯基亚烷基、环烷基亚芳基、环烷基环烷基、杂环基亚烷基、烷基亚芳基、烷基芳烷基、芳烷基亚芳基、烷基杂环基、烷基杂环基亚烷基、烷基杂环基亚芳基、芳烷基杂环基、烷氧基亚烷基、烷氧基亚芳基、烷氧基芳烷基、烷氧基杂环基、烷氧基烷氧基亚芳基、芳氧基亚芳基、芳烷氧基亚芳基、烷氧基杂环基亚烷基、芳氧基烷氧基亚芳基、烷氧基羰基亚烷基、烷氧基羰基杂环基、烷氧基羰基杂环基羰基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基亚烷基、芳基氨基羰基亚烷基、烷氧基芳基氨基羰基亚烷基、氨基羰基亚烷基、芳基氨基羰基亚烷基、烷基氨基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、烷氧基羰基亚芳基、芳氧基羰基亚芳基、烷基芳氧基羰基亚芳基、芳基羰基亚芳基、烷基芳氧基羰基亚芳基、芳基羰基亚芳基、烷基芳基羰基亚芳基、烷氧基羰基杂环基亚芳基、烷氧基羰基烷氧基亚芳基、杂环基羰基烷基亚芳基、烷基硫代亚烷基、环烷基硫代亚烷基、烷基硫代亚芳基、芳烷基硫代亚芳基、杂环基硫代亚芳基、芳基硫代烷基亚芳基、芳基磺酰基氨基亚烷基、烷基磺酰基亚芳基、烷基氨基磺酰基亚芳基；其中所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基亚烷基、烷基杂环基亚芳基、烷氧基亚芳基、芳氧基亚芳基、芳基氨基羰基亚烷基、芳氧基羰基亚芳基、芳基羰基亚芳基、烷基硫代亚芳基、杂环基硫代亚芳基、芳基硫代烷基亚芳基和烷基磺酰基亚芳基被一个或多个独立地选自烷基、卤基、卤代烷基、烷氧基、酮基、氨基、硝基和氰基的基团任意地取代；或者R27是-CHR28R29，其中R28是烷氧基羰基，R29选自芳烷基、芳基烷氧基亚烷基、杂环基亚烷基、烷基杂环基亚烷基、烷氧基羰基亚烷基、烷基硫代亚烷基、和芳烷基硫代亚烷基，其中所述芳烷基和杂环基被一个或多个独立地选自烷基和硝基的基团任意地取代；或R26和R27与其连接的氮原子形成杂环基，其中所述杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、芳基、杂环基、杂环基亚烷基、烷基杂环基亚烷基、芳氧基亚烷基、烷氧基亚芳基、烷基芳氧基亚烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基氨基和烷氧基羰基氨基；其中所述芳基、杂环基亚烷基和芳氧基亚烷基基团被一个或多个独立地选自卤基、烷基和烷氧基的基团任意地取代；和R2选自氢基、卤素、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂环基、卤代烷基、羟基烷基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、烷基氨基、链烯基氨基、炔基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、杂环基烷基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、氨基芳基、氨基烷基氨基、芳基氨基亚烷基、烷基氨基亚烷基、芳基氨基亚芳基、烷基氨基亚芳基、烷基氨基烷基氨基、环烷基、环链烯基、烷氧基、杂环氧基、烷硫基、芳硫基、硫代杂环基、羧基、羧基烷基、羧基环烷基、羧基环链烯基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基、杂环基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基杂环基、烷基羰基杂环基羰基、烷氧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基烷基氨基、和杂环基磺酰基，其中芳基、杂环基、杂环基烷基、环烷基和环链烯基被一个或多个基团任意地取代，所述基团独立地选自卤基、酮基、氨基、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基烷基、环氧烷基、氨基(羟基烷基)羧基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、卤代烷基、烷基氨基、炔基氨基、烷基氨基炔氨基、杂环基烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳基磺酰基、和芳烷基磺酰基；或R2的分子式为其中j为0～8的整数；并且m为0或1；R30和R31独立地选自氢、烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、氨基羰基烷基、烷氧基烷基和烷基羰基氧烷基；和R32选自氢、烷基、芳烷基、杂环基烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、芳基氨基烷基、烷基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、和杂环基羰基氨基亚烷基；R33选自氢、烷基、-C(O)R35、-C(O)OR35、-SO2R36、-C(O)NR37R38、和SO2NR39R40，其中R35、R36、R37、R38、R39和R40独立地选自烃、杂取代的烃和杂环基；并且R34选自氢、烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、和芳基氨基羰基；或R2是CR41R42，其中R41是芳基，R42是羟基；和R3选自吡啶基、嘧啶基、喹啉基、嘌呤基，其中R43选自氢、烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、链烯氧基烷基、和芳氧基烷基；和其中所述R3吡啶基、嘧啶基、喹啉基、嘌呤基基团被一个或多个基团任意地取代，这些基团独立地选自卤基、烷基、芳烷基、芳链烯基、芳基杂环基、羧基、羧基烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷氧基、杂环基烷氧基、氨基、烷基氨基、链烯基氨基、炔基氨基、环烷基氨基、环链烯基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、氨基羰基、氰基、羟基、羟基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧基羰基、烷氧基羰基氨基、烷氧基芳烷基氨基、氨基亚硫酰基、氨基磺酰基、烷基氨基烷基氨基、羟基烷基氨基、芳烷基氨基、杂环基烷基氨基、芳烷基杂环基氨基、硝基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、卤代磺酰基、氨基烷基、卤代烷基、烷基羰基、肼基、烷基肼基、芳基肼基、或-NR44R45，其中R44是烷基羰基或氨基，R45是烷基或芳烷基；和R4选自氢基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环链烯基、芳基、和杂环基，其中R4被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂环基、烷硫基、芳硫基、烷基硫代亚烷基、芳基硫代亚烷基、烷基亚硫酰基、烷基亚硫酰基亚烷基、芳基亚硫酰基亚烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基亚烷基、芳基磺酰基亚烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、卤代烷基、氨基、氰基、硝基、烷基氨基、芳基氨基、烷基氨基亚烷基、芳基氨基亚烷基、氨基烷基氨基、和羟基；当R4是含一个2-羟基取代基的苯环时并且当R1是氢基时，提供的R3不是2-吡啶基；此外当R4是氢基时，进一步提供的R2选自芳基、杂环基、未经取代的环烷基和环链烯基；和进一步提供的R4不是磺酰基苯基；或药理学上可接受的盐或其异构体。2.如权利要求1的化合物，其中R1选自氢基、低级烷基、低级环烷基、低级链烯基、低级炔基、低级杂环基、低级环烷基亚烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级芳烷基、低级烷氧基烷基、低级巯基烷基、低级烷基硫代亚烷基、氨基、低级烷基氨基、低级芳基氨基、低级烷基氨基亚烷基、和低级杂环基亚烷基；或R1的分子式为其中i为0、1或2；和R25选自氢、低级烷基、低级苯基烷基、低级杂环基烷基、低级烷氧基亚烷基、低级苯氧基亚烷基、低级氨基烷基、低级烷基氨基烷基、低级苯氧基氨基烷基、低级烷基羰基亚烷基、低级苯氧基羰基亚烷基、和低级杂环基羰基氨基亚烷基；和R26选自氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级环烷基亚烷基、低级苯基烷基、低级烷氧基羰基亚烷基、和低级烷基氨基烷基；和R27选自低级烷基、低级环烷基、低级炔基、选自苯基、联苯和萘基的芳基、低级杂环基、低级苯基烷基、低级环烷基亚烷基、低级环链烯基亚烷基、低级环烷基亚芳基、低级环烷基环烷基、低级杂环基亚烷基、低级烷基亚苯基、低级烷基苯基烷基、低级苯基烷基亚苯基、低级烷基杂环基、低级烷基杂环基亚烷基、低级烷基杂环基亚苯基、低级苯烷基杂环基、低级烷氧基亚烷基、低级烷氧基亚苯基、低级烷氧基苯基烷基、低级烷氧基杂环基、低级烷氧基烷氧基亚苯基、低级苯氧基亚苯基、低级苯基烷氧基亚苯基、低级烷氧基杂环基亚烷基、低级苯氧基烷氧基亚苯基、低级烷氧基羰基亚烷基、低级烷氧基羰基杂环基、低级烷氧基羰基杂环基羰基亚烷基、低级氨基烷基、低级烷基氨基亚烷基、低级苯基氨基羰基亚烷基、低级烷氧基苯基氨基羰基亚烷基、低级氨基羰基亚烷基、低级芳基氨基羰基亚烷基、低级烷基氨基羰基亚烷基、低级苯基羰基亚烷基、低级烷氧基羰基亚苯基、低级苯氧基羰基亚苯基、低级烷基苯氧基羰基亚苯基、低级苯基羰基亚苯基、低级烷基苯基羰基亚苯基、低级烷氧基羰基杂环基亚苯基、低级烷氧基羰基烷氧基亚苯基、低级杂环基羰基烷基亚苯基、低级烷基硫代亚烷基、低级环烷基硫代亚烷基、低级烷基硫代亚苯基、低级苯烷基硫代亚苯基、低级杂环基硫代亚苯基、低级苯基硫代烷基亚苯基、低级苯基磺酰基氨基亚烷基、低级烷基磺酰基亚苯基、低级烷基氨基磺酰基亚苯基；其中所述低级烷基、低级环烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级苯烷基、低级杂环基亚烷基、低级烷基杂环基亚苯基、低级烷氧基亚苯基、低级苯氧基亚苯基、低级苯基氨基羰基亚烷基、低级苯氧基羰基亚苯基、低级苯基羰基亚苯基、低级烷基硫代亚苯基、低级杂环基硫代亚苯基、低级苯基硫代烷基亚苯基和烷基磺酰基亚苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、低级卤代烷基、低级烷氧基、酮基、氨基、硝基和氰基；或者R27是-CHR46R47，其中R46是低级烷氧基羰基，R47选自低级苯烷基、低级苯基烷氧基亚烷基、低级杂环基亚烷基、低级烷基杂环基亚烷基、低级烷氧基羰基亚烷基、低级烷基硫代亚烷基、和低级苯基烷基硫代亚烷基，其中所述苯基烷基和杂环基被一个或多个独立地选自低级烷基和硝基的基团任意地取代；或R26和R27与其连接的氮原子形成4-8元环杂环，其中所述杂环被