一种合成米伐木肽的制备方法技术

本发明专利技术涉及医药合成领域，公开了一种合成米伐木肽的方法。本发明专利技术基于固相合成的方法，首先让氨基树脂与Fmoc-D-Glu（OPG）-OH上的羧基偶联，而后按先后顺序将Fmoc-L-Ala-OH、保护N-乙酰胞壁酸、H-L-Ala-OPG、脑磷脂进行酰化反应逐个偶联，随后裂解除去氨基树脂，形成米伐木肽。本发明专利技术提供了一种基于固相合成原理的米伐木肽合成方法，本发明专利技术所述方法最终制备的产品纯度大于99%，总收率大于70%，并且该方法操作简单，合成周期短，成本低，利于作为米伐木肽的大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种合成米伐木肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、在偶联剂的作用下，氨基树脂上的氨基和Fmoc?D?Glu（OPG）?OH的主链羧基进行酰化反应，生成式1化合物；步骤2、脱除式1化合物的Fmoc保护基，在偶联剂的作用下，与Fmoc?L?Ala?OH进行酰化反应，生成式2化合物；步骤3、脱除式2化合物的Fmoc保护基，在偶联剂的作用下，与式3化合物进行酰化反应，生成式4化合物；步骤4、脱除式4化合物的PG保护基，在偶联剂的作用下，与H?L?Ala?OPG进行酰化反应，生成式5化合物；步骤5、脱除式5化合物的PG保护基，在偶联剂的作用下，与脑磷脂上的氨基进行酰化反应，生成式6化合物，然后加入裂解液脱去氨基树脂生成式7化合物；步骤6、式7化合物脱除苄基得到米伐木肽；其中，所述Fmoc为氨基保护基；所述PG为羧基保护基，为Allyl或Dmab；所述Resin为氨基树脂。FDA00003422413800011.jpg,FDA00003422413800012.jpg,FDA00003422413800013.jpg,FDA00003422413800014.jpg,FDA00003422413800021.jpg,FDA00003422413800022.jpg,FDA00003422413800023.jpg...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：姚志军，潘俊锋，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：