一种金针菇甾醇提取物脂质体制剂，它是包含具有抗肿瘤作用的金针菇甾醇提取物的脂质体，主要由以下质量组分组成：金针菇甾醇提取物1份；磷脂10~20份；胆固醇0.5~2份；肉豆蔻酸异丙酯1~10份；胆酸钠1~10份。本发明专利技术的脂质体的外观呈浅黄色澄清透明状，平均粒径为108nm，包封率为(71.3±0.1)%。该脂质体制剂极大地提高了水难溶性药物金针菇甾醇提取物的溶解度，有利于改善其在体内生物利用度极低的缺点，而且制备方法简单，易于工业化大生产。所述的金针菇甾醇提取物脂质体还可以加入支撑剂干燥制成前体脂质体，制成各种剂型。本发明专利技术公开了其制法。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于纳米医药领域，涉及从食用菌中提取的水不溶性有效部位及其有效成分加工的制剂，确切地说是一种金针菇留醇提取物脂质体制剂。
技术介绍
金针燕(Flammulina velutipes (ff. Curt. :Fr.) Singer)，又名金钱菌、朴蕈、冬燕、毛柄金钱菌，属真菌门(Eumycota),担子菌亚门(Basidiowyeotina),层菌纲(Hymenomycetes)，伞菌目(Agaricales), 口蘑科(Tricholomataceae),小火焰菌属(Flammulina)、或金钱菌属(Collybia),是古今中外著名的食用菌之一 {参％ .郭美英主编，《中国金针菇生产》，北京:中国农业出版社，2000·)。 金针菇富含糖类、蛋白质、膳食纤维和矿物质等营养物质。近些年来，学者们已从金针菇中分离得到许多种蛋白质和多糖类活性物质，这些物质具有抗肿瘤，抗病毒，抗虫，抗真菌，抗人的免疫缺陷病毒(HIV)，降低血清胆固醇，降低血压，提高机体免疫力，以及保护肝脏等广泛药理活性。已经报道的蛋白质类成分主要包括真菌免疫调节蛋白，金针菇毒素，火 素，火燕蛋白原，酶，凝集素，以及Flammulin、Velutin、Flammin和Velin等四种核糖体失活蛋白等。多糖类成分包括PA3DE、PA5DE, EA3> EA5, EAf^P EA7, SFAl, FVP2，胞外多糖，卢-葡聚糖，木甘露聚糖以及甘露岩藻半乳聚糖等(参见Yaqi Wang, Li Bao,Xiaoli Yang， e tc. Bioac ti ve sesqui terpenoids from the solid cul ture of theedible mushroom flammulina velutipes growing on cooked rice. Food Chemistry,2012，132(3): 1346-1353· Hui-Hsin Chang, Kuang-Yang Hsieh，Chen-Hao Yeh，etc·Oral administration of an enoki mushroom protein fve activates innate andadaptive iwmuni ty and induces anti-tumor activity against murine hepatocellularcarcinoma · International Inmunopharmacology, 2010, 10: 239-246· ) 0除此之外，留醇、脂肪酸、黄酮、萜类以及核苷等小分子物质也被从中发现。目前关于这些小分子物质的生物活性报道主要集中在抗菌、抗氧化方面(参见 '方玉梅，张春生，谭萍，etc·金针菇黄酮类化合物的抗氧化性作用.食品研究与开发，2012，33(3): 15-18 ； K K Tereshina, A S. Memorskaya. Adaptation of flammulinavelutipes to hypothermia in natural environments the role of lipids andcarbohydrates . Microbiology，2005，74 (3): 279-283. ) 0留醇(Sterol)是一类重要的三胳类(Triterpenes)化合物，它们广泛存在于植物，动物和真菌当中。根据来源不同，留醇可分为动物留醇和植物留醇(Plant sterols,PS)。胆固醇是动物体内的主要留醇，其中游离胆固醇有稳定细胞膜的作用。植物留醇是植物细胞膜的重要组成部分，与胆固醇类似，自由植物留醇有助于稳定植物细胞膜中的磷脂双层，它们结构与胆固醇相似，但在C-24位有一个甲基或乙基基团。在高等植物中，最常见的PS是豆甾醇(Stigmasterol)、々-谷甾醇{β -sitosterol)和菜油留醇(Campesterol)，它们有一个共同特点是在留核的C_5，6位有一个双键，这种植物留醇称为Phytosterols。在十字花科植物中主要存在另外一种甾醇-菜籽甾醇(Brassicasterol)。饱和PS,也称为植物甾烧醇(Phytostanols),是在甾核中没有双键的。在过去的15年里，植物留醇(PS)已经被证明具有降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度的功效，被纳入功能性食品的范畴。许多临床研究显示，Γ3克/天PS的剂量能够显著降低血浆LDL胆固醇的浓度。植物留醇还可用于辅助治疗，与他汀类药物联合使用的效果超过他汀类药物加倍剂量的效果。现在已经有40多个关于PS产品的专利，超过 15 个 PS 产品行销全世界(参见( . Garcia-Lla tas, Μ. T. Rodriguez-Estrada.Current and new insights on phytosterol oxides in plant sterol-enrichedfoodfjj. Chem Phys Lipids, 2011, 164(6): 607-624.) 0关于植物甾醇降低胆固醇作用的确切机制尚不清楚，目前认为存在以下几种可能(1)由于植物留醇比胆固醇具有更强的疏水性，因此植物留醇可以取代胆固醇进入混合微粒(Mixed micelles)中。这种取代作用使微粒中的胆固醇含量下降,从而减少胆固醇的吸收。(2)植物留醇可以减缓胆固醇在肠上皮细胞中的酯化速度。由于酯化后的固醇·易于进入乳糜微粒中，而未酯化的固醇则较难进入乳糜微粒，因此植物留醇可以减少乳糜微粒中胆固醇的总量。(3)植物甾醇可能通过ATP结合盒(ATP-binding cassette, ABC)转运体家族影响胆固醇的吸收。ABCG作为ABC的一个亚族，其中两个基因ABCG5和ABCG8与人体对留醇的选择性吸收有关，也与胆汁中固醇的分泌有关{参％·.周晓星，苏宜香.植物甾醇降胆固醇作用的研究现状.国外医学卫生学分册，2007，34(2): 101-105·)。目前已经从金针菇的子实体以及菌丝体中得到17种包括麦角留类和豆留类的甾醇化合物(2览，24/P) -ergosta-7, 22-diene_3卢，5 σ，6 σ，9 σ -tetrol (I)，(22Ε, 24/P)-ergosta-7, 22-diene_3β ,5 α ,ββ -triol (2), (245) -ergosta-7-ene-3β ,5a ,ββ -triol (3), 5 σ , 8 σ -epidioxy- (22/ , 2AR) -ergosta-6, 22-diene_3/ _ol (4) , 5 σ , 8 σ -epidioxy- (2451) -ergost-6-ene~3β _ol (5), (22/ , 24/P) -ergosta-5, 7, 9(11), 22-tetraene-3/ -oI (6), (2451) -ergosta-7-ene-3β ~o\ (7), ergosta-5, 8, 22-triene-3/ -ol (8)，er本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种金针菇甾醇提取物脂质体制剂，其特征是：它是包含具有抗肿瘤作用的金针菇甾醇提取物的脂质体，它主要由以下质量组分组成：金针菇甾醇提取物1份；磷脂10~20份；胆固醇0.5~2份；肉豆蔻酸异丙酯1~10份；胆酸钠1~10份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：徐希明，易承学，余江南，
申请(专利权)人：江苏大学，
类型：发明
国别省市：
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