包含与活性成分共研磨的载体的水基牙膏制造技术

包含至少两种成分、共研磨时不使用溶剂的共研磨物的口腔组合物，其中该共研磨物包含的至少两种成分中每一种的含量至少是共研磨物总重量的５ｗｔ％，特征在于该组合物是水基组合物。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种权利要求1前序部分所述的组合物。共研磨产品已知在制药领域用于给特定药剂提供改进的溶解性。此种产品具有打湿时改进的溶解速率。典型的产品描述在EP 0 371 431(Vectorpharma)中，其中活性物质与载体物质彼此混合并在磨中进行共研磨。最终产品随后干燥，于是便可使用。共研磨产品还曾被公开用于局部美容的目的。WO 99/17736(Telos)描述，与采用结晶形式相比，活性成分是如何通过在过饱和条件下的无定形化而大大提高增溶动力学特性的。共研磨物典型地包含由可以是也可以不是惰性的载体与通常溶解特性很差的美容活性材料所组成的二元体系。这两种物质在无溶剂条件下一起研磨。建议用于共研磨的美容活性成分是固体，或者已通过吸收、包合或包微胶囊等手段而转变为固体。适合用于活性成分共研磨的载体包括有机材料如淀粉、聚乙烯基吡咯烷酮和磷脂，仅举几个例子而已，而无机材料的例子则包括滑石粉、二氧化钛、氧化锌、高岭土、沸石、二氧化硅、硅胶、磷酸钙、碳酸钙等。该篇现有技术文章还公开共研磨物是如何通过研磨，优选在高能磨中研磨来制备的。现有技术还公开在US 4 098 878(Baines)中，共研磨是众多牙膏中使用的磨料颗粒以脂肪酸进行表面改性可采取的路线之一。磨料，据公开，在选择的加工期间进行改性时具有不同反应性能。实质上，该表面改性是一种掩盖磨料颗粒的反应性基团的手段，而表面改性剂则仅以非常少的数量加入，优选尽可能少，只要包覆磨料颗粒即可。从某种意义上，这是一种胶囊形式。该专利还提到，改性剂的加入量是磨料颗粒的0.1～5wt％。US 4 346 072(Baines)公开一种类似技术但指出，表面改性剂的用量是磨料的0.1～0.5wt％。我们已惊奇地发现，共研磨技术可成功地用于口腔护理制剂中，该制剂包含水并且其中共研磨物包含至少两种成分，其中每一种以大于总共研磨物重量的5wt％存在。据现有技术(Telos)公开，该共研磨物具有改进的可湿性，以致相当令人惊奇地，它们竟能被包括在水基制剂中。事实上，共研磨成分加入到口腔护理制剂中后可具有惊人的稳定性，尽管有水，表面活性剂和离子材料这样一些干扰材料稳定性的成分存在。该现有技术主要教导可配制一种粉末，当它与湿表面接触时具有改进的稳定性/可湿性等特性。该现有技术还教导共研磨可用来将少量表面改性剂施加到磨料颗粒上。因此，本专利技术是口腔护理方面特别有用的技术进步，因为法规管制事宜和消费者感官体验对成分的选择起到很大作用。例如，有许多材料，虽具有比较高的效力，但其味道令消费者不能接受因而就不能用。例如，洗必泰是高效抗菌材料，但从来就很少用在口腔护理组合物中，原因就在于味道不好，这显然给大多数消费者以否定的印象。另一方面，有一些材料在口腔护理技术中实际上不可或缺，但对其他可为消费者提供好处的材料具有明显负面影响。例如，月桂基硫酸钠(SLS)是一种口腔护理组合物中的优选发泡剂。遗憾的是，SLS对诸如十六烷基氯化吡啶鎓之类的阳离子抗微生物材料的效力具有负面影响。因此，此类材料不能在口腔护理中使用以充分发挥其特长。于是，我们惊奇地发现，共研磨产品在口腔护理制剂中的加入可提供给消费者有利的改进，具体视共研磨物中所选择的成分而定。例如，香料在共研磨物中的应用可提供改进或甚至长效的香味释放。一些当存在常用口腔护理成分如表面活性剂时不稳定的活性成分，现在可用于共研磨物中以提供以前达不到的好处了。这样做带来的另一个优点是，原来在彼此存在下不稳定因而只好独立贮存在分开的腔内直至使用的成分，现在可配制成单一管从而提供更便宜的产品。再有，由于感官体验不良，此前市售口腔护理产品没有包括的成分，例如，由于味道或发泡低，现在可以以一种改变感觉特性的共研磨物形式包括在内并提供给消费者改进的好处。