JAK激酶抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种具有下述通式(I)的化合物。本发明专利技术还公开了包含该化合物的JAK激酶抑制剂及该化合物在制备治疗JAK相关性疾病的药物中的应用。本发明专利技术的JAK激酶抑制剂，能够抑制参与多种信号传导的JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶的生物活性，能有效地临床治疗各种炎症性疾病以及由JAK介导信号转导驱动的各种疾病，应用前景非常广阔。

JAK kinase inhibitor and its application

The invention discloses a compound having the following general formula (I). The invention also discloses JAK kinase inhibitors containing the compound and the application of the compound in the preparation of drugs for treating JAK-related diseases. The JAK kinase inhibitor in this invention can inhibit the biological activity of JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2 kinase involved in multiple signal transduction. It can effectively treat various inflammatory diseases and various diseases driven by JAK mediated signal transduction, and the prospect of application is very broad.

【技术实现步骤摘要】
JAK激酶抑制剂及其应用
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种JAK激酶抑制剂及其应用。
技术介绍
JAK(JanusKinase)家族是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现有JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员，其结构不含SH2、SH3，C段具有两个相连的激酶区。JAK的底物为信号传导和转录激活因子(STAT)，JAK家族在细胞因子信息从膜受体到STAT传导因子传导上有着重要功能。JAK/STAT信号通路可以将应激活化的细胞外化学信号传导为细胞反应，如免疫、炎症和凋亡等。细胞表面受体激活JAK蛋白，自磷酸化后，再将受体磷酸化。STAT也发生磷酸化并在JAK的作用下活化。活化的STAT经同源或异源二聚化成为功能性转录因子，并易位至细胞核，启动靶基因转录。JAK/STAT信号失调常见于动脉粥样硬化、免疫缺陷和癌症等疾病中。4种JAK家族成员(JAK1、JAK2、JAK3和TYK2)分别识别不同的受体和不同的STAT蛋白，并发挥各自的调控作用。JAK1调节γc和gp130家族细胞因子的信息传导，它还调节II类细胞因子受体信息传导，也有证据显示JAK1还通过TNFR-1受体来调控本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有通式(I)的化合物

【技术特征摘要】
2017.01.23 CN 20171005146911.具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，K选自下述基团：M为空、或选自NH、NR9、NCOR10、F、Y选自氮或碳原子，F或为空；E、G选自碳、氮、氧、硫原子，E和G之间可形成单键或双键；X为氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基中的一种或多种；R9、R10为氢、低级卤代烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷烃基、低级环烷烃基中的一种；R1、R3分别为氢、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基中的一种或多种；R2、R4、R5、R6、R7、R8、R11分别为氢、羟基、卤素、氰基、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷氧基、低级环烷氧基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基、低级炔烃基中的一种或多种，其中R2和R11、R4和R5、R6和R7或合并形成羰基，R5、R7或合并形成双键；R12为氢、羟基、卤素、氰基、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷氧基、低级环烷氧基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基、低级炔烃、芳香环、杂环基中的一种或多种...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙芳，占有妮，
申请(专利权)人：上海翔锦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31