一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用制造技术

技术编号:17536477 阅读:67 留言:0更新日期:2018-03-24 10:25
本发明专利技术属于药物化学技术领域,具体为一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用。本发明专利技术的非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂的结构式用如通式(Ⅰ)表示。本发明专利技术的通式(Ⅰ)化合物对经初步的生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性;具有良好的抗肿瘤方面开发的应用前景。

A small molecule inhibitor of non receptor tyrosine kinase and its application

The invention belongs to the field of drug chemical technology, in particular, a small molecule inhibitor of non receptor tyrosine kinase and its application. The structural formula of the non receptor tyrosine kinase small molecule inhibitor of the present invention is expressed as a general formula (I). The general formula (I) compound of the invention has good anti-tumor activity for preliminary biological activity detection, and has good anticancer prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用
本专利技术涉及一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用,属于药物化学

技术介绍
1993年,英国伦敦大学人类基因组计划研究组和美国加州大学洛杉矶分校分子生物学研究所的研究人员经过多年的努力,发现了Bruton综合征-X染色体连锁遗传性γ球蛋白白血病(XLA)的致病基因,这种白血病患者的BTK基因发生突变,于是称这种蛋白激酶为BTK((Bruton’styrosinekinase)。BTK是酪氨酸激酶家族特殊的一员,BTK基因功能的丧失是Bruton综合征-X染色体连锁遗传性γ球蛋白白血病的主要病因,表现是B细胞的缺失、表面跨膜免疫球蛋白的水平低下和复发性感染。依鲁替尼是第一代小分子BTK抑制剂,其作用机制是与BTK的亲核半胱氨酸残基(Cys-481)共价结合,抑制磷酸酯酶的磷酸化和信号传导,促进B细胞的增殖。目前,已被批准上市用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用。为实现上述目的,本专利技术采用的技术方案具体如下。本专利技术提供一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,其结构本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ)所示;

【技术特征摘要】
1.一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ)所示;其中:R选自直链烃基、环烷烃基、氮取代哌啶基、甲氧基乙基或氟乙基等其中任一种。2.如权利要求1所述的非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,其特征在于,R选自甲基、乙基、环戊烷基、正丁基、1-(哌啶-1-基...

【专利技术属性】
技术研发人员:姚志艺杨燕夏晓明薛楠楠舒启胜王庆宣王东升
申请(专利权)人:上海应用技术大学
类型:发明
国别省市:上海,31

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