【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利技术涉及有效地及高对映选择性地制备对映体纯环戊烷-β-氨基酸的方法。环戊烷-β-氨基酸在EP571800说明书和JP 021774753A2说明书中以及J.Antibiot.(1991)，44(5)，546-9中是已知的。WO 95/19337说明书描述了高对映选择性地制备对映体纯环戊烷-β-氨基酸和-戊烯-β-氨基酸的方法。在六个合成步骤中从相应的间二羧酸酐开始获得这些化合物，总收率为理论值的28-40％，对映体过量超过98％。专利技术涉及有效及高对映选择性地制备对映体纯的通式(I)环戊烷-β-氨基酸的方法，通式(I)如下 其中A和D相同或不同，表示氢、卤素或羟基，或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，可选地以相同的方式或不同方式被卤素、羟基、苯基、苄氧基或羧基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基、酰基或烷氧羰基、或式-NR7R8基团取代一次或两次，其中R7和R8相同或不同，表示氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或A和D一起表示式 基团其中R1和R2相同或不同，表示氢、卤素或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或羟基酰基、苄基或苯...
【技术保护点】
制备对映体纯的通式（Ⅰ）环戊烷－β－氨基酸的方法，通式（Ⅰ）如下：＊＊＊ （Ⅰ），其中Ａ和Ｄ相同或不同，表示氢、卤素或羟基，或表示具有至多８个碳原子的直链或支链烷基，可选地以相同的方式或不同方式被卤素、羟基、苯基、苄氧基或羧基、 或具有至多６个碳原子的直链或支链烷氧基、酰基或烷氧羰基、或式－ＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］基团取代一次或两次，其中Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］相同或不同，表示氢、苯基或具有至多６个碳原子的直链或支链烷基，或Ａ和Ｄ一起表示式＊＊＊基团其中 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，表示氢、卤素或表示具有至多８个碳原子...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 1996-5-3 19617772.31.制备对映体纯的通式(I)环戊烷-β-氨基酸的方法，通式(I)如下其中A和D相同或不同，表示氢、卤素或羟基，或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，可选地以相同的方式或不同方式被卤素、羟基、苯基、苄氧基或羧基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基、酰基或烷氧羰基、或式-NR7R8基团取代一次或两次，其中R7和R8相同或不同，表示氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或A和D一起表示式基团其中R1和R2相同或不同，表示氢、卤素或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或羟基酰基、苄基或苯基；其特征在于，将通式(II)的间二羧酸酸酐首先用通式(III)的烯丙醇进行不对称醇解，在等摩尔量的以对映体纯形式出现的手性胺碱存在下，在惰性溶液中，通过通式(IV)中间对映体纯盐阶段，转化为通式(IVa)的对映体纯的化合物，通式(II)如下其中A和D具有上述意义，式(III)如下其中R3、R4和R5相同或不同，表示氢，或表示具有至多5个碳原子的直链或支链烷基，或表示可选地以相同的方式或不同方式被卤素、氰基、三氟甲氧基、硝基或三氟甲基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基取代至多3次的苯基，或R3表示含有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-7元芳香杂环基，通式(IV)如下其中A、D、R3、R4和R5具有上述意义，并且E表示手性胺碱；通式(IVa)如下其中A、D、R3、R4和R5具有上述意义；在下一步骤中，通过通式(IVa)化合物与通式(V)叠氮化物(R6O)2-P(O)-N3(V)(其中R6表示苯基，或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基)在惰性溶液中以及...
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