A series of photodynamic bactericides and preparation methods which are specifically combined with gram-negative bacteria membrane, belong to the photodynamic bactericide. A series of photodynamic bactericidal agents that specifically bind to gram negative bacteria biofilm were prepared by linking different carbon chains and heteroatoms in pyrrole photosensitizers. The fungicide has high efficiency, low toxicity and good selectivity. It has strong permeability to the outer cell membrane and highly effective inactivation of microorganisms. It provides a valuable exploration for the ideal antibacterial photosensitizer.
【技术实现步骤摘要】
一系列与革兰氏阴性菌细菌膜特异性结合的光动力杀菌剂及制备方法
本专利技术属于一种光动力杀菌剂,具体涉及一系列不同链长,不同杂原子的能够与革兰氏阴性菌细菌膜特异性结合的光动力杀菌剂。
技术介绍
近年来,随着抗生素的大量使用,导致许多致病菌对现有抗生素产生了严重的耐药性,特别是多药耐药的革兰氏阴性菌问題,已经成为威胁人类公共健康的主要因素之一。我国的抗生素耐药形势十分严峻,2012年卫生部全国细菌耐药监测结果显示,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率分别为29.0%和62.3%,多重耐药菌检出率分别达到惊人的39.4%和80.3%,广泛耐药菌检出率分别为11.1%和72.5%。超级菌的产生更加使人类重回"前抗生素时代"成为可能。然而,用于治疗多药耐药阴性菌感染的新型抗生素的研发,进展却非常缓慢。因此,寻找新结构类型的抗生素及新的抗菌策略来应对当前全球共同面临的"抗生素危机"迫在眉睫。革兰氏阴性菌常见的耐药机制主要有四种叫(1)细菌外膜的通透性降低,使得抗菌药物无法或者难以进入细胞内;(2)细菌产生药物外排泵,主动地将抗生素泵出细胞,导致药物在作用部位的浓度降低 ...
【技术保护点】
一系列与革兰氏阴性菌细菌膜特异性结合的光动力杀菌剂,其特征在于,结构式如下:
【技术特征摘要】
1.一系列与革兰氏阴性菌细菌膜特异性结合的光动力杀菌剂,其特征在于,结构式如下:其中的圆圈代表吡咯类光敏剂,与吡咯类光敏剂中的N连接;X为杂原子,如N、P等,m数值范围为2-30,R1、R2、R3选自烷基、芳基、杂原子取代的烷基或芳基、H;或R1、R2、R3中的两个与X组成杂环基团或具有取代基的杂环基团;两个Br直接取代连接到吡咯类光敏剂上。2.按照权利要求1所述的一系列与革兰氏阴性菌细菌膜特异性结合的光动力杀菌剂,其特征在于,吡咯类光敏剂优选吡咯并吡咯二酮,则光动力杀菌剂的结构式如下:3.制备权利要求1或2所述的光动力杀菌剂的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将吡咯类光敏剂与不同链长的二卤代类烷烃在有机溶剂和碱性剂中反应,反应温度为25℃-75℃,反应时...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐福建,于嫚嫚,俞丙然,
申请(专利权)人:北京化工大学,
类型:发明
国别省市:北京,11
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