作为γ‑分泌酶调节剂的色烯和1,1A,2,7B‑四氢环丙烷并[c]色烯吡啶并吡嗪二酮制造技术

本发明专利技术公开化合物及所述化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式(I)的结构，其中X、R1、R2a、R2b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7、y及z如本说明书中所定义。本发明专利技术还公开相应的药物组合物、治疗方法、合成方法及中间体。这些化合物为γ‑分泌酶调节剂，其可用于治疗神经变性病症和/或神经病症，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及式I的新型色烯和环丙烷并色烯吡啶并吡嗪二酮化合物，其可用于治疗神经变性病症和/或神经病症，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。专利技术背景痴呆由多种不同的病理过程导致。引起痴呆的最常见的病理过程为阿尔茨海默病(AD)、脑淀粉样血管病(CM)及朊病毒介导的疾病(参见例如Haan等人，Clin.Neurol.Neurosurg.1990,92(4):305-310；Glenner等人,J.Neurol.Sci.1989,94:1-28)。AD侵袭超过85岁的所有人(美国群体中最快速增长的部分)中几乎一半的人群。因此，预计截至2050年，美国AD患者的数目将由约400万增加至约1400万。本专利技术涉及一组γ-分泌酶调节剂，其可用于治疗神经变性病症和/或神经病症，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征(参见Ann.Rep.Med.Chem.2007,Olsen等人，42:27-47)。专利技术概述本专利技术涉及式I的γ-分泌酶调节剂：或其药学上可接受的盐，其中：A选自A1、A2、A3和A4：X为含有1至3个杂原子的(5至14元)杂芳基；R1选自氢、卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基；其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氟、羟基及(C1-C6)烷氧基；R2a和R2b在每次出现时独立地选自：氢、氟、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基；其中所述(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基、(C1-C3)烷基、羟基(C1-C3)烷基及氟；或R2a和R2b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基或(4至10元)杂环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基及所述(4至10元)杂环烷基任选地被1至3个R8取代；R4a和R4b各自独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R4a和R4b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R5a和R5b在每次出现时独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R5a和R5b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R6和R7各自独立地选自：氢、氰基、卤素、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基及-OR9；条件是R6和R7不可均为羟基；R8在每次出现时独立地选自：氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R9选自氢及(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；z为选自1或2的整数；y为选自1、2、3或4的整数；为连接至环B或环C中化学上允许的任意碳原子的键；m为选自1、2、3或4的整数；n为选自0或1的整数；W为碳或氧；环B任选地被至多5个R10取代，其中各R10独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5及(C3-C6)环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基任选地被至多3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；或两个R10取代基连同其所连接的碳原子一起形成偕(C3-C6)环烷基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；环C任选地被至多4个R11取代，使得取代发生在化学上允许的任意碳原子处，且其中各R11独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分任选地被至多三个卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基取代；或两个R11连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C6)环烷基或(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分各自任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；环D任选地被至多4个R12取代，其中各R12独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；且为单键或双键。本专利技术的化合物包括如本文中所述的实施例1-66或其药学上可接受的盐。本文中还提供组本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物，其具有式I的结构：或其药学上可接受的盐，其中：A选自A1、A2、A3和A4：：X为含有1至3个杂原子的(5至14元)杂芳基；R1选自氢、卤素、氰基、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C3‑C8)环烷基及(C2‑C6)烯基；其中所述(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C3‑C8)环烷基及(C2‑C6)烯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氟、羟基及(C1‑C6)烷氧基；R2a和R2b在每次出现时独立地选自：氢、氟、氰基、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C8)环烷基及苯基；其中所述(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C8)环烷基及苯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基、(C1‑C3)烷基、羟基(C1‑C3)烷基及氟；或R2a和R2b连同其所连接的碳原子一起形成(C3‑C8)环烷基或(4至10元)杂环烷基，其中所述(C3‑C8)环烷基及所述(4至10元)杂环烷基任选地被1至3个R8取代；R4a和R4b各自独立地选自：氢、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基及(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基，其中所述(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R4a和R4b连同其所连接的碳原子一起形成(C3‑C8)环烷基，其中所述(C3‑C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷基；R5a和R5b在每次出现时独立地选自：氢、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基及(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基，其中所述(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R5a和R5b连同其所连接的碳原子一起形成(C3‑C8)环烷基，其中所述(C3‑C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷基；R6和R7各自独立地选自：氢、氰基、卤素、(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷基及‑OR9；条件是R6和R7不可均为羟基；R8在每次出现时独立地选自：氰基、卤素、羟基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷基；R9选自氢及(C1‑C6)烷基；其中所述(C1‑C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；z为选自1或2的整数；y为选自1、2、3或4的整数；为连接至环B或环C中化学上允许的任意碳原子的键；m为选自1、2、3或4的整数；n为选自0或1的整数；W为碳或氧；环B任选地被至多5个R10取代，其中各R10独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、‑SF5及(C3‑C6)环烷基，其中所述(C3‑C6)环烷基任选地被至多3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷氧基；或两个R10取代基连同其所连接的碳原子一起形成偕(C3‑C6)环烷基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基及卤代(C1‑C6)烷氧基；环C任选地被至多4个R11取代，使得取代发生于化学上允许的任意碳原子处，且其中各R11独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、‑SF5、(C3‑C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3‑...