一种葡聚糖-硼替佐米键合药及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种葡聚糖-硼替佐米键合药，具有式I所示的结构，式I中，1≤n≤6170。本发明专利技术提供的键合药中含有葡聚糖和硼替佐米，葡聚糖和硼替佐米通过硼酯键相连，使本发明专利技术提供的键合药在肿瘤组织或细胞内较低pH值条件下可以快速释放硼替佐米，从而增强药效，达到理想的治疗效果。此外，由于葡聚糖具有良好的生物活性和生物相容性，使本发明专利技术提供的键合药也具有良好的生物活性和生物相容性。本发明专利技术还提供了一种葡聚糖-硼替佐米键合药的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及键合药
，尤其涉及一种葡聚糖-硼替佐米键合药及其制备方 法。
技术介绍
硼替佐米，是一种双胍基硼酸盐类似物，商品名为万珂（Velcade)，是第一个进入 临床应用的蛋白酶体抑制剂，可用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的治疗。硼替佐米主要 通过选择性地与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合，最终可阻断大量调节蛋白的降解，引起 细胞内信号系统的紊乱和超负荷，导致细胞生长的抑制，最终使肿瘤进展过程延缓甚至停 滞。近年来研宄表明，硼替佐米对实体瘤也有良好到的疗效，能够克服化疗的耐药性。目前，临床上硼替佐米的化疗主要通过静脉方式给药，然而静脉给药后药物迅速 分布全身，加之硼替佐米的半衰期较短，且缺少对肿瘤组织的靶向识别能力，因此能达到肿 瘤部位并发挥疗效的硼替佐米的比例很低，致使其生物利用度不高，效率低下，临床上为了 维持药效只能频繁给药，致使副作用严重。对于硼替佐米，常见的副作用有胃肠道反应（腹 泻、呕吐、便秘）、周围神经发炎、发热，血液学毒性等。 为解决上述问题，对硼替佐米新剂型的开发一直是研发的热点，化学键合药物由 于药物包载方式稳定、药物释放过程持续、长久，从而获本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种葡聚糖‑硼替佐米键合药，具有式I所示的结构：式I中，1≤n≤6170。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：丁建勋，许维国，庄秀丽，陈学思，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：吉林;22