因此，本专利技术第一方面提供一种权利要求1的口腔组合物。本专利技术组合物是一种水基组合物，包含1～80wt％，优选3～50wt％，更优选5～30wt％水。所谓“共研磨物”指的是至少两种材料(一种载体和一种活性成分)在一个磨中研磨，研磨中不使用溶剂，正如WO 99/17736中所述，在此将其内容收作参考，尤其指共研磨物的性质和制备而言。然而，为清楚起见，共研磨物是一种研磨颗粒，它包含至少两种成分，它们是在没有溶剂的情况下一起研磨的。共研磨加工在传统设备中，例如球磨、圆筒式磨、回转磨、研磨机或振动磨中，进行数分钟到数小时的时间，例如30min～8h。优选的是，共研磨加工在一种将振动能量传递给共研磨中的材料的磨中进行。该磨由不锈钢圆筒形的腔组成，外包有聚氨酯包覆层。腔内放置由非常硬的材料制成的小的高度充填的研磨介质。研磨介质的粒度和材质的选择取决于待加工材料的性质以及成品所要求的特性。改变某些操作参数可导致从磨向混合物不同能量的转移并从而导致不同的产品最终特性。振动机构由连接两个不平衡配重的特殊电机组成。全部零件构成的整体直接连接在研磨腔底板上，并由高张力钢弹簧悬吊着，以便能量可直接传给研磨介质。该体系的运动产生的振动根据两个与物理有关的尺度规定频率和振幅。特殊之处在于，该振动是三维类型的，因为它用水平和垂直两个分量来表征。前者可通过改变研磨角，即通过改变两个配重之一的位置来改变。这样，便可达到不同的载荷运动，另外，传递给研磨介质的能量也可得到调节。在振动磨中，共研磨加工的效果由多个可由本领域技术人员根据要求的目标调节的参数来调节。所述参数包括腔内装料料位，以及研磨介质的形状、体积和密度。决定共研磨加工中使用的比能量的另一个重要因素是待研磨材料的质量与研磨介质质量之比。倘若该比值大大地向研磨介质倾斜，则能量将比较高。恰当的加工时间明显地依赖于待共研磨材料的化学和物理特性以及上面所描述的诸多因素。最后，共研磨诸成分之间的重量比的选择逻辑上依赖于原料的化学和物理特性，并依赖于所要求的最终目标。本专利技术的共研磨物包含至少两种材料，各自以大于共研磨物重量的5wt％存在。因此，这意味着允许常常存在于此类成分中的杂质以通常含量存在。优选的是，至少一种成分以共研磨物的10～95wt％，更优选20～85wt％，尤其优选30～75wt％，最优选共研磨物的40～65wt％的数量存在。本专利技术共研磨物因而构成一种包含所述成分的附聚物，而正是该附聚物，当用于包含水的制剂时能令人惊奇地不解体。该共研磨物还可包含两种以上不含杂质的成分。例如，共研磨物可包含3、4或甚至5或6种不同成分。还可以先制备一种由两种成分组成的共研磨物，然后该产品再用于另一个共研磨步骤中以增加成分数目并很可能改变最终产品的特性。当共研磨物包含两种以上成分时，它也可以通过所有成分在一个步骤中的共研磨来制备。显然，在要采用两种以上成分的情况下，第三以及以后的成分不必以大于共研磨物重量的5wt％的数量存在。还可将口腔护理组合物的一种成分既包括在共研磨物中，也包括在口腔护理组合物的其余部分中。因而，本专利技术一种实施方案的适当例子将包含一种活性成分如氟化钠，它既在共研磨物中，也在制剂的其余部分中，从而先在刷牙期间提供一股猛烈的氟离子，又在刷牙之后一段时间内提供更长的、缓慢的氟化物释放。典型地，口腔组合物可包含0.001～50wt％权利要求1的共研磨物。优选的是，该口腔组合物将包含本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含至少两种成分的共研磨物的口腔组合物，该成分是不使用溶剂共研磨的，并且其中共研磨物包含的至少两种成分中每一种的含量占共研磨物总重量的至少５ｗｔ％，特征在于，该组合物是水基组合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RC德庞蒂，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]