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、杂环基、杂环基亚烷基、低级烷基杂环基亚烷基、低级苯氧基亚烷基、低级烷氧基亚苯基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、低级苯基氧基羰基、低级烷基氨基和低级烷氧基羰基氨基；其中所述选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基亚烷基和低级苯氧基亚烷基基团被一个或多个独立地选自卤基、低级烷基和低级烷氧基的基团任意地取代；和R2选自氢基、卤素、低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、5-或6-元杂环基、低级烷基杂环基、低级杂环基烷基、低级烷基氨基、低级炔基氨基、苯基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级苯基烷基氨基、低级氨基烷基、低级氨基烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级环烷基、低级链烯基、低级烷氧基羰基烷基、低级环链烯基、低级羧基烷基氨基、低级烷氧基羰基、低级杂环基羰基、低级烷氧基羰基杂环基、低级烷氧基羰基杂环基羰基、烷氧基羰基烷基、低级烷氧基烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基烷基氨基、低级杂环基磺酰基、低级杂环氧基和低级杂环硫基，其中芳基、杂环基、杂环基烷基、环烷基和环链烯基被一个或多个基团任意取代，所述基团独立地选自卤基、酮基、低级烷基、低级炔基、苯基、5-或6-元杂环基、低级苯基烷基、低级杂环基烷基、低级环氧烷基、羧基、低级烷氧基、低级芳氧基、低级苯基烷氧基、低级卤代烷基、低级烷基氨基、低级烷基氨基烷氨基、低级炔基氨基、低级氨基(羟基烷基)、低级杂环基烷基氨基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、低级苯基烷基磺酰基、和苯基磺酰基；或R2的分子式为其中j为0、1或2；并且m为0；R30和R31独立地选自氢、烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、氨基羰基烷基、烷氧基烷基和烷基羰基氧烷基；和R32选自氢、烷基、芳烷基、杂环基烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、芳基氨基烷基、烷基羰基亚烷基、芳基羰基亚烷基、和杂环基羰基氨基亚烷基；和R33选自氢、烷基、-C(O)R35、-C(O)OR35、-SO2R36、-C(O)NR37R38、和-SO2NR39R40；其中R35选自烷基、环烷基、卤代烷基、链烯基、芳基、杂环基、芳烷基、芳基环烷基、环链烯基亚烷基、杂环基亚烷基、烷基亚烷基、烷基杂环基、芳基亚芳基、芳基杂环基、烷氧基、链烯氧基、烷氧基亚烷基、烷氧基芳烷基、烷氧基亚芳基、芳氧基亚烷基、芳基烷氧基亚烷基、环烷氧基亚烷基、烷氧基羰基、杂环基羰基、烷基羰氧基亚烷基、烷基羰氧基亚芳基、烷氧基羰基亚烷基、烷氧基羰基亚芳基、芳基烷氧基羰基杂环基、烷基羰基杂环基、芳基羰氧基烷基亚芳基、和烷基硫代亚烷基；其中所述芳基、杂环基、芳烷基、烷基亚芳基、芳基杂环基、烷氧基亚芳基、芳氧基亚烷基、环烷氧基亚烷基、烷氧基羰基亚烷基、和烷基羰基杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；或R35为CHR48R49，其中R48是芳基磺酰基氨基或烷基芳基磺酰基氨基，R49选自芳烷基、氨基、烷基氨基和芳烷基氨基；或R35为-NR50R51，其中R50是烷基，R51是芳基；和其中R36选自烷基、卤代烷基、芳基、杂环基、杂环基烷基亚烷基、烷基亚芳基、链烯基亚芳基、芳基亚芳基、芳烷基、芳基链烯基、杂环基杂环基、羰基亚芳基、烷氧基亚芳基、烷氧基羰基亚芳基、烷基羰基氨基亚芳基、烷基羰基氨基杂环基、芳基羰基氨基烷基杂环基、烷基氨基亚芳基、烷基氨基、烷基氨基亚芳基、烷基磺酰基亚芳基、烷基磺酰基芳烷基、和芳基磺酰基杂环基，其中所述芳基、杂环基、环烷基亚烷基、芳烷基、烷基羰基氨基杂环基、和烷基磺酰基亚芳基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、羟基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R37选自氢和烷基；和其中R38选自氢、烷基、链烯基、芳基、杂环基、芳烷基、烷基亚芳基、芳基环烷基、芳基亚芳基、环烷基亚烷基、杂环基亚烷基、烷基杂环基亚烷基、芳烷基杂环基、烷氧基亚烷基、烷氧基亚芳基、芳氧基亚芳基、芳基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基亚烷基、烷氧基羰基亚芳基、烷基羰基羰基亚烷基、烷基氨基亚烷基、烷基氨基芳烷基、烷基羰基氨基亚烷基、烷基硫代亚芳基、烷基磺酰基芳烷基、和氨基磺酰基芳烷基，其中所述芳基、杂环基、芳烷基和杂环基亚烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、羟基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；或R38是-CR52R53，其中R52是烷氧基羰基，R53是烷基硫代亚烷基；或R37和R38与其连接的氮原子一起形成杂环；和R39和R40与权利要求1中的R25和R27具有相同的定义；或R2是-CR41R42，其中R41是苯基，R42是羟基；或R2选自下列基团其中K是0～3的整数；和R56是氢或低级烷基；和R57是氢或低级烷基；或R56和R57形成低级亚烷基桥；和R58选自氢、烷基、芳烷基、芳基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳烷基磺酰基、芳基磺酰基、-C(O)R59、-SO2R60、和-C(O)NHR61；其中R59选自烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂环基、烷基亚芳基、芳烷基、烷基杂环基、烷氧基、链烯氧基、芳基烷氧基、烷氧基亚烷基、烷氧基亚芳基、烷氧基芳烷基，其中所述芳基、杂环基、和芳烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、羟基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R60选自烷基、芳基、杂环基、烷基亚芳基、烷基杂环基、芳烷基、杂环基杂环基、烷氧基亚芳基、烷基氨基、烷基氨基亚芳基、烷基磺酰基亚芳基、和芳基磺酰基杂环基，其中所述芳基、杂环基、和芳烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、羟基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R61选自烷基、芳基、烷基亚芳基、和烷氧基亚芳基，其中所述芳基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自烷基、卤基、羟基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和R3选自吡啶基、嘧啶基、喹啉基、嘌呤基，和其中R43选自氢、低级烷基、低级氨基烷基、低级烷氧基烷基、低级链烯氧基烷基、和低级芳氧基烷基；和其中所述R3吡啶基、嘧啶基、喹啉基、嘌呤基基团被一个或多个基团任意地取代，所述基团独立地选自低级烷硫基、低级烷基磺酰基、氨基磺酰基、卤基、低级烷基、低级芳烷基、低级苯基链烯基、低级苯基杂环基、羧基、低级烷基亚硫酰基、氰基、低级烷氧基羧基、氨基羰基、低级烷基羰基氨基、低级卤代烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、低级环烷基氨基、低级烷基氨基、低级链烯基氨基、低级炔基氨基、低级氨基烷基、芳基氨基、低级芳烷基氨基、硝基、卤代磺酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷氧基苯基烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级羟基烷基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级苯基烷基杂环基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷氧基苯基烷基氨基、肼基、低级烷基肼基、或-NR44R45，其中R44是低级烷基羰基或氨基，R45是低级烷基或低级苯基烷基；和R4选自氢基、低级环烷基、低级环链烯基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、和5-或6-元杂环基，其中R4的低级环烷基、低级环链烯基、芳基和5-10元杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷硫基、低级烷基磺酰基、低级烷基亚硫酰基、卤基、低级烷基、低级炔基、低级烷氧基、低级芳氧基、低级芳烷氧基、低级杂环基、低级卤代烷基、氨基、氰基、硝基、低级烷基氨基、和羟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。3.如权利要求2的化合物，其中R1选自氢基、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、异丁基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、五氟乙基、七氟丙基、二氟氯甲基、二氯氟甲基、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙基、二氯丙基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、2-丙炔基、派啶基、哌嗪基、吗啉基、苄基、苯基乙基、吗啉基甲基、吗啉基乙基、吡咯烷基甲基、哌嗪基甲基、哌啶基甲基、吡啶基甲基、噻吩基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、苯基氨基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、甲基氨基乙基、二甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二乙基氨基乙基、环丙基、环戊基、环己基、环己基甲基、羟基甲基、羟基乙基、巯基甲基、和甲基甲硫基；和R2选自氢基、氯基、氟基、溴基、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、异丁基、苯基、联苯基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、五氟乙基、七氟丙基、二氟氯甲基、二氯氟甲基、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙基、二