结晶固体形式的N‑{4‑[(6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基]苯基}‑N′‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺、制备方法以及使用方法技术

本发明专利技术涉及用于治疗癌症的新型结晶固体形式的化合物N‑{4‑[(6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基]苯基}‑N′‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺(化合物1)及其溶剂合物，包括水合物。还公开了包含所述结晶固体形式的药物组合物、用于制备所述结晶固体形式的方法以及使用所述结晶固体形式以治疗癌症(具体地说是甲状腺癌、前列腺癌、肝细胞癌、肾癌和非小细胞肺癌)的方法。所述结晶固体形式可用来制备卡博替尼的L‑苹果酸盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】优先权要求本申请要求2014年2月14日提交的美国申请序列号61/939,985的优先权。前述申请的全部内容以引用方式并入本文。专利
本专利技术涉及用于治疗癌症的新型结晶固体形式的化合物N-{4-[(6，7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基

【技术保护点】
一种结晶固体形式的化合物1：其中所述结晶固体形式选自以下：如图11、16或21中所描述的化合物1形式III、化合物1形式XXVIII和化合物1形式XXX，或者溶剂合物结晶固体形式，其选自如图2或26中所描述的化合物1形式I和化合物1形式XXXI。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.02.14 US 61/939,9851.一种结晶固体形式的化合物1：其中所述结晶固体形式选自以下：如图11、16或21中所描述的化合物1形式III、化合物1形式XXVIII和化合物1形式XXX，或者溶剂合物结晶固体形式，其选自如图2或26中所描述的化合物1形式I和化合物1形式XXXI。2.如化合物1权利要求1所述的结晶固体形式，其具有选自由以下组成的组的XRPD模式：3.如权利要求1-2中所述的结晶固体形式的化合物1，其具有选自由以下组成的组的XRPD模式：4.如权利要求1-3中任一项所述的结晶固体形式的化合物1，其具有选自由以下组成的组的XRPD模式：5.如权利要求1-4中任一项所述的结晶固体形式的化合物1，其具有选自由以下组成的组的XRPD模式：6.如权利要求1-5中任一项所述的结晶固体形式的化合物1，其具有如由以下所表示的XRPD模式：7.一种药物组合物，其包含治疗有效量的基本上纯的如权利要求1-5所述的结晶固体形式的化合物1，和药学上可接受的载剂。8.一种药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1-5所述的结晶固体形式的化合物1的混合物，和药学上可接受的载剂。9.一种治疗癌症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的如权利要求1-5所述的结晶固体形式的化合物1。10.一种治疗癌症的方法，其包括向受试者施用如权利要求6和7所...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·T·阿夫塔卜，N·古兹，S·劳，N·哈米尔，T·沃克，J·加尔布雷斯，S·姚，K·沙，
申请(专利权)人：埃克塞里艾克西斯公司，
类型：发明
国别省市：美国;US