The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to a hydrated compound Austempered cholic acid, cholic acid was obtained by the invention of hydrate, containing a crystal water, the utility model has the advantages of high purity, good stability, even under the condition of high humidity moisture gain is not obvious.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及奥贝胆酸水合物及其制备方法。
技术介绍
奥贝胆酸(ObeticholicAcid)又名6-乙基鹅去氧胆酸,是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的一种新型衍生物,为法尼酯衍生物X受体(FXR)的天然配体。奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功,是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中,奥贝胆酸(OCA)提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%,血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍,而胆红素在正常范围内,碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。其结构式如下:奥贝胆酸结构式本专利技术人经过对奥贝胆酸研究,本专利技术了一种新的奥贝胆酸水合物晶体,具有的优点:纯度高,最大杂质小于1‰;稳定性好,即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
技术实现思路
本专利技术的一个目的,公开了一种奥贝胆酸一水合物。本专利技术的另一个目的,公开了奥贝胆酸一水合物的制备方法。本专利技术的又一个目的,公开了包含奥贝胆酸一水合物的药物组合物。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。本专利技术提供了一种奥贝胆酸一水合物(式Ⅰ所示),(Ⅰ)卡尔费休法(KarlFischer法)是一种测定物质中水分的各类化学方法中,对水最为专一、最为准确的方法,已被列为许多物质中水分测定的标准方法,尤其是有机化合物,结果可靠。经6个批次测定,所述的专利技术化合物含有的水分在3.25% ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示奥贝胆酸化合物, (Ⅰ) 用卡尔费休法测定,所述水合物含有3.25%—5.26%(重量百分比)的水分;所述奥贝胆酸水合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和D值,峰数2θ角(°)实测值d(Å)实测值17.42011.9042211.1807.9077314.0206.3116415.5405.6975516.6205.3296618.0204.9186719.4404.5624820.2004.3924922.4603.95531024.1803.67771125.8003.45031226.7203.33361327.8003.20651428.9603.08061530.2002.95691633.1002.70411734.6402.58741837.3402.40621939.4202.28392043.6202.07332θ衍射角的误差为±0.2。
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示奥贝胆酸化合物,(Ⅰ)用卡尔费休法测定,所述水合物含有3.25%—5.26%(重量百分比)的水分;所述奥贝胆酸水合物的晶体,用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角和D值,峰数2θ角(°)实测值d(Å)实测值17.42011.9042211.1807.9077314.0206.3116415.5405.6975516.6205.3296618.0204.9186719.4404.5624820.2004.3924922.4603.95531024.1803.67771125.8003.45031226.7203.33361327.8003.20651428.9603.08061530.2002.95691633.1002.70411734...
【专利技术属性】
技术研发人员:严洁,
申请(专利权)人:天津市汉康医药生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。