【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂二苯横酸盐。特别地,本专利技术设及拉帕替 巧二苯横酸盐及其制备方法和用途。
技术介绍
近年来我国的癌症的死亡率呈明显上升趋势,癌症严重威胁着人们的生命和生活 质量,因此寻找高效、低毒的抗肿瘤药物是当今生命科学中极富挑战性且意义重大的课题。 受体酪氨酸激酶是一类参与信号转导的跨膜蛋白。研究表明,超过50%的原癌基因和癌 基因产物都具有酪氨酸激酶活性,它们的异常表达将导致肿瘤发生。异常蛋白酪氨酸激酶 (PTK)活性已经设及许多病症包括银屑病、类风湿性关节炎、支气管炎、W及癌症。酪氨酸激 酶抑制剂从2001年开始上市,已成为异军突起的一类新型抗癌药。 现已上市的此类药物有埃罗替巧(erlotinib)、吉非替巧(gefitinib)和 拉帕替巧,葛兰素史克公司开发了拉帕替巧(N-{3-氯代-4-苯 基}-6-氨基}甲基)-2-快喃基]-4-嗟挫咐胺)的二对甲苯 横酸盐的一水合物,起初筛选了二盐酸盐,发现存在的问题是当其如果W药物形式应用时, 它可能暴露在湿度(例如,20-75%相对湿度(RH))下,它将吸收大量的水。结果拉帕替巧的 盐酸盐作为药物的适合性受到损害,除非研究出特殊的处理及储藏方法。后发现其二对甲 苯横酸盐具有一定的引湿性,容易形成一水合物,形成的一水合物引湿性较小,因此开发了 二对甲苯横酸盐的一水合物(CN1211382C)。然而拉帕替巧二对甲苯横酸盐的一水合物仍然 具有潜在的不稳定因素,如失水可使其性质发生变化,因此仍有必要找到更适合药用的盐。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种拉帕替巧 ...
【技术保护点】
一种如下结构所示的拉帕替尼的二苯磺酸盐,
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙飘扬,武乖利,郭昌山,吴玉霞,沈灵佳,
申请(专利权)人:江苏恒瑞医药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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