一种金莲花雾化吸入用溶液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种金莲花雾化吸入用溶液制剂，属于制剂学领域。一种小儿清热止咳的雾化吸入用溶液制剂，包括(1)金莲花有效成分；(2)等渗剂及溶剂。本发明专利技术制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本发明专利技术制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，将制得的雾化吸入用溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器雾化后，以雾化形式直接吸入呼吸系统，使用过程便捷，与金莲花口服液相比，给药途径不同，使用剂量减少，起效快，安全性提高，能更好的发挥治疗上呼吸道感染，急性扁桃体炎，咽炎等的作用。

【技术实现步骤摘要】
一种金莲花雾化吸入用溶液制剂及其制备方法本专利技术是申请号为201610759643.3，申请日为2016年8月30日，专利技术名称为“一种金莲花雾化吸入用溶液制剂及其制备方法”的中国专利技术专利申请的分案申请，其内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及一种金莲花雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。
技术介绍
金莲花是毛茛科植物金莲花(TrolliuschinensisBunge)的干燥花，又有旱金莲、金梅草、旱地莲、金芙蓉、金疙瘩各种别名。《本草纲目拾遗》中谓其“味苦，性寒，无毒”，可“治口疮，喉肿，浮热牙宣，耳疼，目痛，明目，解岚瘴”。金莲花属植物共25种，分布于北温带及寒温带高山区域，我国有10余种，分布于东北、华北、西北、西南，夏季开花时采集，药用其花。金莲花主要有效成分为黄酮类化合物，金莲花具有清热解毒之功效，用于扁桃体炎、上呼吸道感染、咽炎。现有的金莲花制剂有颗粒剂、片剂、胶囊剂、口服液、含片等。因其疗效明确，深受广大医、患双方的欢迎，是一种较好的抗菌抗病毒药物。由于传统口服剂型，起效较慢，使用量大。不能直接作用于病患部位，需要通过肝脏的首过效应，进入循环系统作用于病患部位，起效较慢，在一定程度上限制了患者的用药。雾化吸入溶液制剂作为呼吸道或肺部给药制剂，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。而金莲花为口服剂型，临床上未见雾化吸入制剂的使用情况。同时在针对上呼吸道感染、扁桃体炎、咽炎等方面，中药有很好的疗效，却因没有适宜的剂型，使其更好的发挥功效。本专利技术的目的在于提供一种生物利用度高，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效的金莲花雾化吸入用溶液制剂。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的金莲花雾化吸入用溶液制剂；本专利技术还提供了该制剂的制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种金莲花雾化吸入用溶液制剂，包括：(1)金莲花有效成分；(2)等渗剂及溶剂；其中，等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂；金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.2-1.0％，或金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为1-10％。金莲花雾化吸入用溶液制剂是这样制备得到的：金莲花药材450份，加10-15倍量水，煎煮3次，每次1.5h，合并滤液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇使醇浓度达到45-60％，将醇沉液冷藏36h,取上清液，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量，加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24h,取上清液并浓缩至适量,再次加入乙醇使醇浓度量达到75-90％，将醇沉液冷藏36h，取上清液，放至室温后，加活性碳搅拌吸附30min，过滤，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量,加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24-48h，取上清液，滤过，即得金莲花有效成分溶液；加入适量等渗剂，加注射用水定容至全量，调节pH，超滤，无菌灌封，即得本专利技术的溶液制剂。无机盐类等渗剂为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种；糖类等渗剂为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种；优选氯化钠。雾化吸入溶液的pH值是3.5-8.0；优选pH值是4.0-7.0。雾化吸入用溶液的日用量是金莲花口服液日用量的0.1-1.0倍；优选雾化吸入用溶液的日用量是金莲花口服液日用量的0.2-0.8倍。将所得雾化吸入溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器，以雾化形式直接吸入呼吸系统。本专利技术所述的金莲花雾化吸入用溶液制剂具有清热，解毒，利咽之功效，可以用于治疗上呼吸道感染，急性扁桃体炎，咽炎等。本专利技术的优点是提供了一种优于金莲花口服液的新剂型，该制剂是指药物溶解于合适介质中，借雾化器以气溶胶形式，经口或鼻吸入递送到呼吸道或肺部，给药直达作用部位，减少了药物在其他组织器官的分布，局部病灶的药物浓度高，较口服给药而言，雾化吸入给药方式的治疗总有效率大幅提高，具有安全有效，生物利用度高、毒副作用小的特点，因而具有明显优势。