【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药
,具体涉及视黄酸及其衍生化合物在制备预防及治疗肺纤维化为主要病理特征的疾病的药物中的应用。
技术介绍
肺纤维化是严重威胁患者生命健康的疾病。肺纤维化通常由病毒,细菌,药物,空气污染物等造成的肺组织损伤修复过程中产生的病理性变化。发病过程中,正常的肺组织被大量胶原蛋白等纤维环细胞外基质替代,肺功能进行性丧失,最终导致病人呼吸衰竭而死亡。目前肺纤维化没有具有针对性的,疗效可靠的药物。临床上主要依靠支持治疗和激素治疗为主,疗效有限且具有较大的副作用。而本申请人在前期研究中发现,视黄酸及其衍生化合物可以特异性抑制转录因子AP-I的活性,而AP-I是促进肺纤维化过程中成纤维细胞活化大量表达纤维化物质的一个重要因素,因此,视黄酸及其衍生化合物可以通过该机制抑制成纤维细胞的活化程度,减缓和抑制肺纤维化的发生和发展,可以用作防治肺纤维化的一类特效药物进行开发。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种可通过特异性抑制转录因子AP-I活性,从而降低成纤维细胞的增殖程度和活性水平,防治肺纤维化发生发展的小分子药物候选分子即视黄酸及其衍生物在制备防治肺纤维 ...
【技术保护点】
具有下述结构式(Ⅰ)的视黄酸及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用,其中,R1为COOH或COH或CH2OH;R2,R4,R5,R6,R8,R9各自为H或C1?C6烷烃基;R3,R7各自为H或C1?C6烷烃基或芳香基或卤素或硝基或烷氧基。FDA00001767796700011.jpg
【技术特征摘要】
1.具有下述结构式(I)的视黄酸及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用,Rg R/ Rs2.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R8, R9均为H ;R3为H或C1-C6烷烃基,R7为H或C1-C6烷烃基或未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基或烷氧基。3.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9均为H ;R3为未取代苯基或烧基取代苯基或齒素或硝基或烧氧基。4.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R8, R9均为H ;R3为未取代苯基或烧基取代苯基或齒素或硝基或烧氧基,R7为未取代或烧基取代苯基。5.如权利要求4所述的应用,其特征在于R7为对甲基苯基。6.具有下述结构式(II)的视黄酸衍生物在制...
【专利技术属性】
技术研发人员:董磊,
申请(专利权)人:合肥博太医药生物技术发展有限公司,
类型:发明
国别省市:
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