氯丙基、羟甲基、羟乙基、吡啶基、异噻唑基、异噁唑基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、嘧啶基、醌醇基、异喹啉基、咪唑基、苯并咪唑基、呋喃基、吡嗪基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、N-甲基氨基、N，N-二甲基氨基、N-乙基氨基、N，N-二乙基氨基、N-n-丙基氨基、N，N-二甲基氨基、N-甲基-N-苯基氨基、N-苯基氨基、哌啶基氨基、N-苄基氨基、N-炔丙基氨基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环己二烯基、氨基甲基、氨基乙基、氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、N，N-二甲基氨基乙基氨基、N，N-二甲基氨基丙基氨基、吗啉基乙基氨基、吗啉基丙基氨基、羧基甲基氨基、甲氧基乙基氨基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1，1-二甲基乙氧基羰基、1，1-二甲基乙氧基羰基氨基乙氨基、1，1-二甲基乙氧基羰基氨基丙氨基、哌嗪基羰基、和1，1-二甲基乙氧基羰基哌嗪基羰基；其中所述芳基、杂芳基、环烷基和环链烯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、酮基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、苄基、羧基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、氟甲基、二氟甲基、二甲基氨基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、和1，1-二甲基乙基羰基；或R2是-CR54R55，其中R54是苯基，R55是羟基；和R3选自吡啶基、嘧啶基和嘌呤基；其中R3被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自甲硫基、甲基亚硫酰基、甲基横酰基、氟基、氯基、溴基、氨基横酰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、氰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲基羰氨基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、氯甲基、羟基、氟苯基甲基、氟苯基乙基、氯苯基甲基、氯苯基乙基、氟苯基乙烯基、氯苯基乙烯基、氟苯基咪唑基、氯苯基咪唑基、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、n-丁氧基、甲基氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、2-甲基丁基氨基、炔丙基氨基、氨基甲基、氨基乙基、N-甲基苯氨基、苯基氨基、二苯氨基、苄基氨基、苯乙基氨基、环丙基氨基、硝基、氯磺酰基、氨基、甲基羰基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、甲氧基苯基甲基氨基、N，N-二甲基氨基乙基氨基、羟基丙基氨基、羟基乙基氨基、咪唑基乙基氨基、吗啉基乙基氨基、(1-乙基-2-羟基)乙基氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲氨基、苯基甲基哌啶基氨基、苯基甲基氨基、氟苯基甲基氨基、氟苯基乙基氨基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、甲基羰基、甲氧基苯基甲氨基、肼基、1-甲基-肼基、或-NR44R45，其中R44是甲基羰基或氨基，R45是甲基、乙基或苯甲基；和R4选自氢基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环己二烯基、苯基、联苯基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吡啶基、噻吩基、异噻唑基、异噁唑基、噻唑基、噁唑基、嘧啶基、醌醇基、异喹啉基、咪唑基、苯并咪唑基、呋喃基、吡嗪基、二羟基吡喃基、二羟基吡啶基、二羟基呋喃基、四羟基吡喃基、四羟基呋喃基、苯并呋喃、二羟基苯并呋喃、和苯并间二氧杂环戊烯基，其中R4的所述环烷基、环链烯基、芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、甲基亚硫酰基、甲基磺酰基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、氟甲基、二氟甲基、氨基、氰基、硝基、二甲氨基和羧基；或药理学上可接受的盐或其异构体。4.如权利要求3的化合物，其中R1是氢基、甲基、乙基、炔丙基、羧基乙基、二甲氨基乙基、二乙基氨基乙基或吗啉基乙基；R2选自氢基、甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、甲氧基羰基乙基、N，N-二甲基氨基、N-苯基氨基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、N-甲基哌嗪基、和哌嗪基氨基；其中所述苯基、哌啶基、和吡啶基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、和三氟甲基；R3选自吡啶基、嘧啶基或喹啉基；其中R3被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、溴基、甲基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、苄基、苯乙基、乙酰基、羟基、甲氧基、二甲氨基、苄氨基、苯乙基氨基、氨基甲基、氨基、羟基和甲基羰基；R4选自苯基、醌醇基、联苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、二氢吡喃基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、和苯并间二氧杂环戊烯基；其中R4的环烷基、环链烯基、芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲氨基和羟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。5.如权利要求4的化合物，其中R1是氢基或甲基；R2选自氢基、甲基或乙基；R3选自吡啶基、嘧啶基或喹啉基；其中R3被一个或多个基团任意地取代，该基团选自氟基、溴基、甲基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、苄基、苯乙基、乙酰基、羟基、甲氧基、二甲氨基、苄氨基、苯乙基氨基、氨基甲基、氨基、羟基和甲基羰基；R4选自苯基，该苯基可以被一个或多个基团任意地取代，该基团选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲氨基和羟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。6.如权利要求2的化合物，其中R1选自氢基、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、异丁基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯乙基、五氟乙基、七氟丙基、二氟氯甲基、二氯氟甲基、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙基、二氯丙基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、2-丙炔基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苄基、苯基乙基、吗啉基甲基、吗啉基乙基、吡咯烷基甲基、哌嗪基甲基、哌啶基甲基、吡啶基甲基、噻吩基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、氨基、甲基氨基、二甲氨基、苯氨基、甲基氨基甲基、二甲氨基甲基、甲基氨基乙基、二甲氨基乙基、乙氨基乙基、二乙基氨基乙基、环丙基、环戊基、环己基、环己基甲基、羟基甲基、羟基乙基、巯基甲基、和甲基硫甲基；和R2的分子式为其中j为0、1或2；和m为0；和R30和R31独立地选自氢和低级烷基；R32选自氢、低级烷基、低级苯烷基、低级杂环基烷基、低级烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、氨基烷基、低级烷基氨基烷基、低级苯氨基烷基、低级烷基羰基亚烷基、低级苯基羰基亚烷基和低级杂环基羰基氨基亚烷基；R33选自氢、低级烷基、-C(O)R35、-C(O)OR35、-SO2R36、-C(O)NR37R38、和-SO2NR39R40；其中R35选自低级烷基、低级环烷基、低级卤代烷基、低级链烯基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级苯烷基、低级苯环烷基、低级环链烯基亚烷基、低级杂环基亚烷基、低级烷基亚苯基、低级烷基杂环基、苯基亚苯基、低级苯基杂环基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷氧基亚烷基、低级烷氧基苯烷基、低级烷氧基亚苯基、低级苯氧基亚烷基、低级苯基烷氧基亚烷基、低级环烷氧基亚烷基、低级烷氧基羰基、低级杂环基羰基、低级烷基羰氧基亚烷基、低级烷基羰氧基亚苯基、低级烷氧基羰基亚烷基、低级烷氧基羰基亚苯基、低级苯基烷氧基羰基杂环基、低级烷基羰基杂环基、低级苯基羰氧基烷基亚苯基、和低级烷基硫代亚烷基；其中选自苯基、联苯基和萘基的所述芳基、低级杂环基、低级苯烷基、低级烷基亚苯基、低级苯基杂环基、低级烷氧基亚苯基、低级苯氧基亚烷基、低级环烷氧基亚烷基、低级烷氧基羰基亚烷基、和低级烷基羰基杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；或R35是CHR48R49，其中R48是苯磺酰氨基或低级烷基苯磺酰基氨基，R49选自低级苯烷基氨基、低级烷基氨基和低级苯烷基氨基；或R35为-NR50R51，其中R50是低级烷基，R51选自苯基、联苯基和萘基的芳基；和其中R36选自低级烷基、低级卤代烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级环烷基亚烷基、低级烷基亚苯基、低级链烯基亚苯基、苯基亚苯基、低级苯烷基、低级苯基链烯基、低级杂环基杂环基、羰基亚苯基、低级烷氧基亚苯基、低级烷氧基羰基亚苯基、低级烷基羰基氨基亚苯基、低级烷基羰基氨基杂环基、低级苯基羰基氨基烷基杂环基、低级苯基氨基亚苯基、低级烷基氨基、低级烷基氨基亚苯基、低级烷基磺酰基亚苯基、低级烷基磺酰基苯烷基、和低级苯基磺酰基杂环基，其中选自苯基、联苯基和萘基的所述芳基、低级杂环基、低级环烷基亚烷基、低级