吡嗪衍生物及其作为PI3K抑制剂的应用制造技术

技术编号:1504104 阅读:167 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及特别适合于治疗和/或预防自体免疫失调和/或炎症,心血管疾病,神经退行性疾病,细菌或病毒传染,肾病,血小板凝聚,癌症,移植,移植排斥或者肺损伤的通式(Ⅰ)的吡嗪衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式(I)的吡嗪衍生物在治疗和/或预防自体免疫失调和/或炎症性疾病,心血管疾病,神经衰弱,细菌或病毒传染,过敏,哮喘,胰腺炎,多器官衰竭,肾病,血小板凝聚,癌症,移植,精子活动,红血球缺陷,移植排斥或者肺损伤中的应用。更具体地,本专利技术涉及吡嗪衍生物调节特别是抑制磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)的活性或者功能。
技术介绍
磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)在细胞增殖、细胞存活、血管化、膜通透、糖运输、神经突生长、膜皱褶、超氧化物产生、肌动蛋白重组和趋化作用中起到关键性的信号作用(Cantley,2000,Science,296,1655-1657)。 术语PI3K,用于命名脂肪激酶家族,该脂肪家族包括已经鉴定的八种哺乳动物的PI3Ks,根据结构和底物特异性分成3个亚家族。 I类PI3Ks包括两个亚群,IA型和IB型。 IA型是一组异源二聚体脂肪激酶,由一个85kD的调节单位(负责蛋白质-蛋白质相互作用,经由Src同源2(SH2)结构域与其它蛋白磷酸化酪氨酸残基的相互作用)和一个110kD的催化亚单位组成,能产生下游调节酪氨酸激酶的第二信使信号,因此控制细胞代谢、生本文档来自技高网...

【技术保护点】
按照式(Ⅰ)的吡嗪衍生物    ***  (Ⅰ)    其中:    A,B,D和E独立地选自C和N,以使R环是芳香环。    R↑[1]选自氢,卤素,硝基,C↓[1]-C↓[6]烷基,C↓[2]-C↓[6]-烯基和C↓[2]-C↓[6]-炔基;    R↑[2]选自氢,C↓[1]-C↓[6]-烷基,C↓[2]-C↓[6]-烯基和C↓[2]-C↓[6]-炔基;    R↑[3]选自氢,卤素,C↓[1]-C↓[6]-烷基,C↓[2]-C↓[6]-烯基,C↓[2]-C↓[6]-炔基,烷氧基和芳基,杂芳基;    R↑[4]选自C↓[1]-C↓[6]-烷基,C↓[2]-C↓[6]-烯基,C↓[2]-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P盖拉德A夸特特罗尼V波梅尔T吕克利克J克利西克D丘奇
申请(专利权)人:雪兰诺实验室有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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