新的无环核苷膦酸酯及其医药用途制造技术

本发明专利技术的目的是提供式Ⅰ所代表的（Ｒ）－ＰＭＰＡ或（Ｒ）－ＰＭＰＤＡＰ的三氟乙酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，其中，Ｒ↓［１］为Ｈ或ＮＨ↓［２］，Ｒ↓［２］代表Ｈ或ＣＯＯ－Ｒ↓［３］，Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］的烷基或苯基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基。本发明专利技术还提供式Ⅰ所示的无环核苷膦酸酯及其非毒性药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，以及将它们作为抗病毒药物特别是抗乙肝和抗艾滋病毒药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的无环核苷膦酸酯及其非毒性药学上可接受的盐。这些无环核苷膦酸酯具有较高的口服生物利用度，进入体内后能够选择性地在肝脏释放抗病毒活性成分。本专利技术还涉及包含该类无环核苷膦酸酯及其非毒性药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其作为抗病毒药物的用途。
技术介绍
由病毒感染所致的疾病如病毒性肝炎和艾滋病是威胁人类健康的重大疾病。虽然抗病毒药物的研究已经取得重要进展，发现了一些临床有效的抗病毒药物。如干扰素、拉米夫定、阿德福韦酯和恩替卡韦等用于治疗乙肝，齐多夫定、司他夫定、奈韦拉平、茚地那韦等用于治疗艾滋病。但是，这些化合物还具有不少副作用；而且长期应用时，病毒会变异产生抗药性。因此，还需要新的药理学性质更好的抗病毒药物。(R)-9--腺嘌呤{(R)-9-adenine，(R)-PMPA}和(R)-9--2，6-二氨基嘌呤{(R)-9--2，6-diamino-purine，(R)-PMPDAP}是无环核苷膦酸类化合物，具有较强的抑制逆转录病毒的活性，在体外评价中显示出较好的抗HIV和抗HBV作用，而且细胞毒性较低。但是由于极性太大，(R)-PMPA和(R)-PMPD本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ所代表的无环核苷膦酸酯及其非毒性药学上可接受的盐：＊＊＊Ⅰ其中，Ｒ↓［１］为Ｈ或ＮＨ↓［２］，Ｒ↓［２］代表Ｈ或ＣＯＯ－Ｒ↓［３］，Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］的烷基或苯基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明艳，仲素玲，
申请(专利权)人：北京美倍他药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]