对白三烯拮抗剂或有关方面的改进制造技术

本发明专利技术提供作为白三烯拮抗剂的苯衍生物，这些衍生物的制剂，以及用这些衍生物治疗以白三烯过量释放为特征的症状的方法。Ｃ０７Ｃ１２１／５０，Ｃ０７Ｃ１６１／００，Ｃ０９Ｋ１９／０８，Ｈ０１Ｌ３３／００（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备式Ⅰ所示化合物或其可作药用的盐的方法，＊＊＊，Ⅰ其中Ｒ↓［１］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，苯基取代的－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基），苯基，或被卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、或Ｃ↓［２ ］－Ｃ↓［４］烷氧基取代的苯基；Ｒ↓［２］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯基，苄基，或２－苯基乙基；Ｒ↓［３］是氢，溴，氯，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，硝基或－ＮＲＲ；Ｚ是－Ｏ－，－ＮＲ－，或＊＊＊；ｐ 是０，１，或２；各Ａ是一个键或直链或带支链的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］亚烷基，Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１０］亚环烷基，或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］亚链烯基；Ｑ是＊＊＊或－ＣＨＯＨ－；ｙ是＊＊＊，－ＣＨＯＨ，－Ｏ－，或一个键，或者当－Ａ－Ｑ－ Ａ－Ｙ－与连接Ａ的苯环上的两个相邻碳原子结合一起形成＊＊＊，其中Ｅ是一个键，－ＣＨ↓［２］－，－Ｓ－，或－Ｏ－；以及Ｒ↓［４］是－ＣＯＲ↓［９］，５－四唑基，３－（１，２，５－噻二唑基）２－硫代－４－噻唑烷酮基，或－ＣＮ；其中每个Ｒ 是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基；Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］各自独立是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，苯基，或苄基；Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］各自独立是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基，卤素，氨基，羟基，或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基；以及Ｒ ↓［９］是羟基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基；但须（ａ）所有三个Ａ基不能同时都为一个键；和（ｂ）当ｙ是一个基团而不是一个键时，Ｑ和ｙ之间的Ａ不能是一个键；该方法包括：（ａ）使式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物反应，＊＊＊，Ⅱ其中Ｚａ 是－Ｏ－，－ＮＲ－，或－Ｓ－，＊＊＊，Ⅲ其中Ｘ是适当的离去基团，如卤素，最好是氯，其中的Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］，Ａ，Ｑ和ｙ定义如上，或者（ｂ）使式ⅤⅠ的苄基 衍生物和式ⅤⅡ的衍生物反应，＊＊＊，Ⅵ＊＊＊，Ⅶ其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］，Ａ，Ｑ，ｙ，Ｚａ和Ｘ定义同上，或者（ｃ）使式Ⅷ的溴化合物的锂盐在惰性溶剂中在 低温下与Ⅲ＇反应，＊＊＊，Ⅷ＊＊＊，Ⅲ＇其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特德莱恩迪拉德，多丽丝埃尔弗烈德麦卡洛，法兰西斯帕特里克卡尔，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]