苯烷基、低级烷基羰基氨基杂环基、和低级烷基磺酰基亚苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R37选自氢和低级烷基；和其中R38选自氢、低级烷基、低级链烯基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级苯烷基、低级烷基亚苯基、低级苯基环烷基、低级苯基亚苯基、低级环烷基亚烷基、低级杂环基亚烷基、低级烷基杂环基亚烷基、低级苯烷基杂环基、低级烷氧基亚烷基、低级烷氧基亚苯基、低级苯氧基亚苯基、苯基羰基、低级烷氧基羰基、低级烷氧基羰基亚烷基、低级烷氧基羰基亚苯基、低级烷基羰基羰基亚烷基、低级烷基氨基亚烷基、低级烷基氨基苯烷基、低级烷基羰基氨基亚烷基、低级烷基硫亚苯基、低级烷基磺酰基苯烷基、和低级氨基磺酰基苯烷基，其中选自苯基、联苯基和萘基的所述芳基、低级杂环基、低级苯烷基和低级杂环基亚烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；或R38是-CR52R53，其中R52是低级烷氧基羰基，R53是低级烷基硫代亚烷基；或R37和R38与其连接的氮原子一起形成4-8元环杂环；和R39和R40与权利要求2中的R25和R27具有相同的定义；或R2选自下列基团其中K是0～2的整数；和R56是氢或低级烷基；和R57是氢或低级烷基；或R58选自氢、低级烷基、低级苯烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级杂环基烷基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级苯烷基磺酰基、低级苯基磺酰基、-C(O)R59、-SO2R60、和-C(O)NHR61；其中R59选自低级烷基、低级卤代烷基、低级环烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级烷基亚苯基、低级苯基烷基、低级烷基杂环基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级苯基烷氧基、低级烷氧基亚烷基、低级烷氧基亚苯基、低级烷氧基苯基烷基，其中选自苯基、联苯基和萘基的所述芳基、低级杂环基和低级苯烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R60选自低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级杂环基、低级烷基亚苯基、低级烷基杂环基、低级苯烷基、低级杂环基杂环基、低级烷氧基亚苯基、低级烷基氨基、低级烷基氨基亚苯基、低级烷基磺酰基亚苯基、和低级苯基磺酰基杂环基，其中选自苯基、联苯基和萘基的所述芳基、低级杂环基、和低级苯烷基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R61选自低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、低级烷基亚苯基、和低级烷氧基亚苯基，其中所述芳基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和R3选自吡啶基、嘧啶基和嘌呤基；其中R3被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自甲硫基、甲基亚硫酰基、甲基磺酰基、氟基、氯基、溴基、氨基磺酰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、氰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲基羰基氨基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、氯甲基、羟基、氟苯基甲基、氟苯基乙基、氯苯基甲基、氯苯基乙基、氟苯基乙烯基、氯苯基乙烯基、氟苯基咪唑基、氯苯基咪唑基、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、n-丁氧基、甲基氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、2-甲基丁基氨基、炔丙基氨基、氨基甲基、氨基乙基、N-甲基-N-苯氨基、苯基氨基、二苯氨基、苄基氨基、苯乙基氨基、环丙基氨基、硝基、氯磺酰基、氨基、甲基羰基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、甲氧基苯基甲基氨基、N，N-二甲氨基乙基氨基、羟基丙基氨基、羟基乙基氨基、咪唑基乙基氨基、吗啉基乙基氨基、(1-乙基-2-羟基)乙基氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲基氨基、苯基甲基哌啶基氨基、苯基甲基氨基、氟苯基甲基氨基、氟苯基乙基氨基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、甲基羰基、甲氧基苯基甲氨基、肼基、1-甲基肼基、或-NR44R45，其中R44是甲基羰基或氨基，R45是甲基、乙基或苯甲基；和R4选自氢基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环己二烯基、苯基、联苯基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吡啶基、噻吩基、异噻唑基、异噁唑基、噻唑基、噁唑基、嘧啶基、醌醇基、异喹啉基、咪唑基、苯并咪唑基、呋喃基、吡嗪基、二氢吡喃基、二氢吡啶基、二氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、和苯并间二氧杂环戊烯基，其中R4的所述环烷基、环链烯基、芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、甲基亚硫酰基、甲基横酰基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基、乙烯基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、氟甲基、二氟甲基、氨基、氰基、硝基、二甲基氨基和羧基；或药理学上可接受的盐或其异构体。7.如权利要求6的化合物，其中R1是氢基、甲基、乙基、炔丙基、、羟乙基、二甲氨基乙基、二乙氨基乙基或吗啉基乙基；R2的分子式为其中j为0、1或2；和m为0；和R30是氢；和R31选自氢和低级烷基；和R32选自氢、低级烷基；和R33选自低级烷基、-C(O)R35、-C(O)OR35、-SO2R36、-C(O)NR37R38、和-SO2NR39R40；其中R35选自低级烷基、低级环烷基、苯基、低级杂环基、低级烷基亚苯基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷氧基亚烷基、低级苯氧基亚烷基、和低级苯烷氧基亚烷基，其中所述苯基和低级苯氧基亚烷基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基和低级卤代烷基；和其中R36选自低级烷基、苯基、低级杂环基、低级烷基亚苯基、苯基亚苯基、低级苯基烷基、低级烷基杂环基、低级杂环基杂环基、低级烷氧基亚苯基、和低级烷基氨基；其中所述苯基和低级杂环基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R37是氢；和其中R38选自低级烷基、苯基和低级烷基亚苯基；R39和R40与权利要求2中的R26和R27具有相同的定义；或R2选自下列基团其中K是0或1的整数；和R56是氢；和R57是氢；或R58选自-C(O)R59和-SO2R60；其中R59选自低级烷基、低级环烷基、苯基、低级烷基亚苯基和低级烷氧基亚烷基，其中所述苯基基团被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自低级烷基、卤基、羟基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、酮基、氨基、硝基、和氰基；和其中R60选自低级烷基；和R3选自吡啶基、嘧啶基和喹啉基；其中R3被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、溴基、甲基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、苄基、苯乙基、乙酰基、羟基、甲氧基、二甲氨基、苄基氨基、苯乙基氨基、氨基甲基、氨基、羟基和甲基羰基；和R4选自苯基、醌醇基、联苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、二氢吡喃基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基和苯并间二氧杂环戊烯基，其中R4的所述环烷基、环链烯基、芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲氨基和羟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。8.如权利要求7的化合物，其中R1是氢基或甲基；和R3选自吡啶基、嘧啶基或喹啉基，其中R3被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自氟基、溴基、甲基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、苄基、苯乙基、乙酰基、羟基、甲氧基、二甲氨基、苄基氨基、苯乙基氨基、氨基甲基、氨基、羟基和甲基羰基；和R4选自苯基，该苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲氨基和羟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。9.如权利要求1的化合物，其中R1是氢基。10.如权利要求2的化合物，其中R1是氢基。11.如权利要求3的化合物，其中R1是氢基。12.如权利要求6的化合物，其中R1是氢基。13.如权利要求3的化合物，其中R1是甲基或乙基。14.如权利要求6的化合物，其中R1是甲基或乙基。15.如权利要求2的化合物，其中R2是氢基。16.如权利要求3的化合物，其中R2是氢基。17.如权利要求2的化合物，其中R4是任意取代的苯基。18.如权利要求3的化合物，其中R4是任意取代的苯基。19.如权利要求6的化合物，其中R4是任意取代的苯基。20.如权利要求2的化合物，其中R1和R2独立选自氢基、甲基和乙基。21.如权利要求3的化合物，其中R1和R2独立选自氢基、甲基和乙基。22.如权利要求2的化合物，其中R1和R2独立选自氢基、甲基和乙基；R4是任意取代的苯基。23.如权利要求3的化合物，其中R1和R2独立选自氢基、甲基和乙基；R4是任意取代的苯基。24.