【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及CDK激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体，在制备治疗和/或预防由CDK激酶介导的癌症相关疾病的药物中的应用。
技术介绍
肿瘤的发生与多种癌基因和抑癌基因的失衡有关。几乎所有癌基因、抑癌基因的功能效应，最终都会汇聚到细胞周期上来。因此，可以说肿瘤是一类细胞周期性疾病(CellCycleDisease，CCD)，调节或阻断细胞周期是治疗肿瘤的途径之一。目前，已发现的与细胞周期调控有关的分子很多，其中细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent-Kinases,CDKs)是细胞周期调控网络的核心分子。CDKs为催化亚单位，是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr)激酶，作为细胞内重要的信号传导分子，参与细胞周期的不同时期。研究表明，以CDKs为中心的细胞周期调控网络，任何环节的异常都将引起细胞周期异常，最终导致肿瘤的发生。CDK家族目前有21个亚型，通过与其调节性亚单元cyclins(细胞周期蛋白)结合发挥作用。CDK各种亚型的功能，除了作用于细胞周期之外，还包括对转录、DNA修复、分化和细胞程序性死亡的调节。基于CDKs在调控肿瘤细胞的增殖和死亡中所起的关键作用，CDKs激酶家族为抗肿瘤药物的发现与研制提供了机会和新的领域。在研发药物中，...
【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体，其中A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳；R1选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或任选被Q1取代的3～8元环烷基，Q1选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基；R2选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氰基、氨基甲酰基或C1‑6烷基羰基氨基；R4选自卤素或氢；R3选自任选被Q2取代的3～8元杂环基、6～14元稠杂环基、5～8元杂芳基、6～14元稠杂芳基、苯基、萘基、6～12元桥杂环基或6～12元螺杂环基；Q2选自氨基、羟基、卤素、三氟甲基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基磺酰氨基、3～8元杂环基或6～9元桥杂环基；n选自0～3的整数。
【技术特征摘要】
2014.12.31 CN 20141085105151.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异
构体，
其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳；
R1选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或任选被Q1取代的3～8元环烷基，Q1选自C1-6烷基、C1-6烷氧
基；
R2选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基甲酰基或C1-6烷基羰基氨基；
R4选自卤素或氢；
R3选自任选被Q2取代的3～8元杂环基、6～14元稠杂环基、5～8元杂芳基、6～14元稠杂
芳基、苯基、萘基、6～12元桥杂环基或6～12元螺杂环基；
Q2选自氨基、羟基、卤素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基
磺酰氨基、3～8元杂环基或6～9元桥杂环基；
n选自0～3的整数。
2.权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构
体，其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳；
R1选自C1-4烷基或C1-4烷氧基；
R2选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、氨基甲酰基或C1-4烷基羰基氨基；
R4选自卤素；
R3选自任选被Q2取代的5～7元杂环基、6～11元稠杂环基、6～11元桥杂环基或6～11元
螺杂环基；
Q2选自氨基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰
氨基、5～6元杂环基或7～9元桥杂环基；
n选自0～3的整数。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立
体异构体，其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳；
R1是异丙基；
R2选自甲基、甲氧基、氰基、氨基甲酰基或乙酰氨基；
R4是氟；
R3选自任选被Q2取代的5～6元杂环基，Q2选自氨基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氨基、5～6元杂环基或7～9元桥杂环基；
n选自0～2的整数。
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立
体异构...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴永谦，王统建，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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