【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类喜树碱衍生物的制备方法和在抗肿瘤治疗中的应用。
技术介绍
1966年,喜树碱以它显著的抗肿瘤活性被研究天然产物 的美国科学家MonroeE. Wall等人发现以来,在过去38年的时间里,药物化学家们在喜树碱的结构修饰上作了大 量工作,美国、日本、英国、加拿大等国家都积极投入到喜树碱衍生物的研究开发中,并取 得了巨大成就,大量的喜树碱衍生物被设计合成,先后有两个喜树碱衍生物Topotecan、 Irinotecan已经被批准为抗肿瘤药物在全球各地上市,其它十几个喜树碱衍生物正处在临 床研究开发的不同阶段。喜树碱衍生物显示出卓越的抗肿瘤活性,在作为抗癌药物是很有 用的,但由于它的副作用在临床应用中受到严格的控制。众所周知,喜树碱、9-硝基喜树 碱和7-乙基喜树碱等有抗肿瘤活性,临床用于治疗胃癌、肠癌、膀胱癌、肺癌和白血病,但 却会引起骨髓抵制、呕吐、腹泻和严重出血等副作用。如Iinothecan[CPT-ll]投入市场, 在临床应用中显示潜在抗肿瘤活性,但与其它的抗肿瘤药物一样,显示出剧烈的毒性,导致 CPT-Il的治疗作用受到限制。[参见《癌和化学疗法》21卷第709页]。喜树碱难溶,光热不稳定,副作用大。喜树碱、9-硝基喜树碱和7-乙基喜树碱等 不溶于水和众多有机溶剂。为了提高喜树碱类似物抗肿瘤活性,同时增加其稳定性和水溶 性,增加生物利用度,尽可能地降低其毒副作用,对具有严重副作用的喜树碱和9-硝基喜 树碱、7-乙基喜树碱进行修饰研究,寻找水溶性好,稳定,毒副作用小,有效地将所需量的喜 树碱类药物传递到靶组织。胆酸是目前唯一的口服肝 ...
【技术保护点】
所述的喜树碱衍生物用下述通式(Ⅰ)(Ⅱ)表示: *** 其中 R↓[1]是氢、乙基; R↓[2]是氢、硝基; R↓[3]是氢、羟基、羰基; R↓[4]是氢、羟基、羰基; R↓[5]是羟基、羰基。
【技术特征摘要】
所述的喜树碱衍生物用下述通式(Ⅰ)(Ⅱ)表示其中R1是氢、乙基;R2是氢、硝基;R3是氢、羟基、羰基;R4是氢、羟基、羰基;R5是羟基、羰基。 FSA00000270000800011.tif2.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物,其中R1是氢、乙基;R2是氢、硝基。3.根据权利要求1所述的喜树碱...
【专利技术属性】
技术研发人员:李庆勇,祖元刚,高洋,张宝友,何乌娜,赵腾飞,邓晓秋,
申请(专利权)人:东北林业大学,李庆勇,
类型:发明
国别省市:93[中国|哈尔滨]
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