一种具有分子式IX的权利要求1的化合物，其中Z代表一个碳原子或一个氮原子；和R1选自氢基、低级烷基、低级羟烷基、低级炔基、低级杂环基、低级芳烷基、低级氨烷基、和低级烷基氨基烷基；和R2选自氢基、低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、选自哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吡啶基和吗啉基的5-或6-元杂环基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷氨基烷基、苯基氨基、低级芳烷基、低级芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级氨基烷基、低级氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基杂环基、低级羧基环烷基、低级羧基烷基氨基、低级烷氧基烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基烷基氨基、低级杂环基羰基、低级烷氧基羰基杂环基、和低级烷氧基羰基杂环基羰基，其中芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、酮基、芳烷基、羧基、低级烷基氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基羰基和低级烷氧基羰基；或R2是-CR54R55，其中R54是苯基，R55是羟基；和R4选自氢基、低级环烷基、低级环链烯基、低级环烷基二乙基、5-或6-元杂环基和选自苯基、联苯基、萘基的芳基；其中R4在可取代的位置被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基、低级卤代烷基、低级烷硫基、低级烷基氨基、硝基、羟基；和R5选自卤基、氨基、氰基、氨基羰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级氨基烷基、低级芳烷基、低级芳烷基氧基、低级芳烷基氨基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基羰基、低级芳链烯基、低级芳基杂环基、羧基、低级环烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷氧基芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级芳烷基杂环基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基、低级烷氧基芳烷基氨基、肼基和低级烷基肼基、或-NR62R63，其中R62是低级烷基羰基或氨基，R63是低级烷基或低级苯烷基；或药理学上可接受的盐或其异构体。25.如权利要求24的化合物，其中R1选自氢基、甲基、乙基、羟基乙基和炔丙基；和R2选自氢基、甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、羟基乙基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、N-甲基氨基、N，N-二甲基氨基、N-乙基氨基、N，N-二乙基氨基、N-丙基氨基、N-苯基氨基、氨基甲基、氨基乙基、氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、炔丙基氨基、苄基氨基、二甲基氨基丙基氨基、吗啉基丙氨基、吗啉基乙氨基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基、吡啶基、羧基甲基氨基、甲氧基乙基氨基(1，1-二甲基)乙羰基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基丙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基乙氨基、哌嗪基羰基、1，1-二甲基-乙基哌嗪基羰基；其中所述苯基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基和吡啶基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、酮基、甲基、乙基、三氟甲基、苄基、甲氧基、甲氧基羰基、和(1，1-二甲基)乙氧基羰基；或R4选自环己基、环己烯基、环己二烯基、苯基、醌醇基、联苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、二氢吡喃基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、和苯并间二氧杂环戊烯基；其中R4被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲氨基和羟基；和R5选自氟基、氯基、溴基、甲基、氟苯乙基、氟苯乙烯基、氟苯基吡唑基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、乙酰基、羟基、羧基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基、2-甲基丁基氨基、乙氨基、二甲氨基乙氨基、羟丙基氨基、羟基乙氨基、咪唑基氨基、吗啉基乙氨基、(1-乙基-2-羟基)乙氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲氨基、苯甲基哌啶基氨基、氨甲基、环丙基氨基、氨基、羟基、甲基羰基、乙氧基羰基氨基、甲氧苯基甲氨基、苯甲基氨基、氟苯基甲氨基、氟苯基乙氨基、甲氨基羰基、甲基羰基、肼基和1-甲基肼基，或-NR62R63，其中R62是甲基羰基或氨基，R63是甲基或苄基；或者药理学上可接受的盐或其异构体。26.如权利要求24的化合物，其中R1是氢基。27.如权利要求25的化合物，其中R1是氢基。28.如权利要求24的化合物，其中R1是低级烷基。29.如权利要求25的化合物，其中R1是低级烷基。30.如权利要求24的化合物，其中R2是氢基。31.如权利要求25的化合物，其中R2是氢基。32.如权利要求24的化合物，其中R1和R2独立地选自氢基、甲基和乙基。33.如权利要求25的化合物，其中R1和R2独立地选自氢基、甲基和乙基。34.如权利要求25的化合物，其中Z代表一个碳原子。35.一种具有分子式X的权利要求1的化合物，其中Z代表一个碳原子或一个氮原子；和R1选自低级烷基、低级羟烷基、低级炔基、低级氨基烷基和低级烷基氨基烷基；和R2选自氢基、低级烷基、选自苯基、联苯基和萘基的芳基、选自哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吡啶基和吗啉基的5-或6-元杂环基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基氨基烷基、苯氨基、低级芳烷基、低级芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级氨烷基、低级氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基杂环基、低级羧基环烷基、低级羧基烷基氨基、低级烷氧基烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基烷基氨基、低级杂环基羰基、低级烷氧基羰基杂环基、和低级烷氧基羰基杂环基羰基；其中芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、酮基、芳烷基、羧基、低级烷基氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基羰基和低级烷氧基羰基；或R2是-CR54R55，其中R54是苯基，R55是羟基；和R4选自5-或6-元杂环基、和选自苯基、联苯基和萘基的芳基；其中R4被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基、低级卤代烷基、低级烷硫基、低级烷基氨基、硝基、羟基；和R5选自卤基、氨基、氰基、氨基羰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级氨基烷基、低级芳烷基、低级芳烷氧基、低级芳烷基氨基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基羰基、低级芳链烯基、低级芳基杂环基、羧基、低级环烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷氧基芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级芳烷基杂环基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基、低级烷氧基芳烷基氨基、肼基、和低级烷基肼基，或-NR62R63，其中R62是低级烷基羰基或氨基，R63是低级烷基或低级苯烷基；或者药理学上可接受的盐或其异构体。36.如权利要求35的化合物，其中R1选自甲基、乙基、羟乙基和炔丙基；和R2选自甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、羟基乙基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、N-甲氨基、N，N-二甲氨基、N-乙氨基、N，N-二乙氨基、N-丙氨基、N-苯基氨基、氨基甲基、氨基乙基、氨基乙氨基、氨基丙氨基、炔丙基氨基、苄基氨基、哌啶基氨基、二甲氨基乙氨基、二甲氨基丙氨基、吗啉基丙氨基、吗啉基乙氨基、吡啶基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基、吡啶基、N-甲基哌嗪基、羧基甲氨基、甲氧基乙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基丙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基乙氨基、哌嗪基羰基和1，1-二甲基-乙基哌嗪基羰基；其中所述苯基、哌啶基、派嗪基、咪唑基、吗啉基、和吡啶基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、酮基、甲基、乙基、三氟甲基、苄基、甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和(1，1-二甲基)乙氧基羰基；和R4选自苯基、醌醇基、联苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、二氢吡喃基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、和苯并间二氧杂环戊烯基；其中R4可以被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲基氨基和羟基；和R5选自氟基、氯基、溴基、甲基、氟苯乙基、氟苯乙烯基、氟苯基吡唑基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、乙酰基、羟基、羧基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基、2-甲基丁基氨基、乙氨基、二甲氨基乙氨基、羟基丙氨基、羟基乙氨基、炔丙基氨基、咪唑基氨基、吗啉基乙氨基、(1-乙基-2-羟基)乙氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲氨基、苯甲基哌啶基氨基、氨基甲基、环丙氨基、氨基、羟基、甲基羰基、乙氧基羰基氨基、甲氧基苯基甲氨基、苯基甲氨基、氟苯基甲氨基、氟苯基乙氨基、甲氨基羰基、甲羰基、肼基、和1-甲基肼基，或-NR62R63，其中R62是甲羰基或氨基，R63是甲基或苄基；或药理学上可接受的盐或其异构体。