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.04.01 US 61/973,4361.化合物，其具有式I的结构：或其药学上可接受的盐，其中：A选自A1、A2、A3和A4：：X为含有1至3个杂原子的(5至14元)杂芳基；R1选自氢、卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基；其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氟、羟基及(C1-C6)烷氧基；R2a和R2b在每次出现时独立地选自：氢、氟、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基；其中所述(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基、(C1-C3)烷基、羟基(C1-C3)烷基及氟；或R2a和R2b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基或(4至10元)杂环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基及所述(4至10元)杂环烷基任选地被1至3个R8取代；R4a和R4b各自独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R4a和R4b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R5a和R5b在每次出现时独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R5a和R5b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R6和R7各自独立地选自：氢、氰基、卤素、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基及-OR9；条件是R6和R7不可均为羟基；R8在每次出现时独立地选自：氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R9选自氢及(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；z为选自1或2的整数；y为选自1、2、3或4的整数；为连接至环B或环C中化学上允许的任意碳原子的键；m为选自1、2、3或4的整数；n为选自0或1的整数；W为碳或氧；环B任选地被至多5个R10取代，其中各R10独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5及(C3-C6)环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基任选地被至多3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；或两个R10取代基连同其所连接的碳原子一起形成偕(C3-C6)环烷基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；环C任选地被至多4个R11取代，使得取代发生于化学上允许的任意碳原子处，且其中各R11独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分任选地被至多三个卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基取代；或两个R11连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C6)环烷基或(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分各自任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；环D任选地被至多4个R12取代，其中各R12独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；且为单键或双键。2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X由以下表示：Xi)含有1至2个杂原子的(5至6元)杂芳基；Xii)含有1至2个杂原子的(6元)杂芳基；或Xiii)含有1至2个杂原子的(5元)杂芳基。3.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为选自以下的(5元)杂芳基：三唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、异噻唑基、噻唑基、异噁唑基及噁唑基。4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为咪唑基。5.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为选自如下描绘的A1或A3：其中：R1选自氢、卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基；其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氟、羟基及(C1-C6)烷氧基；R2a和R2b在每次出现时独立地选自：氢、氟、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基；其中所述(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基、(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C3)烷基及氟；或R2a和R2b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基或(4至10元)杂环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基及所述(4至10元)杂环烷基任选地被1至3个R8取代；R4a和R4b各自独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R4a和R4b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R5a和R5b在每次出现时独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；或R5a和R5b连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，其中所述(C3-C8)环烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、氟、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R6和R7各自独立地选自：氢、氰基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基及-OR9；条件是R6和R7不可均为羟基；R8在每次出现时独立地选自：氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基；R9选自氢及(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；z为整数1；y为选自1或2的整数；为连接至环B或环C中化学上允许的任意碳原子的键；m为1；n为选自0或1的整数；W为碳或氧；环B任选地被至多5个R10取代，其中各R10独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5及(C3-C6)环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基任选地被至多三个卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基取代；或两个R10连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C6)环烷基，其任选地被1至3个...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·W·安恩德，J·M·汉佛莱，D·S·约翰逊，G·W·考夫曼，M·Y·彼得松，D·A·兰基奇，A·F·斯特潘，P·R·费尔赫斯特，
申请(专利权)人：辉瑞公司，
类型：发明
国别省市：美国;US