反相柱分离纯化硫肽类抗生素诺卡沙星I的方法技术

本发明专利技术涉及一种反相柱层析纯化硫肽类抗生素诺卡沙星I的方法，包括用二甲亚砜（DMSO）溶解诺卡沙星I粗品，再用反相柱层析通过梯度洗脱的方法纯化诺卡沙星I，收集仅有诺卡沙星I的洗脱液，减压蒸出有机溶剂，水相用乙酸乙酯或氯仿萃取，分离并蒸干萃取剂得到产品。本方法操作简单，仅通过一步柱层析的方法即可得到高纯度诺卡沙星I，纯度达98.0%以上，产率高达85.0%，且在多个步骤中采用的溶剂均可回收再利用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及反相柱分离纯化硫肽类抗生素诺卡沙星I的方法，属于抗生素分离纯化和精制

技术介绍
自1928年弗莱明发现青霉素和1942年瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素为人类的健康事业做出了卓越的贡献。在人们应用抗生素治疗疾病的同时，也锻炼了细菌的耐药能力，于是随着抗生素的滥用以及病原性细菌的快速进化，临床上已经出现了越来越多的耐药菌株，特别是对多种抗生素都有抗性的菌株如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素的肺炎链球菌(PRSP)，人们面对这类菌株的快速感染率往往显得束手无策。随着临床上耐万古霉素的革兰氏阳性菌的逐渐增多，万古霉素等糖肽类的抗生素一直以来被作为抗耐药菌的最后防线的地位也变得岌岌可危。于是，寻求并且开发一些结构新颖、活性显著的新型抗耐药菌的药物已经成为新药研究的热点和难点。诺卡沙星I是由诺卡氏菌属或拟无枝酸菌发酵获得的新型硫肽类抗生素，其结构如式I所示，诺卡沙星I独特结构使其能够通过与核糖体50S大亚基的23S rRNA以及LI I蛋白形成复合物从而影响Lll蛋白质的构象转化，进而抑制蛋白质的合成而达到杀菌的作用(参见:Nat Prod Rep, 1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纯化诺卡沙星I的方法，其特征在于，步骤如下：（1）将诺卡沙星I粗品溶解于二甲亚砜（DMSO）中；（2）将溶有诺卡沙星I粗品的DMSO溶液，利用反相硅胶柱梯度洗脱，收集仅有诺卡沙星I的组分，除去有机溶剂，水相用乙酸乙酯或氯仿萃取，萃取液蒸干后得到高纯度诺卡沙星I产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈依军，朱天翼，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：