本发明专利技术公开了一种五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体及其制备方法，其主要组成包括五环三萜类化合物系列中的一种或几种，如熊果酸，齐墩果酸，白桦酸，β-乳香酸；环糊精包合剂；磷脂材料及胆固醇。本发明专利技术通过环糊精将五环三萜类化合物包合提高亲水性，并以脂质体为载体进行包覆，通过冷冻干燥得到前体脂质体。五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体可提高五环三萜类化合物的生物利用度和稳定性，促进透皮吸收，降低皮肤刺激性。此外，该环糊精包合物前体脂质体为粉末状，稳定性及复水重建性好，使用方便，可应用于霜膏、乳液、凝胶、精华液等多种化妆品剂型。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种和作为化妆品活性成分的应用。
技术介绍
以熊果酸及齐墩果酸为代表的五环三萜类化合物具有诸多生物 活性，如抗氧化、抗炎、抑制黑色素形成及胶原蛋白再造作用。日本专利技术专利JP8165231A、JP2000302659A公开了其作为抗光老化护肤品活性成分的应用；专利CN101111289A专利技术的一种防皱化妆品，其主要成分包含熊果酸和齐墩果酸。虽然大多五环三萜类化合物具有广泛生物学活性，但由于五环三萜类化合物母核结构的特殊性，使其具有强疏水性，不利于吸收，缺少贮存稳定性，生物利用度较低，这些副作用在很大程度上限制了其在化妆品领域的应用。环糊精是一类具有疏水性中央空腔和亲水表面的环状低聚糖，能够选择性键合各种有机、无机和生物分子形成主-客体包合物。所谓“包合”就是主体与客体通过分子间非共价键相互作用，完成彼此识别的过程，最终使得客体分子部分或全部进入主体内部的现象。环糊精的分子空腔内径大小适中，约70- 80nm，可与多数化合物形成包合物，应用范围广。羟丙基环糊精水溶性极好，对肾无毒，对肌肉、粘膜几乎无刺激作用。疏水性物质作为客体分子与环糊精形成包合物后可改善药物的溶解性能，调节释放速度，提高稳定性，掩盖不良气味和降低毒副作用和刺激性。中国专利技术专利CN1785203A公开了一种黄芪甲苷环糊精包合物及其制备方法，经包合后黄芪甲苷的溶解度从22. 2μδ/πι1增加至188. 4-386. 8Pg/ml，生物利用度由3%提高到11%。中国专利CN102342897A专利技术了一种皮肤用防晒剂的环糊精包合物的制备方法，防晒剂形成包合物后降低了不良气味，提高了光稳定性。美国专利技术专利US6596263公开了一种α -羟基酸环糊精包合物及其在皮肤制剂方面的应用。脂质体是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的单层或多层囊泡。其结构类似于细胞，可包封水溶性和脂溶性物质。脂质体作为局部药物载体，与皮肤角质层细胞间脂质结构相似，能很快地透过角质层进入皮肤深层，使更多活性物质留在表皮到真皮之间。美国专利技术专利US20110081402A1公开了一种胶原脂质体成分及含有该成分的皮肤化妆品。中国专利CN1437931专利技术了辅酶QlO前体脂质体，提高了辅酶QlO的稳定性并方便其在化妆品中的应用。中国专利CN101214198专利技术的神经酰胺纳米脂质体制剂具有高稳定性，水相溶性及良好的生物相容性。但此类专利技术均为包覆亲水活性成分，对于包覆强疏水性活性成分，其疏水性使分子不能够直接嵌入脂质体囊泡内腔，存在包封率低且稳定性差的不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体，以克服强疏水性的五环三萜类化合物作为化妆品活性成分的不足，通过环糊精包合提高亲水性，并以脂质体为载体进行包覆，制成前体脂质体粉末，提高其生物利用度和稳定性。本专利技术的另一目的是提供上述五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体的制备方法。本专利技术实现过程如下 一种五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体，由下述物质制备得到 五环三萜类化合物2-50份 环糊精30-100份 磷脂材料100-220份 胆固醇20-70份 冻干保护剂40-155份。所述五环三萜类化合物选自熊果酸、齐墩果酸、白桦酸、β -乳香酸中的一种或几种。所述环糊精为β -环糊精或羟丙基-β -环糊精。所述磷脂材料选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄磷脂、氢化大豆磷脂、二肉豆蘧酰磷脂酰胆碱、二肉豆蘧磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂磷脂酰甘油中的一种或几种。所述冻干保护剂选自海藻糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、棉籽糖、右旋糖酐、乳糖中的一种或几种。上述环糊精包合物前体脂质体复水重建后粒径为80-600nm。