37.如权利要求35的化合物，其中R1是低级烷基。38.如权利要求36的化合物，其中R1是低级烷基。39.如权利要求35的化合物，其中R2是氢基。40.如权利要求36的化合物，其中R2是氢基。41.如权利要求35的化合物，其中R1是甲基或乙基，R2选自氢基、甲基和乙基。42.如权利要求36的化合物，其中R1是甲基或乙基，R2选自氢基、甲基和乙基。43.如权利要求35的化合物，其中Z表示一个碳原子。44.一种具有化学式XI的权利要求1的化合物其中Z表示一个碳原子或一个氮原子；和R1选自低级烷基、低级羟烷基、低级炔基、低级氨基烷基和低级烷基氨基烷基；和R2选自氢基、低级烷基、选自苯基联苯基和萘基的芳基、选自哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吡啶基和吗啉基的5-或6-元杂环基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷氨基烷基、苯基氨基、低级芳烷基、低级芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级氨基烷基、低级氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基杂环基、低级羧基杂环基、低级羧基烷基氨基、低级烷氧基烷氨基、低级烷氧基羰基氨基烷基氨基、低级杂环基羰基、低级烷氧基羰基杂环基、和低级烷氧基羰基杂环基羰基；其中芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、酮基、芳烷基、羧基、低级烷氨基烷氨基、低级炔基氨基、低级杂环基烷氨基、低级烷基羰基和低级烷氧基羰基；或R2是-CR54R55，其中R54是苯基，R55是羟基；和R4选自5-或6-元杂环基、和选自苯基、联苯基和萘基的芳基；其中R4被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基、低级卤代烷基、低级烷硫基、低级烷基氨基、硝基、羟基；和R5选自卤基、氨基、氰基、氨基羰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级氨基烷基、低级芳烷基、低级芳烷氧基、低级芳烷基氨基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基羰基、低级芳链烯基、低级芳基杂环基、羧基、低级环烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷氧基芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级芳烷基杂环基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基、低级烷氧基芳烷基氨基、肼基、和低级烷基肼基，或-NR62R63，其中R62是低级烷基羰基或氨基，R63是低级烷基或低级苯烷基；或者药理学上可接受的盐或其异构体。45.如权利要求44的化合物，其中R1选自甲基、乙基、羟乙基和炔丙基；和R2选自甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、羟基乙基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、N-甲氨基、N，N-二甲氨基、N-乙氨基、N，N-二乙氨基、N-丙氨基、N-苯基氨基、氨基甲基、氨基乙基、氨基乙氨基、氨基丙氨基、炔丙基氨基、苄基氨基、二甲氨基丙氨基、吗啉基丙氨基、吗啉基乙氨基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基、吡啶基、羧甲基氨基、甲氧基乙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基丙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基乙氨基、哌嗪基羰基和1，1-二甲基-乙基哌嗪基羰基；其中所述苯基、哌啶基、派嗪基、咪唑基、吗啉基、和吡啶基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、酮基、甲基、乙基、三氟甲基、苄基、甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和(1，1-二甲基)乙氧基羰基；和R4选自苯基、醌醇基、联苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、二氢吡喃基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、和苯并间二氧杂环戊烯基；其中R4可以被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲基氨基和羟基；和R5选自氟基、氯基、溴基、甲基、氟苯乙基、氟苯乙烯基、氟苯基吡唑基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、乙酰基、羟基、羧基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基、2-甲基丁基氨基、乙氨基、二甲氨基乙氨基、羟基丙氨基、羟基乙氨基、咪唑基氨基、吗啉基乙氨基、(1-乙基-2-羟基)乙氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲氨基、苯甲基哌啶基氨基、氨基甲基、环丙氨基、氨基、羟基、甲基羰基、乙氧基羰基氨基、甲氧基苯基甲氨基、苯基甲氨基、氟苯基甲氨基、氟苯基乙氨基、甲氨基羰基、甲基羰基、肼基、和1-甲基肼基，或-NR62R63，其中R62是甲羰基或氨基，R63是甲基或苄基；或药理学上可接受的盐或其异构体。46.如权利要求44的化合物，其中R1是低级烷基。47.如权利要求45的化合物，其中R1是低级烷基。48.如权利要求44的化合物，其中R2是氢基。49.如权利要求45的化合物，其中R2是氢基。50.如权利要求44的化合物，其中R1是甲基或乙基，R2选自氢基、甲基和乙基。51.如权利要求45的化合物，其中R1是甲基或乙基，R2选自氢基、甲基和乙基。52.如权利要求44的化合物，其中Z代表一个碳原子。53.一种具有分子式IX的权利要求1的化合物，其中Z表示一个碳原子或一个氮原子；和R1选自氢基、低级烷基、低级羟烷基、低级炔基、低级氨基烷基和低级烷基氨基烷基；和R2选自氢基、低级烷基、选自苯基联苯基和萘基的芳基、选自哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吡啶基和吗啉基的5-或6-元杂环基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷氨基烷基、苯基氨基、低级芳烷基、低级芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级氨基烷基、低级氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基杂环基、低级羧基杂环基、低级羧基烷基氨基、低级烷氧基烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基烷基氨基、低级杂环基羰基、低级烷氧基羰基杂环基、和低级烷氧基羰基杂环基羰基；其中芳基和杂环基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、酮基、芳烷基、羧基、低级烷基氨基烷基氨基、低级炔基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级烷基羰基和低级烷氧基羰基；或R2是-CR54R55，其中R54是苯基，R55是羟基；和R4是苯基，所述苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自卤基、低级烷基、低级烷氧基、芳氧基、低级芳烷氧基、低级卤代烷基、低级烷硫基、低级烷基氨基、硝基、羟基；和R5选自卤基、氨基、氰基、氨基羰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级氨基烷基、低级芳烷基、低级芳烷氧基、低级芳烷基氨基、低级烷氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基羰基、低级芳链烯基、低级芳基杂环基、羧基、低级环烷基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷氧基芳烷基氨基、低级烷基氨基烷基氨基、低级杂环基氨基、低级杂环基烷基氨基、低级芳烷基杂环基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基、低级烷氧基芳烷基氨基、肼基、和低级烷基肼基，或-NR62R63，其中R62是低级烷基羰基或氨基，R63是低级烷基或低级苯烷基；或者药理学上可接受的盐或其异构体。54.如权利要求53的化合物，其中R1选自氢基、甲基、乙基、羟基乙基和炔丙基；和R2选自甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、羟基乙基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、N-甲氨基、N，N-二甲氨基、N-乙氨基、N，N-二乙氨基、N-丙氨基、N-苯基氨基、氨基甲基、氨基乙基、氨基乙基氨基、氨基丙基氨基、炔丙基氨基、苄基氨基、二甲氨基丙氨基、吗啉基丙氨基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吗啉基、吡啶基、羧基甲氨基、甲氧基乙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基丙氨基、(1，1-二甲基)乙基羰基氨基乙氨基、哌嗪基羰基和1，1-二甲基-乙基哌嗪基羰基；其中所述苯基、哌啶基、派嗪基、咪唑基、吗啉基、和吡啶基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自氟基、氯基、溴基、酮基、甲基、乙基、三氟甲基、苄基、甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和(1，1-二甲基)乙氧基羰基；和R4是苯基，所述苯基被一个或多个基团任意取代，该基团独立地选自甲硫基、氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基、硝基、二甲基氨基和羟基；和R5选自氟基、氯基、溴基、甲基、氟苯乙基、氟苯乙烯基、氟苯基吡唑基、氰基、甲氧基羰基、氨基羰基、乙酰基、羟基、羧基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基、2-甲基丁基氨基、乙氨基、二甲氨基乙氨基、羟基丙氨基、羟基乙氨基、咪唑基氨基、吗啉基乙氨基、(1-乙基-2-羟基)乙氨基、哌啶基氨基、吡啶基甲氨基、苯甲基哌啶基氨基、氨基甲基、环丙氨基、氨基、羟基、甲基羰基、乙氧基羰基氨基、甲氧基苯基甲氨基、苯基甲基氨基、氟苯基甲氨基、氟苯基乙基氨基、甲氨基羰基、甲基羰基、肼基、和1-甲基肼基，或-NR62R63，其中R62是甲羰基或氨基，R63是甲基或苄基；或药理学上可接受的盐或其异构体。