【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
由于环丙烷类化合物特殊的物理化学性质,使得环丙烷类化合物在医药、农业等领域具有着重要的应用价值,很多药物活性分子都是环丙烷类化合物或从环丙烷衍生而来。在有机化学中,环丙烷类化合物可以作为重要的中间体。目前在有机合成中制备环丙烷类化合物的方法主要有金属催化的环加成、分子内的取代反应、重排反应以及Simmons-Smith环丙烧化反应等。其中Simmons-Smith环丙烧化反应是一种很有效的烯烃环丙烷化的方法,通过在反应体系内添加入酸或醇,比如三氟乙酸,可以极大提高环丙烷化反应的效率。但是该方法常需要过量的酸,来维持高活性。比如:对于惰性的二苯乙烯,需要使用4当量的三氟乙酸才能得到较高的环丙烷化合物产率。此外,大量酸的使用,使得体系偏酸性,导致该方法不太适合酸敏感化合物。因此,开发一种使用催化量的酸的环丙烷化方法显得尤为必要。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种,该方法的底物范围广、反应条件温和、操作简便、产率高 ,是一种具有工业化生产潜力的方法,本专利技术所提供的式I所示,包括下述步骤:权利要求1.式I所示,包括下述步骤:2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述环丙烷化反应的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2- 二氯乙烷、甲苯、乙腈和正己烷中任一种。3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于:所述的环丙烷化反应的温度为-40 40°C ;所述环丙烷化反应的时间为2 48小时。4.根据权利要求1-3 中任一项所述的制备方法,其特征在于:所述酸为三氯乙酸、三氟乙酸、丙酮酸、乙酸、乙酰氧基乙酸、甲氧基乙酸、苯甲酸 ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示环丙烷类化合物的制备方法,包括下述步骤:式Ⅱ所示烯烃在亚甲基转移试剂和添加剂的作用下经环丙烷化反应,即得到式Ⅰ所示环丙烷类化合物;所述亚甲基转移试剂为二乙基锌和二碘甲烷的混合物,所述添加剂为酸和醚的混合物;式Ⅰ和式Ⅱ中,R1、R2、R3和R4均选自氢原子、甲基、乙基、正戊基、正辛基、苯基、硅氧基、取代烷基和取代苯基中任一种;所述取代烷基为碳原子数为1~8的烷基,所述取代烷基中的取代基为羟基、硅氧基、酯基或苯基;所述取代苯基为单取代苯基或双取代苯基,所述取代苯基中的取代基为甲基、正丁基、叔丁基、甲氧基、酯基、氰基、氟原子、氯原子或溴原子。FDA00003054955600011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:史一安,程东浩,黄德顺,
申请(专利权)人:中国科学院化学研究所,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。