一种硝苯地平前体脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种硝苯地平前体脂质体，同时还提供了一种新的PEI‑STA聚合物，与DSPE‑PEG2000共同发挥协同作用，提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果；本发明专利技术与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上，光稳定性提高了2.53倍，便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明，提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度，并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间，减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。

Nifedipine precursor liposome and preparation method thereof

The invention discloses a nifedipine precursor liposome, and also provides a new PEI STA polymer, DSPE and PEG2000 jointly play a synergistic role in improving nifedipine proliposome in intestinal absorption effect; compared with nifedipine API the invention obviously improves the solubility of more than 50 times light stability, increased 2.53 times, convenient for storage and transportation. Before the study of pharmacokinetics of nifedipine liposomes that improves the bioavailability of nifedipine nifedipine can improve 10.2 times solubility, stability and bioavailability of nifedipine, and can prolong the in vivo clearance time, reduce the frequency of administration. It is a promising drug for the treatment of hypertension.

【技术实现步骤摘要】
一种硝苯地平前体脂质体及其制备方法
：本专利技术公开一种硝苯地平前体脂质体，同时还提供了该药物的制备工艺，属于医学制药
技术背景：硝苯地平为淡黄色结晶粉末，无嗅无味，是治疗高血压的一种钙通道阻滞剂；但硝苯地平水溶性较差，口服生物利用度低，肝脏首过效应显著，体内清除周期短，给药频率高，个体差异明显，同时血浆药物浓度波动时会伴随不同程度的副作用，因此使用者常在最初几次服用时感到晕眩。常见的副作用有头痛、疲劳、咳嗽、呼吸急促、嗜睡、心动过缓等，严重时可导致血压急速下降、意识丧失、脑缺血梗死，心肌梗死，完全性心脏阻塞，甚至死亡。另外硝苯地平见光易分解，在暴露于紫外光时，会分解为亚硝基衍生物和硝基衍生物，不利于使用、储存。硝苯地平在肠道内吸收存在两个主要障碍（1）肠道内存在亲水的粘液层，硝苯地平为疏水性药物，难以穿透肠道内的粘液层屏障，不容易被肠道吸收（2）如若将硝苯地平制成普通脂质体制剂，其虽然可以穿透粘液层，但是其穿透小肠上皮细胞屏障的能力较弱，提高硝苯地平生物利用度能力有限。
技术实现思路
：本专利技术公开了一种硝苯地平前体脂质体，可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度，并且本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硝苯地平前体脂质体，其特征在于由下述配比原料按重量份数比制成的：HSPC 2‑10份，脱氧胆酸钠0.2‑3份，硝苯地平2‑8份，聚乙酰亚胺连接的硬脂酸0.2‑5份，DSPE‑PEG2000为1‑7份，喷雾干燥保护剂4‑20份，其余为制剂辅料。

【技术特征摘要】
1.一种硝苯地平前体脂质体，其特征在于由下述配比原料按重量份数比制成的：HSPC2-10份，脱氧胆酸钠0.2-3份，硝苯地平2-8份，聚乙酰亚胺连接的硬脂酸0.2-5份，DSPE-PEG2000为1-7份，喷雾干燥保护剂4-20份，其余为制剂辅料。2.根据权利要求1所述的一种硝苯地平前体脂质体的制备方法，包括以下步骤：1）合成聚乙酰亚胺连接的硬脂酸：将分子量为600-70000聚乙烯亚胺1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李剑光，王梦乔，毕野，滕利荣，孟庆繁，逯家辉，谢晶，滕乐生，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：吉林,22