【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供一种盐形式和其组合物，其适用作蛋白质激酶的抑制剂。
技术介绍
近年来，由于对与疾病相关的酶和其它生物分子的结构有了更充分的了解，因而对搜寻新颖治疗剂提供了极大的帮助。已成为广泛研究对象的一个重要酶类别是蛋白质激酶。蛋白质激酶构成负责控制细胞内多种信号转导过程的结构上相关的酶的大家族。由于蛋白质激酶的结构和催化功能的保守，因此认为其是从共同祖先基因演化而来。几乎所有激酶都含有类似的250-300个氨基酸的催化域。激酶可根据其磷酸化的底物而归类于多个家族(例如蛋白质-酪氨酸、蛋白质-丝氨酸/苏氨酸、脂质等)。一般来说，蛋白激酶 通过影响磷酰基从三磷酸核苷到信号传导途径中所涉及的蛋白质受体的转移而介导细胞内信号传导。这些磷酸化过程充当可调节或调控目标蛋白质生物功能的分子开/关转换器。对多种细胞外刺激和其它刺激起反应，最终触发这些磷酸化过程。所述刺激的实例包括环境和化学应力信号(例如渗压冲击、热冲击、紫外辐射、细菌内毒素和H2O2)、细胞激素(例如白细胞介素-1 (interleukin-1 ;IL_1)和肿瘤坏死因子a (tumor necrosis f...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.10 US 61/372,3491.一种化合物2，2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物呈固体形式。3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物呈结晶形式。4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是实质上不含非晶形化合物2的结晶固体。5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物实质上不含杂质。6.根据权利要求2所述的固体形式，其中所述形式是形式Pl。7.根据权利要求6所述的固体形式，其在其PXRD中具有一个或一个以上选自约6.21、约9.48和约13.29° 2-0的峰。8.根据权利要求7所述的固体形式，其在其PXRD中具有至少两个选自约6.21、约9.48和约13.29° 2-0的峰。9.根据权利要求6所述的固体形式，其具有与图2中所描绘的实质上类似的PXRD。10.根据权利要求2所述的固体形式，其中所述形式是形式P22。11.根据权利要求10所述的固体形式，其在其PXRD中具有一个或一个以上选自约.7.29、约 8.38 和约 11.12° 2-0 的峰。12.根据权利要求11所述的固体形式，其在其PXRD...
【专利技术属性】
技术研发人员：史蒂芬·理查德·维特沃斯基，威廉·弗雷德里克·韦斯特林三世，里奇兰德·韦恩·特斯特，
申请(专利权)人：西建阿维拉米斯研究公司，
类型：
国别省市：
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