一种硼替佐米的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明专利技术以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将吡嗪?2?甲酸用溶剂溶解后，加入缩合剂，降温至0～5℃，滴加L?苯丙氨酸和缚酸剂的混合液，反应2～5小时，得到N?（吡嗪?2?甲酰）?L?苯丙氨酸；（2）将N?（吡嗪?2?甲酰）?L?苯丙氨酸用溶剂溶解后，加入缩合剂，降温至?10～0℃，分别滴加(R)?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酸盐酸盐和缚酸剂，反应3?8小时，得到硼替佐米；反应方程式为：FDA00003712252300011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴晶，柴雨柱，朱谧，王珺，徐丹，杨治旻，田舟山，龚彦春，吕伏生，袁方，
申请(专利权)人：南京正大天晴制药有限公司，江苏威凯尔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：