过渡金属催化的２Ｈ－吲唑合成制造技术

本发明专利技术涉及用于区域选择性合成式Ⅰ化合物的方法，其中Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４，Ｑ和Ｊ具有权利要求中指出的含义。本发明专利技术提供由２－卤代－苯基乙炔或（２－磺酸酯基）苯基乙炔和单取代肼制备式Ⅰ的多种多官能２Ｈ－吲唑或２Ｈ－氮杂吲唑的直接过渡金属催化的方法，本方法用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种用于区域选择性合成式(I)化合物的方法，该式(I)化合 物是有价值的药物活性成分制备中有用的中间体，其中R0、 Rl、 R2、 R3、 R4、 R5、 Al、 A2、 A3、 A4、 Q和J具有下文指 出的含义。本专利技术涉及一种直接过渡金属催化的方法，其用于由2-卤代-苯基乙炔 或(2-磺酸酯基)苯基乙炔和单取代肼制备式(I)的多种多官能取代的2H-吲 唑或取4气的2H-氮杂吲唑。p引唑显示多种生物活性，并可以被认为是药物研究中的重要结构。通 过对所观察到的生物活性的多篇报导以及通过若干基于吲唑的化合物正在 作为药物开发或出售的事实充分证明吲唑支架调节与多个生物靶点相互作 用的能力，这证实该杂环可以是有价值药物活性成分的重要要素。某些生 物活性的实例包括抗炎活性(R, J. Steffan， E. Matelan， M. A. Ashwell， W. J. Moore， W. R. Solvibile， E. Trybulski， C. C. Chadwick， S. Chippari， T. Kenney， A. Eckert， L. Borges國Mar本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种方法，用于制备式Ⅰ化合物、和／或式Ⅰ化合物的全部立体异构形式、和／或这些形式以任意比例的混合物、和／或式Ⅰ化合物的生理学耐受的盐，　＊＊＊　（Ⅰ）　其中　Ａ１、Ａ２、Ａ３和Ａ４彼此独立地选自碳原子或氮原子以与式Ⅰ中的两个碳原子一起 形成稳定的芳环或杂芳环；　Ｑ是共价键，　－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－亚烃基，其中亚烃基未被取代或被Ｒ１４彼此独立地单取代、二取代或三取代；　－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烃基，其中环烃基未被取代或被Ｒ１４彼此独立地单取代、二取代或 三取代；　－（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］）－芳基，其中芳基未被取代或被Ｒ１３彼此独立地单取代、二取代、三取代或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：N哈兰，M纳扎雷，A林登施密德，J阿朗索，O勒克亚克，M乌尔曼，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]