本专利技术制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本专利技术制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与金莲花口服液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。同时可避免口服给药所需经过肝的首过效应，给患者造成的损伤，增加患者的顺应性，对于不方便口服给药的儿童是一种很好的给药途径。以下通过试验例进一步说明本专利技术的有益效果：门诊诊断上呼吸道感染的患者150例，年龄14～60岁，病程小于7天，临床表现为不同程度的发热、咳嗽。按照就诊的先后顺序把年龄相近的患儿分为观察组1、观察组2和对照组，每组50例，三组患者在性别、年龄及病情方面具有可比性，且治疗效果易比较。观察组1给与实施例1的金莲花雾化吸入用溶液制剂进行雾化吸入治疗，观察组2给与实施例2的金莲花雾化吸入用溶液制剂进行雾化吸入治疗，对照组给与金莲花口服液(颈复康药业集团有限公司)进行口服治疗。三组的疗程为3天。疗效标准：(1)显效：无咳或仅有轻微咳嗽，无发热，咽部充血消退；(2)有效：治疗3天以上临床症状及咽部体征明显好转；(3)无效：治疗3天后，临床症状及咽部体征无好转或加重，发热无缓解。具体见下表：表三组患者治疗上呼吸道感染疗效比较[n(％)]由此表可以看出，观察组1、观察组2和对照组对上呼吸道感染均有治疗作用，其中观察组2的治疗效果显著优于对照组(P＜0.05)。同样，观察组2在治疗扁桃体炎、上呼吸道感染、咽炎等的效果也明显优于金莲花口服液。具体实施方式以下药物制剂实施例的制剂过程和制剂所用物质或制剂所用物质的用量不限于文字表述，凡含有本专利技术提供的药物组合物的制剂方法，均属于本专利技术的保护范围。实施例1(1)金莲花有效成分的制备：金莲花药材90g，加10倍量水，煎煮3次，每次1.5h，合并滤液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇使醇浓度达到45％，将醇沉液冷藏36h,取上清液，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量，加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24h,取上清液并浓缩至适量,再次加入乙醇使醇浓度量达到75％，将醇沉液冷藏36h，取上清液，放至室温后，加活性碳搅拌吸附30min，过滤，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量,加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24h，取上清液，滤过，加注射用水至980ml，即得金莲花有效成分溶液；(2)金莲花雾化吸入用溶液的制备：金莲花有效成分溶液980ml氯化钙8g注射用水加至1000ml按处方量量取所需的金莲花有效成分溶液，加入8g氯化钙，加注射用水至1000ml，调节pH值至5.0，超滤，无菌灌封，即得本专利技术的溶液制剂。将所得雾化吸入溶液制剂，用空气压缩雾化器雾化后，以雾化形式直接吸入呼吸系统。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种金莲花雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，包括(1)金莲花有效成分；(2)等渗剂及溶剂；/n其中，等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂；金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.2-1.0％，或金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为1-10％。/n

【技术特征摘要】
1.一种金莲花雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，包括(1)金莲花有效成分；(2)等渗剂及溶剂；
其中，等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂；金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含无机盐类等渗剂的量为0.2-1.0％，或金莲花雾化吸入用溶液制剂的每个制剂单位中含糖类等渗剂的量为1-10％。


2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，金莲花雾化吸入用溶液制剂是这样制备得到的：
金莲花药材450份，加10-15倍量水，煎煮3次，每次1.5h，合并滤液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇使醇浓度达到45-60％，将醇沉液冷藏36h,取上清液，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量，加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24h,取上清液并浓缩至适量,再次加入乙醇使醇浓度量达到75-90％，将醇沉液冷藏36h，取上清液，放至室温后，加活性碳搅拌吸附30min，过滤，回收乙醇至无醇味，浓缩至适量,加入适量水搅匀，烧沸后冷藏24-48h，取上清液，滤过，即得金莲花有效成...

【专利技术属性】
技术研发人员：张保献，李艳英，
申请(专利权)人：北京盈科瑞创新药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11