匹多莫德的制备方法技术

技术编号:8383528 阅读:268 留言:0更新日期:2013-03-07 00:39
本发明专利技术叙述了一种经济、有效地制备匹多莫德的方法,它包括:以L-半胱氨酸盐酸盐和L-焦谷氨酸为主要原料,经过环合、酯化、氨解、水解后精制得到匹多莫德。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,是一种新型免疫调节剂。
技术介绍
匹多莫德(Pidotimod),化学名为(R)-3-1 (S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基-四氢噻唑-4-羧酸,是意大利Poli公司研发的免疫调节剂,1993年首次在意大利上市,主要用于预防和治疗儿童反复性呼吸道感染、泌尿系统感染、过敏性鼻炎和哮喘,治疗和预防慢支急性发作、上呼吸道感染,还可用于多种病毒感染、恶性肿瘤和其它慢性疾病造成机体免疫功能低下。关于匹多莫德的合成,有如下报道《中国医药工业杂志》,2009年,第40卷,第12期,883 884页中胡昆等报道的合成路线如下权利要求1.一种制备匹多莫德的方法,其特征在于,其包括以下步骤 a、在一定温度下,在溶剂中,L-半胱氨酸盐酸盐和甲醛水溶液在碱的作用下关环得到L-硫代脯氨酸; b、在一定温度下,在有机溶剂中,步骤a中得到的L-硫代脯氨酸和醇类进行酯化反应得到L-硫代脯氨酸酯; C、在一定温度下,在有机溶剂中,步骤b中得到的L-硫代脯氨酸酯和L-焦谷氨酸在缩合剂的作用下缩合得到匹多莫德酯; d、在一定温度下,在水中,步骤c中得到匹多莫德酯在碱的作用下水解,水解后的产物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备匹多莫德的方法,其特征在于,其包括以下步骤:a、在一定温度下,在溶剂中,L?半胱氨酸盐酸盐和甲醛水溶液在碱的作用下关环得到L?硫代脯氨酸;b、在一定温度下,在有机溶剂中,步骤a中得到的L?硫代脯氨酸和醇类进行酯化反应得到L?硫代脯氨酸酯;c、在一定温度下,在有机溶剂中,步骤b中得到的L?硫代脯氨酸酯和L?焦谷氨酸在缩合剂的作用下缩合得到匹多莫德酯;d、在一定温度下,在水中,步骤c中得到匹多莫德酯在碱的作用下水解,水解后的产物经酸调节pH后得到匹多莫德粗品;e、在一定温度下,在水中,步骤d中得到的匹多莫德粗品重结晶后得到匹多莫德。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴彬夏承建
申请(专利权)人:北京澳林森科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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