一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。本发明专利技术的一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，由以下中药原料药及辅料制成：(1)枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑；(2)等渗剂及溶剂；其中，所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中的枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：200～500：100～400:50～300:40～200:30～180:1～10。本发明专利技术提供的止咳枇杷雾化吸入用溶液，通过雾化器可以快速形成气溶胶，直接快速作用于病患处，快速被吸收起效；不仅使用剂量少，且起效快，疗效好，无其他毒副作用。

A solution preparation for aerosol inhalation of loquat and its preparation method

The invention relates to a solution preparation for antitussive loquat aerosol inhalation and a preparation method thereof, belonging to the field of pharmacology. The invention relates to a solution preparation for inhalation of antitussive loquat by atomization, which is made of the following traditional Chinese medicine raw materials and excipients: (1) loquat leaves, mulberry white peel, white anterior, Baipi, Platycodon grandiflorum, menthol; (2) isotonic agents and solvents; among them, loquat leaves, mulberry white peel, Baipi, orange in the solution preparation for inhalation of antitussive loquat atomization. The dosage ratio of stem and menthol was 200-500:100-400:50-300:40-200:30-180:1-10. The antitussive loquat aerosol inhalation solution provided by the invention can quickly form aerosol through the atomizer, directly and rapidly act on the patient, and quickly absorb the effect; not only the dosage is small, but also the effect is fast, the curative effect is good, and there are no other toxic and side effects.

