用作5-HT*受体拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物制造技术

技术编号:3756637 阅读:133 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式Ⅰ的化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、X、Y和alk如权利要求1中所定义,其是强有力的5-HT↓[2A]拮抗剂,适用于治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病、记忆病、帕金森氏症、肌萎缩侧索硬化症、早老性痴呆症、亨廷顿舞蹈病、进食疾病例如贪食症、神经性厌食、经期前综合症和/或用于对强迫行为(强迫观念与行为疾病,OCD)产生正面影响。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化物:*** Ⅰ其中R↑[1]和R↑[2]各自相互独立地为未取代的或者被R↑[3]、R↑[4]和/或R↑[5]取代的苯基或萘基,或者是Het↑[1],R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]各 自相互独立地为Hal、A、OA、OH、CN、NO↓[2]、NH↓[2]、NHA、NA↓[2]、NH-酰基、酰基、-SA、-SOA、SO↓[2]A、COOA或苯基,X是CH或N,如果X=N,则Y是SO↓[2];或如果X=CH,则Y 是S、SO或SO↓[2],Het↑[1]是一个不饱和的杂环体系,它是未取代的或者是被Hal、A、CN、CONH↓[2]、CH↓[2]COOA、苯基-SO↓[2]、酰基、OA或OH一、二或三取代,并且包含一个、两个或三个相同或不同的杂原子 例如N、O和S,A是含有1-6个碳原子的烷基,alk是含有1-6个碳原子的亚烷基,并且Hal是F、Cl、Br或I,其中Het↑[1]≠2,1,3-苯并*二唑基或2,1,3-苯并噻二唑基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:KA埃克曼H鲍彻H布鲁彻C范阿姆斯特达姆C希弗里德H格雷纳G巴托茨科J哈廷
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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