酪氨酸激酶抑制剂及其应用制造技术

技术编号:16361441 阅读:75 留言:0更新日期:2017-10-10 17:38
本发明专利技术公开了一种具有下述通式(I)的盐类化合物。本发明专利技术还公开了包含该盐类化合物的酪氨酸激酶抑制剂及该化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明专利技术的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制C‑MET、VEGF、KDR等多种信号传导激酶的生物活性,能有效抑制细胞增殖,对多种疾病如癌症具有良好的治疗效果,尤其是对肺癌、胃癌、卵巢癌、恶性胶质瘤等具有显著的治疗效果,应用前景非常广阔。

Tyrosine kinase inhibitors and uses thereof

The present invention discloses a salt compound having the following general formula (I). The present invention also discloses a tyrosine kinase inhibitor comprising the salt compound and the application of the compound in the preparation of a medicine for treating cancer. The invention of the tyrosine kinase inhibitor, can inhibit C, VEGF, MET KDR and other signaling kinase biological activity, can effectively inhibit the cell proliferation, has a good curative effect on various diseases such as cancer, especially has obvious therapeutic effect on lung cancer, gastric cancer, ovarian cancer, malignant glioma, application prospect very broad.

【技术实现步骤摘要】
酪氨酸激酶抑制剂及其应用
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其应用。
技术介绍
蛋白激酶是一种磷酸转移酶,转移三磷酸腺苷ATP的伽马磷酸脂基到特定的氨基酸残基,用以实现蛋白的磷酸化,从而实现其生理和生化功能。蛋白激酶在信息传导上有着重要功能。反常的蛋白激酶不能进行正常的信号传递,可能会引起病变,例如:肿瘤细胞增生、细胞死亡、炎症、心血管疾病等蛋白激酶。蛋白激酶主要分为两类:蛋白酪氨酸激酶PTKs和受体酪氨酸激酶RTKs。MET族蛋白激酶中的ROS1/C-MET是RTPs的一个重要亚系,也称作hHGFR和RON;ROS1/C-MET能够对起始肿瘤细胞的生长和代谢起到重要作用,是多种药物临床研究的目标靶点。因此,生物医疗
急需ROS1/C-MET激酶抑制剂,尤其是小分子化合物的酪氨酸激酶抑制剂。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种酪氨酸激酶抑制剂,该激酶抑制剂能够抑制C-MET、VEGF、KDR、RON、KIT、PDGF、FGF、SRC等多种参与信号传导的酪氨酸激酶的活性,能有效抑制肿瘤细胞的增殖,使临床癌症治疗取得更好效果。为了解决上述技术问题本文档来自技高网...
酪氨酸激酶抑制剂及其应用

【技术保护点】
具有通式(I)的盐类化合物,

【技术特征摘要】
1.具有通式(I)的盐类化合物,其中,R1选自卤素、卤素负离子、低级卤代烷烃基、低级烷烃基、低级烯烃基、低级炔烃基、取代饱和或不饱和环烷基,取代或不取代芳香烷基、取代或不取代芳香基、取代或不取代杂环基、取代或不取代杂环烷基、或为空;Y选自C、O、N、S或为空;X选自碳酸根、硫酸根、亚硫酸根、硫酸氢根、磷酸根、亚磷酸根、磷酸氢根、磷酸二氢根、钼酸根、氯酸根、或为空。2.根据权利要求1所述的盐类化合物,其特征在于,所述通式(I)化合物包括:3.一种药物组合物,其特征在于,该组合物包含安全有效量的权利要求1所述盐类化合物和药...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙芳占有妮
申请(专利权)人:上海翔锦生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:上海,31

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