【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及键合药
，尤其涉及一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合 药及其制备方法。
技术介绍
硼替佐米，是一种双胍基硼酸盐类似物，商品名为万珂（Velcade)，是第一个进入 临床应用的蛋白酶体抑制剂，可用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的治疗。硼替佐米主要 通过选择性地与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合，最终可阻断大量调节蛋白的降解，引起 细胞内信号系统的紊乱和超负荷，导致细胞生长的抑制，最终使肿瘤进展过程延缓甚至停 滞。近年来研宄表明，硼替佐米对实体瘤也有良好到的疗效，能够克服化疗的耐药性。 阿霉素，又名羟基红比霉素，是一种蒽环抗生素类高效广谱的抗肿瘤药物，为细胞 周期非特异性药且对S期作用最强。阿霉素被认为是一种强有力的临床化疗药物，主要治 疗肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、甲状腺癌等实体肿瘤。目前，临床上硼替佐米和阿霉素的化疗都主要通过静脉方式给药，然而静脉给药 后药物迅速分布全身，加之硼替佐米和阿霉素的半衰期较短，且缺少对肿瘤组织的靶向识 别能力，因此能达到肿瘤部位并发挥疗效的硼替佐米或阿霉素的比例很低，致使其生物利 用度不高，...
【技术保护点】
一种氧化葡聚糖‑硼替佐米‑阿霉素键合药，具有式I所示的结构：式I中，1≤n≤6170。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：丁建勋，许维国，庄秀丽，陈学思，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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