取代的噻唑烷二酮衍生物,其制备过程及其药学用途制造技术

本发明专利技术涉及取代的噻唑烷二酮衍生物，其制备过程及其药学用途。具体来说，本发明专利技术提供了５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐的水合物，其特征在于：（ｉ）含有０．３～０．６摩尔当量的水；和（ｉｉ）提供含有１７５７，１３３１，１２９０，１２１１和７６７ｃｍ↑［－１］处峰的红外光谱；和／或（ｉｉｉ）提供含有１７５８，１６１０，１３９４，１３１６和１２８９ｃｍ↑［－１］处峰的拉曼光谱；和／或（ｉｖ）提供含有基本如表１所列化学位移的固态核磁共振谱；和／或（ｖ）基本如图ＩＶ所示的Ｘ－射线粉末衍射（ＸＲＰＤ）图案；此化合物的制备方法，含有此化合物的药用组合物以及此化合物或组合物在治疗中的用途。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐的结晶水合物的方法，所述水合物的特征在于：（ｉ）含有０．３～０．６摩尔当量的水；并具有下列特征：（ｉｉ）提供含有１７５７，１３３１，１２９０，１２１１和７６７ｃｍ↑［－１］处峰的红外光谱或　（ｖ）提供基本如图４所示的Ｘ－射线粉末衍射图案，所述方法包括：将５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐溶解于选自下列的含水溶剂中：（１）含有７％至１２％体积水的含水乙醇；（２）含有２％至１５％体积水的异丙醇、乙腈、丁酮或四氢呋喃；（３）含有１％至１５％体积水的乙酸乙酯；（４）含有２％至５％体积乙酸的水；并且将所述水合物从所述含水溶液中结晶出来。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：IR林奇，BM乔达赖，MJ萨瑟，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]