贯叶连翘次生代谢产物中具有乙酰胆碱酯酶抑制作用化合物及分离制备和用途制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了从贯叶连翘次生代谢产物中分离制备的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的化合物，同时提供了这些化合物的分离制备方法和用途，公开了贯叶连翘次生代谢产物间苯三酚类新化合物1–15的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1–15乙酰胆碱酯酶抑制活性的评价。本发明专利技术为开发新的乙酰胆碱酯酶抑制剂以及抗阿尔兹海默症药物提供了备选化合物。对于藤黄科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。

With acetylcholinesterase inhibition compounds separation and preparation and use of Hypericum perforatum secondary metabolites

The invention belongs to the technical field of medicine, which provides separation of acetylcholinesterase inhibition compounds prepared from Hypericum perforatum secondary metabolites, while providing these compounds separation and preparation method and application thereof, and discloses hypericumperforatum secondary metabolites of benzene three phenol compounds 1 - 15 of the structure, separation and purification, preparation the preparation method and structure identification, and evaluation of inhibitory activity of compounds 1 - 15 acetylcholinesterase. The present invention provides alternative compounds for the development of novel acetylcholinesterase inhibitors and anti Alzheimer's drugs. It is very important for the comprehensive exploitation and utilization of rattan plants.

【技术实现步骤摘要】
贯叶连翘次生代谢产物中具有乙酰胆碱酯酶抑制作用化合物及分离制备和用途
本专利技术属于医药
，涉及化合物1–15的分离制备方法及用途。具体涉及分离纯化过程，结构确证，乙酰胆碱酯酶抑制作用等。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease，AD)即老年性痴呆症，是以痴呆为特征的大脑退行性变性疾病，严重影响患者的认知功能、记忆功能、社会生活能力、个人生活能力和情感人格等。随着世界老年人口的急速增长，AD发病人数也逐年增多，现已成为现代社会严重威胁老年人生命的疾病之一。目前虽然针对AD的发病机理和症状开发出各种各样的药物，但是临床上用于治疗AD最成功的药物还是乙酰胆碱酯酶抑制剂(Acetylcholinesteraseinhibitors，AChEIs)。贯叶连翘(Hypericumperforatum)：又名贯叶金丝桃，欧洲名为“St.John’swort”,俗称圣约翰草，系藤黄科金丝桃属多年生草本植物。贯叶连翘在民间已有二千四百余年的药用历史。传统中医药学认为，其性平，味辛苦涩，具有清心明目、舒经活血、止血生肌、解毒消炎、利湿之功效。目前，用贯叶连翘提取物制成的制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式(1)所示结构的间苯三酚类化合物1–15，

【技术特征摘要】
1.具有式(1)所示结构的间苯三酚类化合物1–15，2.权利要求1所述的间苯三酚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的间苯三酚类化合物1至15是从贯叶连翘中分离纯化得到。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，从贯叶连翘中分离纯化得到权利要求1所述的间苯三酚类化合物的具体方法，包括以下步骤：S1.干燥的贯叶连翘茎叶，粉碎后在多功能提取罐中用95％乙醇提取3次，每次室温下浸泡4–5天，减压浓缩后得到总浸膏；S2.将S1中所得到的总浸膏悬浮于水中，用二氯甲烷萃取，减压回收溶剂，最终得到二氯甲烷部位的总提取物；S3.将S2中所得到的二氯甲烷总提物二氯甲烷部位进行硅胶柱层析(100–200目)，石油醚：丙酮梯度洗脱(100:0–0:100)，用TLC检测合并相似的部分，得到7个组分(Ⅰ–Ⅶ)。组分Ⅲ经过MCI柱脱色后，除去色素，再经过反相C18柱层析(甲醇–水，50％–100％)得到8个组分：组分Ⅲ1–Ⅲ8；其中的组分Ⅲ5再次进行硅胶柱层析，石油醚：丙酮梯度洗脱(30:0–0:1)，最终得到11个组分：Ⅲ5a–Ⅲ5k；其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：张勇慧，薛永波，郭翼，张娜，张锦文，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42