羟基和烷氧基吡啶衍生物制造技术

技术编号：3821515 阅读：251 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

公开了２－氨基和５－（羟基或烷氧基）吡啶及其衍生物，该化合物是白三烯合成抑制剂，因此可用于治疗肺病、炎症、皮肤病、过敏症及心血管疾病。（*该技术在2011年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及羟基和烷氧基取代的吡啶类化合物，更具体地讲，涉及2-取代氨基5-(羟基或烷氧基)吡啶类化合物及其酰基衍生物。本专利技术的化合物是白三烯合成抑制剂，因此，可用于治疗肺病、感染、皮肤病、过敏症和心血管疾病。Watnick等人在(Arch.Int.Pharmaeodyn.，19078-90(1971))中提到了氯胺烟酸(2-(2′-甲基-3′-氯苯胺)烟酸的消炎和止痛作用。Nantha等人在<Acta Pol.Pharm.，33(1)，7-11(1976)>中提到了某些2-苯胺-5-羟基烟酸衍生物，其中包括6-甲基-2-苯胺-5-羟基烟酸。Shen等人在美国专利4，038，396中提到某些噁唑并〔4，5-b〕吡啶类化合物的抗炎作用。Moore等人在<J.Org.Chem.，32，1353-1360(1966)>中提到了通过在甲醇中加热不饱和的酰基二氮杂双环酮类化合物来制备某些2-碳酰氨基-3-苯基-4-甲基-5-羟基吡啶类化合物的方法。Moore等人在<J.Org.Chem.，30，1887-1889(1964)>中提到了通过在碱中加热2，5-二甲基-4-苯基-2，3-二氢-6H-二氮杂草-6-酮来制备2-甲氨基-3-苯基-4-甲基-5-羟基吡啶的方法。Lombardino等人在<J.Med.Chem.，24，39-42(1981)>中提到了2-氨基-5-甲氧基吡啶可作为抗炎剂-炎痛喜康的某些代谢物合成中的中间体。目前对于气喘的治...

【技术保护点】
制备式ⅠＡ化合物或其可药用盐的方法：　　＊＊＊ⅠＡ　　式中Ｒ↑［１］是（Ｃ↓［１－１５］）烷基、（Ｃ↓［１－１５］烷基－（Ｃ↓［３－８］）环烷基、（Ｃ↓［２－１５］）链烯基－（Ｃ↓［３－８］）环烯基、（Ｃ↓［２－１５］）－炔基－（Ｃ↓［３－８］）环烷基、（Ｃ↓［３－１５］）炔基、含有下述基团的杂芳基，所述基团选自杂芳基（Ｃ↓［１－１０］）烷基、杂芳基（Ｃ↓［１－１０］）链烯基和杂芳基（Ｃ↓［１－１０］）炔基，其中所述杂芳基部分选自噻吩基和呋喃基；（Ｃ↓［７－２０］）苯基烷基，取代的（Ｃ↓［７－２０］）苯基烷基、（Ｃ↓［７－２０］）苯基链烯基、取代的（Ｃ↓［７－２０］）苯基链烯基、（Ｃ↓［７－２０］）苯基炔基、取代的（Ｃ↓［７－２０］）苯基炔基、（Ｃ↓［１－６］）烷氧基－（Ｃ↓［２－６］）烷基，苯氧基－（Ｃ↓［２－６］）烷基、取代的苯氧基（Ｃ↓［２－６］）烷基、（Ｃ↓［１－６］）烷氧基－（Ｃ↓［２－６］）链烯基、（Ｃ↓［１－６］）烷氧基－（Ｃ↓［２－６］）炔基、苯氧基－（Ｃ↓［２－６］）链烯基、取代的（Ｃ↓［７－２０］）苯基烷基、取代的苯氧基－（Ｃ↓［２－６］）链烯基、苯氧基－（Ｃ↓［２...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：FJ沃克，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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