包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐的药物组合物制造技术

技术编号:7888676 阅读:186 留言:0更新日期:2012-10-22 18:28
本发明专利技术涉及一种包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐的药物制剂,其为注射剂或用于口服给药的剂型,例如颗粒、胶囊、片剂或者口服液,并且优选在所述药物制剂中,左卡尼汀和羟苯磺酸盐的质量比例为约1∶10至10∶1,优选约1∶3至3∶1,更优选约1∶2至2∶1,最优选约1∶1。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐的药物组合物。本专利技术还涉及用于调节血肌酐(Scr)和/或尿素氮(BUN)水平的方法。本专利技术还涉及用于治疗和/或预防影响肾功能的相关疾病例如包括但不限于各种原发性、继发性肾炎,肾脏病变,肾功能不全,肾病综合征,甚至肾功能衰竭、尿毒症,以及由影响肾功能的相关疾病和/或病症引起的并发症,如心血管疾病、糖尿病等疾病和/或病症的方法。
技术介绍
左卡尼汀,化学名为(R) _3_竣基_2_轻基-N, N, N-二甲基-I-丙胺氧氧化物,结构如下式所示。 OH CH3 'OOC^^ix^N+^CH3 CH3左卡尼汀它是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸,是脂肪酸代谢的必需辅助因子。它能促进脂肪酸经3 -氧化进入三羧酸循环,产生能量,具有改善心肌缺血、保护肝脏等作用。目前左卡尼汀在临床上主要用于维持性血液透析相关并发症、心血管疾病、糖尿病等疾病的辅助治疗。近年来的研究表明(乔艳红等,左卡尼汀与慢性肾衰竭,长治医学院学报,2008年4月第22卷第2期,151-153页;孙永旭等,左卡尼汀与肾脏疾病的关系,现代生物医学进展,2007 Vol. 7, No. 11,1750-1753页)左卡尼汀与代谢疾病、心血管疾病、神经系统疾病、肝脏疾病及肾脏疾病有关。其中,因为它主要是在肾脏代谢,所以肾脏疾病以及针对肾脏疾病的临床治疗方法对人体内左卡尼汀水平都有重大影响。左卡尼汀的缺乏与许多疾病有直接关系,当人体内左卡尼汀缺乏时,易导致在透析过程中出现低血压、贫血、肌无力和疲劳等临床症状;而补充左卡尼汀不但可以改善慢性肾衰患者贫血,还能显著降低血清胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白水平,升高高密度脂蛋白水平,改善脂代谢紊乱;改善心肌功能、改善营养状况、骨骼肌症状等,具有显著的临床意义。动物实验表明(王德选,左卡尼汀对肾缺血/再灌注损伤的保护作用,中国微循环,2009年4月第13卷第2期,105-107页),左卡尼汀能够降低血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN),由此可见,它对肾缺血/再灌注大鼠肾功能有一定保护作用。而且,它能够使肾组织丙二醛(MDA)含量下降,还原型谷胱甘肽(GSH)含量升高,所以其机制与增强超氧化岐化酶(SOD)活性,降低肾脏过氧化程度从而抗氧自由基损伤有关。羟苯磺酸盐,化学名为2,5- 二羟基苯磺酸盐,其结构如下本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物制剂,其包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐,为注射剂或用于口服给药的剂型,例如颗粒、胶囊、片剂或者口服液,并且优选在所述药物制剂中,左卡尼汀和羟苯磺酸盐的质量比例为约1∶10至10∶1,优选约1∶3至3∶1,更优选约1∶2至2∶1,最优选约1∶1。

【技术特征摘要】
1.药物制剂,其包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐,为注射剂或用于口服给药的剂型,例如颗粒、胶囊、片剂或者口服液,并且优选在所述药物制剂中,左卡尼汀和羟苯磺酸盐的质量比例为约I : 10至10 1,优选约I : 3至3 : 1,更优选约I : 2至2 : 1,最优选约I : I。2.如权利要求I所述的药物制剂,其由左卡尼汀和羟苯磺酸盐以及药物学可接受的赋形剂组成。3.如权利要求I或2所述的药物制剂,其中所述左卡尼汀选自左卡尼汀的酸加成盐如左卡尼汀甲酸盐、肉桂酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、乙酸盐、乳酸盐、烟酸盐、琥珀酸盐、草酸盐、磷酸盐、丙二酸盐、水杨酸盐、苯乙酸盐、硬脂酸盐、甲磺酸盐、苦味酸盐或酒石酸盐,碱加成盐如左卡尼汀吡啶盐、铵盐、哌嗪盐、二乙胺盐、烟酰胺盐、碱金属盐、碱土金属盐、甲基氨基盐、三乙胺盐、二甲基氨基盐或三(羟甲基)氨基甲烷盐,以及左卡尼汀内盐。4.如权利要求I或2所述的药物制剂,其中所述羟苯磺酸盐选自羟苯磺酸吡啶盐、铵盐、哌嗪盐、二乙胺盐、烟酰胺盐、碱金属盐、碱土金属盐、甲基氨基盐、三乙胺盐、二甲基氨基盐和三(羟甲基)氨基甲烷盐,优选选自羟苯磺酸钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐、以及锂盐。5.左卡尼汀和羟苯磺酸盐在制备用于调节血肌酐和/或尿素氮水平的药物中的应用。6.左卡尼汀和羟苯磺酸盐在制备用于治疗和/或预防影响肾功能的相关疾病例如包括但不限于各种原发性、...

【专利技术属性】
技术研发人员:王勇赵欣陈默田宁王淑君
申请(专利权)人:辽宁思百得医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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