制备白细胞三烯拮抗剂的方法及其中间体技术

孟鲁司特（Ⅰ），或其可药用盐或溶剂化物（包括水合物）的制备方法，＊＊＊　（Ⅰ）　其包括以下步骤：（ａ）使式（Ⅳ）的化合物与碱金属氰化物反应，得到式（Ⅲ）的化合物，并将所述化合物（Ⅲ）作为游离碱或其盐分离，其中Ｒ↓［１］为选自以下的基团：（ Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基、苯基和被（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基单－或二－取代的苯基；＊＊＊　（Ⅲ）　（ｂ）任选地，在产生式（Ⅱ）的化合物的反应条件下水解在步骤（ａ）中得到的式（Ⅲ）的化合物并且从反应介质分离所述化合物（Ⅱ）；＊ ＊＊　（Ⅱ）。　（ｃ）使步骤（ａ）或步骤（ｂ）中得到的化合物在产生孟鲁司特（Ⅰ）的反应条件下进行水解反应；和　（ｄ）任选地用可药用的碱处理孟鲁司特（Ⅰ）以形成相应的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备白细胞三烯拮抗剂的方法及其中间体本专利技术涉及制备孟鲁司特的方法，以及用于这种制备方法的一些 新的中间体。
技术介绍
孟鲁司特为(l- 苯基]-3-丙基]硫基]甲基]环丙烷乙酸 的国际非专利名，其CAS登记号为158966-92-8。孟鲁司特单钠盐(CAS 登记号151767-02-1)目前用于治疗哮喘、炎症、心绞痛、大脑性痉挛、 肾小球性肾炎、肝炎、内毒素血症、眼色素层炎和同种异体移植排斥。孟鲁司特单钠盐的结构为式(I): <formula>formula see original document page 9</formula>(I)已知有不同的合成策略用于制备孟鲁司特及其盐。EP 480. 717公 开了包括孟鲁司特钠盐的某些取代的喹诺酮化合物、它们的制备方法、 和使用这些化合物的药物组合物。在这个文献中报告了孟鲁司特钠的 几种制备方法。实施例161涉及孟鲁司特钠盐的制备。根据该实施例，孟鲁司特钠盐的制备通过其相应的甲基酯进行，所述曱基酯的制备包 括在氢化钠或碳酸铯辅助下的1-(巯基甲基)-环丙烷乙酸甲酯与被保护的甲磺酸酯(2- (2- (2- (3 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：L·考彼，M·巴特拉桑玛特提，Y·加桑斯古伦，M·蒙萨尔瓦特吉拉古斯特拉，P·塔拉维拉埃斯卡萨尼，
申请(专利权)人：埃斯特维化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：