【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的吗啡垸(morphinan)化合物和其衍生物、其医药学上可接受的盐、 溶剂化物和水合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的组合物，和所述组合物在治疗通 过投与还具有NMDA拮抗剂活性的Cl受体激动剂而得到有利治疗的疾病和病状的方法 中的用途。#狄*右美沙芬(Dextromethorphan)是目前最广泛使用的镇咳药之一。还已知右美沙芬 的化学名称为(+)-3-甲氧基-17-甲基-(9a,13a,14a)-吗啡垸，作为Zenvia③和\6111:0(16乂@销 售，呈包含氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan hydrobromide)和硫酸奎尼丁 (quinidine sulfate)的产品形式。除以上所说明的生理学活性外，右美沙芬还是G2受体的激动剂、N-甲基-D-天冬氨 酸(NDMA)拮抗剂和a3p4烟碱受体拮抗剂。右美沙芬抑制诸如谷氨酸等神经递质活 化脑中受体。还抑制多巴胺(dopamine)和血清素的摄取。右美沙芬获准用于非处方止咳剂产品中。其目前正处于治疗患发声痉挛(voice spasm)的个体的I期临床试验和治...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物： ＊＊＊（Ⅰ），或其医药学上可接受的盐，其中： Ｒ↑［１］选自ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｄ、ＣＨＤ↓［２］、ＣＤ↓［３］、ＣＨＦ↓［２］和ＣＦ↓［３］；且 Ｒ↑［２］选自ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｄ、ＣＨＤ↓［２和ＣＤ ↓［３］； 限制条件是如果Ｒ↑［１］是ＣＨ↓［３］，那么Ｒ↑［２］不是ＣＨ↓［３］或ＣＤ↓［３］，且 另一限制条件是如果Ｒ↑［１］是ＣＤ↓［３］，那么Ｒ↑［２］不是ＣＨ↓［３］。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-5-1 60/915,130;US 2007-5-8 60/916,662;US 21.一种式I化合物 id=icf0001 file=A2008800177680002C1.tif wi=38 he=31 top= 34 left = 35 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=yes/>或其医药学上可接受的盐，其中R1选自CH3、CH2D、CHD2、CD3、CHF2和CF3；且R2选自CH3、CH2D、CHD2和CD3；限制条件是如果R1是CH3，那么R2不是CH3或CD3，且另一限制条件是如果R1是CD3，那么R2不是CH3。2.3.4.5.6.7.8.9.10.11.12. 根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物，其中任何未指定为氘的原子都是以其天然同位素丰度存在。13. —种无热原组合物，其包含根据权利要求l所述的化合物和可接受的载剂。14. 根据权利要求13所述的组合物，其经调配用于药物投与，且其中所述载剂是医药 学上可接受的载剂。15. 根据权利要求13或14所述的组合物，其进一步包含适用于治疗或预防选自以下的 疾病或病状的第二治疗剂情绪不稳；假性延髓效应(pseudobulbar affect);自闭 症；神经病症；神经退化性疾病；脑损伤；意识障碍病症；心血管疾病；青光眼； 迟发性运动障碍(tardive dyskinesia);糖尿病性神经病；视网膜病变性疾病；由高 半胱氨酸诱导的细胞凋亡引起的疾病或病症；由高半胱氨酸水平升高引起的疾病或 病症；慢性疼痛；顽固性疼痛；神经病理性疼痛；交感神经介导性疼痛；与胃肠功 能障碍相关的疼痛；癫痫发作；耳鸣；性功能障碍；顽固性咳嗽；皮炎；成瘾(addic...
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