氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物及其组合物、制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物及其组合物、制备方法和应用，所述的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物为具有如上结构通式Ⅰ的化合物，其中，Ｒ↓［１］为Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］环烷基或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤代烷基；Ｒ↓［２］为Ｈ或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［３］为Ｈ、卤素或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷氧基；或者，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［１］一起形成以上结构的桥（见式Ⅱ），其中，Ｘ为Ｓ、Ｏ或ＣＨ↓［２］；或者，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［１］一起形成以上结构的桥（见式Ⅲ），其中，Ｙ为Ｓ、Ｏ或ＣＨ↓［２］；Ｒ↓［４］为Ｈ或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［５］为Ｈ或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基。本发明专利技术的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物具有良好的抗菌作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学合成
，涉及新的氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物及其组合物、制备方法和作为治疗微生物感染的药物的应用。
技术介绍
近年来，抗生素的广泛应用甚至滥用，导致细菌耐药性问题日益严重，尤其是革兰氏阳性菌的耐药性，例如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA)，耐青霉素的肺炎链球菌(penicillin-resistant Streptococcus pneunoniae，PRSP)，耐万古霉素肠球菌(vancomycin-resistant Enterococci，VRE)等。这些以惊人的速度对常规使用的抗菌剂耐药的细菌已经对人类健康构成威胁。因此寻找能对耐药菌有效的新型药物迫在眉睫。噁唑烷酮类化合物也是一类新型全合成抗菌剂，例如吗啉噁酮(Linezolid)，作用于细菌蛋白质合成的早期阶段(主要作用靶点是核糖体50S亚基的23S rRNA)，主要表现出高度的抗革兰氏阳性菌活性(李荣坡，周伟澄，噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展.中国新药杂志.2003，12(9)694)。而在另一类抗菌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物，所述的氟喹诺酮－噁唑烷酮衍生物为具有如下结构通式Ⅰ的化合物：＊＊＊式Ⅰ其中，Ｒ↓［１］为Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］环烷基或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］卤代烷基； Ｒ↓［２］为Ｈ或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［３］为Ｈ、卤素或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷氧基；或者，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［１］一起形成以下结构的桥：＊＊＊其中，Ｘ为Ｓ、Ｏ或ＣＨ↓［２］；或者，Ｒ↓［ ３］和Ｒ↓［１］一起形成以下结构的桥：＊＊＊...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周伟澄，于慧杰，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]