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一种取代吲唑异构体的分离纯化方法技术

技术编号:4092415 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种具有如下结构通式的取代吲唑衍生物异构体的分离纯化方法,属有机化学领域。该方法采用混合溶剂进行重结晶,将两种吲唑衍生物异构体分离,得到单一的异构体化合物,纯度达99%以上。该方法具有分离纯化简便的优点,易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,特别涉及一种1-位和2-位取 代吲唑异构体的分离纯化方法,属有机化学领域。
技术介绍
吲唑类化合物是一种重要的药物中间体,其衍生物具有NO合成酶抑制、阻精子产 生、止痛、抗病毒、HIV蛋白酶抑制作用,因此在抗肿瘤、病毒及真菌等治疗中具有良好的应 用前景,关于吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究近年来受到广泛关注。由于吲唑母 核在自然界非常稀少,因此其人工合成至关重要。吲唑的1-位和2-位是活泼的胺基,都 可以方便地引入多种活性基团,而且衍生物都具有生物活性,因此在吲唑的1-位和2-位 进行官能化反应,从而拓展吲唑衍生物的应用、改善其活性,已经有诸多研究报道。目前1 位和2-位取代的吲唑衍生物的制备过程中,由于1-位和2位官能化反应的选择性很差, 导致混合物的产生,目前分离纯化方法均采用柱层析,不适于工业化生产。相关报道可见 I. Shimada, K. Maeno, K. -ichi Kazuta, et al, Bioorg. Med. Chem. , 2008,1966 ;Α. Schmidt, Α. Beutler, B. Snovydovych, Eur. J. Org. Chem.,2008,4073。为此,对 1 位和 2-位取代的吲 唑衍生物的分离纯化方法进行研究,满足工业化生产需求是目前急需解决的问题。
技术实现思路
针对1-位和2-位取代的吲唑衍生物异构体分离纯化难以工业化生产问题,本发 明目的在于提供一种简单、实用、分离纯化效果好、便于工业化生产的1位和2-位取代吲唑 衍生物的分离纯化方法。为实现本专利技术目的,技术方案如下所分离纯化的1-位和2-位取代吲唑衍生物异构体具有如下结构本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有如下结构通式的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于:采用重结晶方法对其进行分离,所用重结晶溶剂为丙酮、乙醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂,  ***  R↓[1]=4-NH↓[2],5-NH↓[2],6-NH↓[2],4-NO↓[2],5-NO↓[2],6-NO↓[2],  R↓[2]=***。

【技术特征摘要】
一种具有如下结构通式的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于采用重结晶方法对其进行分离,所用重结晶溶剂为丙酮、乙醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂,FSA00000261827100011.tif2.根据权利要求1所述的取代吲唑异构体的分离纯化方法,其特征在于所用丙酮、乙 醇、四氢呋喃、乙腈或甲醇与水的混合溶剂体积比优选3/1 2/5...

【专利技术属性】
技术研发人员:石伟民陶京朝张运晓张根
申请(专利权)人:郑州大学
类型:发明
国别省市:41[中国|河南]

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