【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,特别涉及一种1-位和2-位取 代吲唑异构体的分离纯化方法,属有机化学领域。
技术介绍
吲唑类化合物是一种重要的药物中间体,其衍生物具有NO合成酶抑制、阻精子产 生、止痛、抗病毒、HIV蛋白酶抑制作用,因此在抗肿瘤、病毒及真菌等治疗中具有良好的应 用前景,关于吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究近年来受到广泛关注。由于吲唑母 核在自然界非常稀少,因此其人工合成至关重要。吲唑的1-位和2-位是活泼的胺基,都 可以方便地引入多种活性基团,而且衍生物都具有生物活性,因此在吲唑的1-位和2-位 进行官能化反应,从而拓展吲唑衍生物的应用、改善其活性,已经有诸多研究报道。目前1 位和2-位取代的吲唑衍生物的制备过程中,由于1-位和2位官能化反应的选择性很差, 导致混合物的产生,目前分离纯化方法均采用柱层析,不适于工业化生产。相关报道可见 I. Shimada, K. Maeno, K. -ichi Kazuta, et al, Bioorg. Med. Chem. , 2008,1966 ;Α. Schmidt, Α. Beutler, B. Snovydovych, Eur. J. Org. Chem.,2008,4073。为此,对 1 位和 2-位取代的吲 唑衍生物的分离纯化方法进行研究,满足工业化生产需求是目前急需解决的问题。
技术实现思路
针对1-位和2-位取代的吲唑衍生物异构体分离纯化难以工业化生产问题,本发 明目的在于提供一种简单、实用、分离纯化效果好、便于工业化生产的1位和2-位取代吲唑 衍生物的分离纯化方法。为实现本专利技术目的,技术方案如下 ...
【技术保护点】
一种具有如下结构通式的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于:采用重结晶方法对其进行分离,所用重结晶溶剂为丙酮、乙醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂, *** R↓[1]=4-NH↓[2],5-NH↓[2],6-NH↓[2],4-NO↓[2],5-NO↓[2],6-NO↓[2], R↓[2]=***。
【技术特征摘要】
一种具有如下结构通式的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于采用重结晶方法对其进行分离,所用重结晶溶剂为丙酮、乙醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂,FSA00000261827100011.tif2.根据权利要求1所述的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于所用丙酮、乙 醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂体积比优选3/1 2/5...
【专利技术属性】
技术研发人员:石伟民,陶京朝,张运晓,张根,
申请(专利权)人:郑州大学,
类型:发明
国别省市:41[中国|河南]
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