55.如权利要求53的化合物，其中R1是氢基或低级烷基。56.如权利要求54的化合物，其中R1是氢基或低级烷基。57.如权利要求53的化合物，其中R1是氢基。58.如权利要求54的化合物，其中R1是氢基。59.如权利要求53的化合物，其中R2是氢基。60.如权利要求54的化合物，其中R2是氢基。61.如权利要求53的化合物，其中R4是被一个或多个氟基、氯基或溴基取代的苯基。62.如权利要求54的化合物，其中R4是被一个或多个氟基、氯基或溴基取代的苯基。63.如权利要求53的化合物，其中R1和R2独立地选自氢基、甲基和乙基。64.如权利要求54的化合物，其中R1和R2独立地选自氢基、甲基和乙基。65.如权利要求53的化合物，其中Z代表一个碳原子。66.一种具有分子式IX的权利要求1的化合物，其中Z代表一个碳原子或一个氮原子；和R1选自氢基、低级烷基、低级羟烷基和低级炔基；和R2选自氢基和低级烷基；R4选自苯基和苯并间二氧杂环戊烯基；其中苯基被一个或多个卤基基团任意地取代；R5选自氢基、卤基和烷基肼基；或药理学上可接受的盐或其异构体。67.如权利要求66的化合物，其中Z代表一个碳原子；和R1选自氢基、甲基、羟基乙基和炔丙基；和R2是氢基；R4选自苯基和苯并间二氧杂环戊烯基；其中苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氯基、氟基和溴基；和R5选自氢基、氟基和1-甲基肼基；或药理学上可接受的盐或其异构体。68.如权利要求67的化合物，其中Z代表一个碳原子；和R1选自氢基和甲基；和R2是氢基；R4选自苯基，该苯基被一个或多个基团任意地取代，该基团独立地选自氯基、氟基和溴基；和R5选自氢基和氟基；或药理学上可接受的盐或其异构体。69.如权利要求1的化合物，选自包含下列化合物、它们的异构体及它们的药理学上可接受的盐4-[5-(3-氟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-[5-甲基-3-(2-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3(4-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-甲基-3-(4-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-甲基-3-[4-(甲硫基)苯基]-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-(3-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(2，5-二甲苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基-5-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-[(1，1’-联苯基)-4-基]-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-[3-(苯氧基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-[2-(苯基甲氧基)苯基]-1H-吡唑-4-基]吡啶；2-[3-甲基-4-(4-吡啶基)-1 H-吡唑-4-基]苯酚；3-[3-甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]苯酚；1-羟基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶鎓；5-(4-氟苯基)-N，N-二甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；5-(4-氟苯基)-N-苯基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；4-[5-(4-氟苯基)-3-苯基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(4-氟苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-基]吡啶；4-(5-环己基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-[5-(4-氟基-5-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-甲基苯基)-3-丙基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]吡啶；4-[3，5-双(3-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[4-甲基-2-(2-三氟苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(2-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-甲基-3-(2，4-二甲苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4[5-(4-氯苯基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-氟基-2-甲苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3，5-二甲苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3，5-二甲氧基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-甲基-3-(3-硝基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；N，N-二甲基-4-[5-甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯胺；4-[3-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(4-溴苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(2-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-溴苯基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-(3-乙基-4-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-[5-(3-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-乙基-5-(3-甲基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3，4-二氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-乙氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-甲基-5-(3-噻吩基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-氯-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；乙基3-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-propanoate；4-[3-(4-氟苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]吡啶；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[3-甲基-5-(3-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[3-甲基-5-(2-甲苯基)-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-胺；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(3-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(2-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；4-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-2-甲氧基吡啶；2-甲氧基-5-[3-甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；2-甲氧基-5-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-2-甲氧基吡啶；2-甲氧基-4-[3-甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；2-甲氧基-4-[3-甲基-5-(2-甲基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-2-甲氧基吡啶；4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-2-甲氧基吡啶；2-甲氧基-4-[3-甲基-5-(4-甲基苯基)-1 