本发明专利技术公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C1、C2、C3的羟基各为α或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2；R1、R2选自1‑15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基；所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1‑15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。这些化合物具有抗烟草花叶病毒活性，对烟草花叶病毒的抑菌活性极强，在农药领域具有良好的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2014年4月28日，申请号为2014101738959，名称为“A环三羟基取代五环三萜化合物在制药中的应用”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及A环三羟基取代五环三萜化合物在制药中的应用，特别是在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用，属于化合物的药物用途
技术介绍
五环三萜化合物广泛分布于自然界中，它们具有多种生物学活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、降压、降血糖等(Dzubak Petr,Hajduch Marian,Vydra David.et al.Pharmacological activities of natural triterpenoids and their therapeutic implications.Nat.Prod.Rep.,2006,23,394–411.)。近年来，由于五环三萜化合物抗菌谱广，对某些细菌或真菌抑制作用较强(Wolska KI.,Grudniak AM,Fiecek B,Kraczkiewicz-Dowjat A,Kurek A.Antibacterial activity of oleanolic and ursolic acids and their derivatives.Central European Journal of Biology,2010,5(5):543-553；Shai LJ,McGaw LJ,Aderogba MA,Mdee LK,Eloff JN.Four pentacyclic triterpenoids with antifungal and antibacterial activity from Curtisia dentata(Burm.f)C.A.Sm.Leaves.Journal of Ethnopharmacology 2008,119:238-244.)，尤其是能够抑制耐药菌的生长(Fontanay S,Grare M,Mayer J,Finance C,Duval RE.Ursolic,oleanolic and betulinic acids:Antibacterial spectra and selectivity indexes.Journal of Ethnopharmacology,2008,120:272-276)，其抗菌活性备受关注。A环三羟基取代五环三萜化合物在自然界中分布较少，但是研究者们发现该类化合物一般具有较好的抗炎(Banno N,Akihisa T,Tokuda H,et al.Anti-inflammatory and antitumor-promoting effects of the triterpene acids from the leaves of eriobotrya japonica.Biol.Pharm.Bull.,2005,28(10):1995-1999.)、抗艾滋病病毒(Kashiwada Y,Wang H,Nagao T,et al.Anti-AIDS Agents.30.Anti-HIV activity of oleanolic acid,pomolic acid,and structurally related triterpenoids.J.Nat.Prod.1998,61:1090-1095.)和抗菌活性(Ahmad M,Ahmad W,Khan S,Zeeshan M,Nisar M,Shaheen F,Ahmad M.New antibacterial pentacyclic triterpenes from Myricaria elegans Royle.(tamariscineae).Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry,2008,23(6):1023-1027.)。而该类化合物在抗植物致病菌和抗烟草花叶病毒方面的研究未曾见报道。本专利技术人在CN 102070699A(三羟基取代五环三萜类化合物及其制备方法和应用)的基础上，对A环三羟基取代五环三萜化合物的生物学活性进行了更深入的研究，发现该类化合物不仅仅具有抗肿瘤活性、肝损伤保护活性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于：提供A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用。本专利技术人经过一系列的活性研究及筛选试验，发现A环三羟基取代五环三萜化合物具有较强的抗菌和抗烟草花叶病毒活性，尤其是在抑制革兰氏阳性细菌、烟草黑胫病菌、烟草花叶病毒方面表现出极强的活性，在医药和农药领域具有良好的应用前景。本专利技术的技术方案：A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用；所述化合物为A环三羟基取代熊果酸、A环三羟基取代齐墩果酸以及二者的醛、醇、酯、酰胺类衍生物，其通式为下述结构式Ⅰ：其中：C1、C2、C3的羟基各为α构型或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2中任一种；R1、R2选自含有1-15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种，R1与R2可相同或不同；所述取代苯基、取代苯烷基中的取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1-15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。前述应用中，所述的抗菌药物为抗细菌或抗真菌的药物。前述应用中，所述的抗细菌药物为防治由革兰氏阳性细菌所致的农作物病害的农用药物或者治疗由革兰氏阳性细菌引起的感染性疾病的医用药物；所述的抗真菌药物为防治由烟草黑胫病菌所致的农作物病害的农用药物。前述应用中，所述的抗烟草花叶病毒药物为防治烟草花叶病毒所致的烟草病害的农用药物。前述应用中，制备抗细菌药物时，式Ⅰ化合物优选为：C1、C2、C3的羟基分别为α、β、α，α、β、β或α、α、α构型；R3选自—COOH、—COOR1、—CONHR1中任一种，R1选自含有1-4个碳原子的烷基；更优选的式Ⅰ化合物为：C1、C2、C3的羟基分别为α、β、α构型；R3为—COOR1，R1选自含有1-4个碳原子的直链烷基或异丙基。前述应用中，制备抗真菌药物时，式Ⅰ化合物优选为：C1、C2、C3的羟基分别为α、β、α构型；R3选自—COOH或—COOR1，R1选自含有1-5个碳原子的直链烷基或支链烷基。前述应用中，制备抗烟草花叶病毒药物时，式Ⅰ化合物优选为：C1、C2、C3的羟基分别为α、α、β，β、α、α，β、β、α或β、β、β构型；R3选自—CONHR1、—COOR1中任一种，R1选自含有1-5个碳原子的烷基、取代或未取代的苯烷基中的一种，所述取代苯烷基中的取代基选自卤素或硝基。前述应用中，所述的农用药物还含有常用的农药助剂；所述的医用药物还含有常用的药用载体或赋形剂。农用药物可以是粉剂、悬浮剂、烟雾剂、粒剂或乳剂；医用药物可以是固体口服制剂(如片剂、胶囊剂、滴丸剂等)、液体口服制剂或注射剂。以上所述式Ⅰ化合物中代表性的化合物有：Ⅰa.lα,2α,3α-三羟基-熊果烷-12-烯-28-羧酸；Ⅰb.lα,2β,3α-三羟基-熊果烷-12-本文档来自技高网...
【技术保护点】
A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用；所述化合物为A环三羟基取代熊果酸、A环三羟基取代齐墩果酸以及二者的醛、醇、酯、酰胺类衍生物，其通式为下述结构式Ⅰ：其中：C1、C2、C3的羟基各为α构型或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2中任一种；R1、R2选自含有1‑15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种，R1与R2可相同或不同；所述取代苯基、取代苯烷基中的取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1‑15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。
【技术特征摘要】
1.A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用；所述化合物为A环三羟基取代熊果酸、A环三羟基取代齐墩果酸以及二者的醛、醇、酯、酰胺类衍生物，其通式为下述结构式Ⅰ：其中：C1、C2、C3的羟基各为α构型或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2中任一种；R1、R2选自含有1-15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种，R1与R2可相同或不同；所述取代苯基、取代苯烷基中的取代基选自卤素、羟基、氰基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨小生，黄丽荣，骆衡，史亚男，郝小江，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：贵州;52
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