【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及组蛋白脱乙酰酶的抑制。更具体地，本专利技术涉及用于抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。
技术介绍
在真核细胞中，核DNA与组蛋白缔合，形成称为染色质的紧密复合体。组蛋白构成一族碱性蛋白质，其通常在整个真核物种中是高度保守的。核心组蛋白称为H2A、H2B、H3和H4，其缔合形成蛋白质核。DNA围绕该蛋白质核缠绕，组蛋白的碱性氨基酸与DNA的带负电的磷酸酯基团相互作用。大约146个碱基对的DNA围绕组蛋白核包裹，以构成核小体粒子，染色质的重复结构基序。 Csordas，Biochem.J.，26523-38(1990)描述了对组蛋白进行N-末端赖氨酸残基的ε-氨基的转译后乙酰化，这是被组蛋白乙酰基转移酶(HAT1)催化的反应。乙酰化中和了赖氨酸侧链的正电荷，并被认为影响了染色质结构。实际上，Taunton等，Science，272408-411(1996)描述了通过组蛋白高度乙酰化使转录因子更容易接近染色质模板。Taunton等人进一步提出，已经发现在基因组的转录不活跃区域中富集乙酰基化不足(underacetylated)的组蛋白H4。...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物及其Ｎ－氧化物、水合物、溶剂化物、药物可接受盐、前药和络合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 ｎ为０或１； Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］和Ｘ↑［４］独立地选自ＣＨ、Ｃ－Ｚ和Ｎ，其中Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］和Ｘ↑［４］中的不超过两个是Ｎ，并且Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］和Ｘ↑［４］中的不超过一个是Ｃ－Ｚ； Ｘ↑［５］－Ｘ↑［６］为Ｃ＝Ｃ； 或者 Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］、Ｘ↑［３］和Ｘ↑［４］不存在，Ｘ↑［５］为共价键，并且Ｘ↑［６］独立地选自ＣＨ↓［２］和ＣＨ（Ｚ），其条件是Ｚ中的Ｎ、Ｏ或Ｓ（Ｏ）↓...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S莱特，A瓦哈卜，M艾伦，D斯米尔，P泰西尔，R德泽尔，YA尚迪尼，
申请(专利权)人：梅特希尔基因公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]
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