嘧啶衍生物及其医药用途制造技术

技术编号：4182265 阅读：175 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术公开了一种如结构式（Ⅰ）的嘧啶衍生物，其中结构式（Ⅰ）如右式，该嘧啶衍生物可用于制备治疗血管发生相关疾病的药物，尤其可用于制备治疗肿瘤、老年黄斑病变或慢性炎症性疾病的药物。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药学领域，提供了一种嘧啶衍生物及其医药用途，具体地说涉及一种用于治疗血管发生相关的疾病的含激酶插入区受体(KDR)抑制剂。
技术介绍
血管发生(Angiogenesis)是一个从先前已存在的血管上长出新血管的物理过程，它往往发生于健康机体用于恢复伤口时，如恢复手损伤组织的血流。过量的血管增生可被一些特定的病理状况所启动，如肿瘤、老年黄斑病变 (Age-related Macular Degeneration, AMD)、风湿性关节炎、银屑病等。因此在这些状况下，新生的血管往往营养病理组织而破坏正常组织，如在肿瘤中，新生血管可使肿瘤细胞进入到血循环，从而侵入其他正常组织。血管内皮生长因子(Vascular Endothelial Growth Factor, VEGF),及其受体，如含激酶插入区受体(Kinase insert Domain-containing Rec印tor, KDR)—起形成了一个很重要的血管生成途径。研究表明，通过抑制KDR可导致内皮细胞的凋亡，从而抑制血管的形成(Rubin M. Tuder, C力eW， 2000; 117: 281)。因此KDR抑制剂可作为治疗血管发生相关的疾病的候选药物。
技术实现思路
本专利技术首先提供了一种如结构式(I)的嘧啶衍生物，或该化合物药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物或前药其中X为0、 S、或NRi，其中Ri为H、垸基、垸基羰基、氨基羰基或氨基磺酰基；Q,、 Q2、和Q3独立地选自N或CRii，其中Ru为H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、卤素、...

【技术保护点】
一种结构式（Ⅰ）的嘧啶衍生物，或该化合物药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物或前药：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中Ｘ为Ｏ、Ｓ、或ＮＲ↓［ｉ］，其中Ｒ↓［ｉ］为Ｈ、烷基、烷基羰基、氨基羰基或氨基磺酰基；　　　　Ｑ↓［１］、Ｑ↓［２］、和Ｑ↓［３］独立地选自Ｎ或ＣＲ↓［ｉｉ］，其中Ｒ↓［ｉｉ］为Ｈ、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、ＣＮ、烷氧基或氨基；　　　　Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］，独立地选自Ｈ、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、ＣＮ、ＯＲ↓［ｉｉｉ］、ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｒ↓［ｉｖ］、Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［ｉｉｉ］、Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［ｉｉｉ］、Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｒ↓［ｉｖ］、ＯＣ（Ｏ）Ｒ↓［ｉｉｉ］、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ↓［ｉｉｉ］、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｒ↓［ｉｖ］、ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［ｉｖ］、ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［ｉｖ］Ｒ↓［ｖ］或ＮＲ↓［ｉｉｉ］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［ｉｖ］；其中Ｒ↓［ｉｉｉ］、Ｒ↓［ｉｖ］和Ｒ↓［ｖ］独立地选自Ｈ、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏慰国，贾红，叶斌，赛杨，
申请(专利权)人：和记黄埔医药上海有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]

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