H-吡唑-4-基]吡啶；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(3-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(2-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；4-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-醇；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(3-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(2-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；4-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-甲胺；5-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(3-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(3-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(2-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-吡啶-2-羧酰胺；4-[5-(3-氟-4-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(4-氟-3-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(4-氯-3-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(2，3-二氢苯并呋喃-6-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(苯并呋喃-6-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-氟-5-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-氯-5-甲氧基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(1-环己烯-1-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(1，3-环己二烯-1-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(5，6-二氢基-2H-吡喃-4-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-(5-环己基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-[5-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-甲氧基-4-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-甲氧基-5-甲基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[5-(3-呋喃基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；2-甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；2-甲氧基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；甲基4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-羧酸酯；4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-羧酰胺；1-[4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-基]乙酮；N，N-二甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；3-甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；3-甲氧基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；甲基4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-羧酸酯；4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-羧酰胺；1-[4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基]乙酮；3-溴-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；N，N-二甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-胺；2-甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)嘧啶；4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)嘧啶；2-甲氧基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)嘧啶；4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-胺；N，N-二甲基-4-(3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-3-胺；4-(5，6-二氢基-2H-吡喃-4-基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；3-甲基-5-苯基-4-(3-噻吩基)-1H-吡唑；4-(3-呋喃基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；3-甲基-5-苯基-4-(2-噻吩基)-1H-吡唑；4-(2-呋喃基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；4-(3-异噻唑基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；4-(3-异恶唑基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；4-(5-异噻唑基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；4-(5-异恶唑基)-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑；3-甲基-5-苯基-4-(5-噻唑基)-1H-吡唑；3-甲基-4-(5-恶唑基)-5-苯基-1H-吡唑；4-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；2-甲基-4-[3-(3-甲基苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；2-甲基-4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶；4-[3-(3-氯苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(4-氯苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]-2-甲基吡啶；4-[3-(3-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]吡啶；4-[3-(3-氯苯基)-1-甲基-吡唑-4-基]-2-甲基吡啶；5-(4-氯苯基)-N-苯基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；5-(4-氯苯基)-N-甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；5-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-二水合胺；5-(3-氟苯基)-N，N-二甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；N，N-二甲基-5-(3-甲苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；N-甲基-5-(3-甲苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；N-乙基-5-(3-甲苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；N，N-二乙基-5-(3-甲苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；5-(4-氯苯基)-N，N-二乙基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；4-[5-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]吗啉；5-(4-氯苯基)-N-丙基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺；5-(4-氯苯基)-N-(苯基甲基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-胺水合物(2∶1)；5-(4-氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-一水合胺；1，1-二甲基乙基-4-[5-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]-1-羧酸哌嗪；1-[5-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]哌嗪三盐酸化物；1-[5-(4-氯...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿绍克安南塔纳拉扬，迈克尔克莱尔，波尔W科林斯，约斯佐夫克里奇，拉耶什代弗拉，达尼尔L弗灵，力枫耿，冈纳J汉森，弗兰基斯J科斯兹克，书远廖，理查德A帕蒂斯，沙希德哈N劳，尚拉塞尔内斯，迈克尔S绍斯，迈克尔A斯蒂尔，理查德M韦，向东徐，义于，伊斯克克汉纳，
申请(专利权)人：GD西尔公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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