【技术实现步骤摘要】
一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。
技术介绍
止咳枇杷由枇杷叶，桑白皮，白前，百部，桔梗，薄荷脑等成分组成。枇杷叶：清肺止咳，降逆止呕；桑白皮：泻肺平喘，利水消肿；白前：降气化痰，止咳。百部：润肺下气止咳，杀虫；桔梗：宣肺、祛痰、利咽、排脓；薄荷脑：芳香药、调味药及驱风药。止咳枇杷具有清肺，止咳，化痰功效，用于咳嗽多痰、支气管炎等呼吸道疾病，尤其对于小儿咳嗽、小儿支气管炎具有良好效果。但目前现有研发或临床应用的止咳枇杷剂型只有糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂三种类型，均为口服剂型，易导致患者的疗效或依从性差，具体表现在：1.服用量较大，不能直接作用于病患部位，需要通过肝脏的首过效应，进入循环系统作用于病患部位，起效较慢，在一定程度上限制了患者的用药，如颗粒剂和胶囊剂；2.载药量较小，患者单次口服数量过多，服食不方便，且不能很好的定量，如糖浆剂。雾化吸入溶液制剂作为呼吸道或肺部给药制剂，可以直接作用于病患部位，提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。临床上以注射液应用雾化吸入的情况较多，但说明书中没有规范的使用方法，在使用方面存在安全隐患。现有技术也不存在止咳枇杷处方雾化吸入的专用制剂。本专利技术的目的在于提供一种生物利用度高，直接作用于病灶部位，安全有效的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量可控的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂；本专利技术还提供了该制剂的制备方法，该制备方法简单易操作，利于工业化生产。本专利技术的目的之一是提供一种止咳枇杷雾化吸入溶液制剂，是通过以下技术方案实现的：一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，所述溶液制剂由以下中药原料药及辅料制成：(1)枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑；(2)等渗剂及溶剂；其中，本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中的枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：200～500：100～400:50～300:40～200:30～180:1～10。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中，作为一种优选的实施方式，枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：250～450：150～350:80～250:50～180:40～150:1～8；作为一种更有选的实施方式，枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：300～400：200～300:100～200:80～150:50～120:1～5；作为一种最优选的实施方式，枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：350～400：200～250:100～150:80～120:60～100:2～4。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述溶剂为纯化水，优选为注射用水。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中，等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂。所述无机盐类等渗剂为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种或多种，优选为氯化钠；所述糖类等渗剂为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种或多种，优选为葡萄糖。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中，每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.1％～0.9％，优选0.1％～0.8％，更优选0.2％～0.5％。所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为1％～10％，优选1％～8％，更优选2％～6％。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的pH值优选5～8.5，更优选pH值为5.5～8.0，最优选为6-7。pH调节剂优选为常用无机酸或无机碱；所述无机酸优选为盐酸；所述无机碱优选为氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或多种。在本专利技术中，将所得雾化吸入溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器，使止咳枇杷雾化吸入用溶液以雾化形式直接吸入呼吸系统，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效。本专利技术的目的之二在于提供一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的制备方法，所述方法包括：(1)按照处方比例称取原料枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗；(2)枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗加水煎煮1-3次，滤过，合并滤液，浓缩，冷却，加乙醇至乙醇含量达到50-90％，搅匀，静置冷藏过夜，取上清液，滤过，回收乙醇至无醇味，再加乙醇至含醇量60-95％，搅匀，静置冷藏过夜，取上清液，滤过，调pH值至9-10，搅匀，静置，取上清液，滤过，回收乙醇至无醇味，加水搅匀，静置12-36h，取上清液滤过；(3)加入适量活性炭煮沸，放冷，滤过，加入薄荷脑，加水定容，调节pH值至5-8.5，灌封，灭菌，即得。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的制备方法中，所述步骤(2)中加水煎煮次数优选2次。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的制备方法中，所述步骤(2)中，第一次加乙醇的量优选为至含醇量70％，第二次加乙醇的量优选为至含醇量85％。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的制备方法中，所述步骤(2)中，加水搅匀后静置的时间优选为24h。本专利技术所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂的制备方法中，所述步骤(3)中，优选将溶液的pH值调节至6-7。本专利技术所述的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂具有清肺、止咳、化痰之功效，可用于治疗咳嗽多痰，支气管炎等。因此，本专利技术的目的之三在于提供一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂在制备治疗呼吸道疾病的药物中的作用，所述呼吸道疾病包括但不限于支气管炎、咳嗽、多痰等。与现有技术相比，本专利技术具有如下技术效果：1、本专利技术提供的止咳枇杷雾化吸入用溶液，通过雾化器可以快速形成气溶胶，直接快速作用于病患处，快速被吸收起效；不仅使用剂量少(日用量是止咳枇杷合剂或糖浆的0.1-0.5倍)，且起效快，疗效好，无其他毒副作用。2、本专利技术的优点是提供了一种优于止咳枇杷合剂或糖浆的新剂型，该制剂是指药物溶解于合适介质中，借雾化器以气溶胶形式，经口鼻吸入递送到呼吸道或肺部，给药直达作用部位，减少了药物在其他组织器官的分布，局部病灶的药物浓度高，较口服给药而言，雾化吸入给药方式的治疗总有效率大幅提高，具有安全有效，生物利用度高、毒副作用小的特点，因而具有明显优势。3、本专利技术制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本专利技术制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷。同时可避免口服给药所需经过肝的首过效应，给患者造成的损伤，增加患者的顺应性，对于不方便口服给药的儿童是一种很好的给药途径。具体实施方式以下药物制剂实施例的制剂过程和制剂所用物质或制剂所用物质的用量不限于文字表述，凡含有本专利技术提供的药物组合物的制剂方法，均属于本专利技术的保护范围。实施例1止咳枇杷雾化吸入用溶液200支：称取枇杷叶，桑白皮，白前，百部，桔梗，加十倍水煎煮二次，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度(1.10～1.20)，放冷，加乙醇，至乙醇含量70％，搅匀，静置冷藏过夜，取上清液，滤过，回收乙醇至无醇味，再加乙醇至含醇量85％，搅匀，静置冷藏过夜，取上清液，滤过，加10％NaOH调pH值至9-10，搅匀，静置1小时，取上清液，滤过，回收乙醇至无本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述溶液制剂由以下中药原料药及辅料制成：(1)枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑；(2)等渗剂及溶剂；其中，所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中的枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：200～500：100～400:50～300:40～200:30～180:1～10。

【技术特征摘要】
1.一种止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述溶液制剂由以下中药原料药及辅料制成：(1)枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑；(2)等渗剂及溶剂；其中，所述止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂中的枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：200～500：100～400:50～300:40～200:30～180:1～10。2.根据权利要求1所述的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：250～450：150～350:80～250:50～180:40～150:1～8；优选枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：300～400：200～300:100～200:80～150:50～120:1～5；更优选枇杷叶、桑白皮、白前、百部、桔梗、薄荷脑用量比为：350～400：200～250:100～150:80～120:60～100:2～4。3.根据权利要求1或2所述的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂，所述无机盐类等渗剂为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种或多种，优选为氯化钠；所述糖类等渗剂为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种或多种，优选为葡萄糖。4.根据权利要求1～3任一项所述的止咳枇杷雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.1％～0.9％，优选0.1％～0.8％，更优选0.2％～0.5％；每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为1％～...

【专利技术属性】
技术研发人员：张保献，胡杰，
申请(专利权)人：北京盈科瑞创新药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11