一种五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体的制备方法，采用二步法制备，由五环三萜类化合物通过环糊精包合后形成环糊精包合物，再内嵌入脂质体囊泡形成环糊精包合物脂质体，并通过冷冻干燥得到五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体。具体地说，制备方法包括以下步骤 (1)五环三萜类化合物溶于乙醇或95%乙醇，环糊精溶于水，将五环三萜类化合物的乙醇溶液加至环糊精水溶液中搅拌均匀，经离心取上清液，真空浓缩、干燥得五环三萜类环糊精包合物； (2)磷脂材料与胆固醇溶于乙醚，五环三萜类环糊精包合物溶于pH6 8的磷酸盐缓冲溶液中，将两溶液混合后超声，蒸发除去乙醚形成胶态溶液，加入pH 6 8的磷酸盐缓冲溶液得到包合物脂质体混悬液； (3)将冻干保护剂加至脂质体混悬液中，溶解后冷冻干燥即得五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体。本专利技术将五环三萜类化合物强化透皮作用，降低了皮肤刺激性，同时成分中环糊精、磷脂材料及冻干保护剂均为对皮肤有益的成分，使其可应用为化妆品活性成分，如乳液、霜膏、凝胶、精华液等多种化妆品剂型。上述五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体可用于皮肤外用化妆品中，添加至化妆品中制成皮肤乳液，营养霜，按摩霜，面部凝胶，眼霜，眼部精华液，眼部凝胶，清洁霜，洁面乳，粉底，身体乳液，身体霜，身体凝胶，添加量为O. f 10%。本专利技术的五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体具有以下显著优点 (I)解决了疏水性五环三萜类化合物作为化妆品活性成分的不足，提供五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体的制备方法及其作为化妆品活性成分的应用。(2)将疏水性五环三萜类化合物通过环糊精包合提高了亲水性，并以脂质体为载体进行包覆，将其制备为前体脂质体粉末，提高了其生物利用度和稳定性，强化透皮作用，降低皮肤刺激性。(3)本专利技术中的环糊精材料、磷脂材料及冻干保护剂均为对皮肤有益的化妆品原料，可协同作用于皮肤。(4)本专利技术的五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体为粉末状，方便使用，复水重建后粒径小，制备方法简单，包封率高，使其可应用于乳液、霜膏、凝胶、精华液等多种化妆品剂型。附图说明图I为五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体制备工艺流程 图2为五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体外观；· 图3为五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体稳定性； 图4为五环三萜类化合物环糊精包合物脂质体透射电镜图，图(I)实施例I :熊果酸β -环糊精包合物脂质体；(2)实施例2 :熊果酸羟丙基-β -环糊精包合物脂质体；(3)实施例3 :熊果酸羟丙基-β -环糊精包合物脂质体；(4)实施例4 :齐墩果酸羟丙基-β -环糊精包合物脂质体； 图5为五环三萜类化合物环糊精包合物脂质体粒径分布图，图(Α)、(B)、(C)和(D)对应于实施例1-4制备得到的脂质体。具体实施例方式下面结合具体案例对本专利技术作进一步说明。如图I所示，更具体地说，本专利技术五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体的制备方法如下 (1)将五环三萜类化合物溶于95%乙醇中，环糊精在去离子水中溶解，持续搅拌下，将五环三萜类化合物溶液缓慢滴加至环糊精水溶液中，20-60°C搅拌l_6h之后将包合物分散液在70000g下离心60min，上清液为五环三萜类环糊精包合物的水溶液，将上清液真空浓缩，浓缩液在真空干燥箱40°C干燥3-6h即得白色粉末状的五环三萜类环糊精包合物； (2)将磷脂材料与胆固醇混合溶于乙醚中本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种五环三萜类化合物环糊精包合物前体脂质体，其特征在于由下述物质制备得到：五环三萜类化合物？？2？50份环糊精？？30？100份磷脂材料？？100？220份？？？胆固醇？？20？70份冻干保护剂？？40？155份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高姿，卢琴芳，王康宁，
申请(专利权)人：西安雅芝生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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