视黄酸及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用制造技术

技术编号:7888674 阅读:142 留言:0更新日期:2012-10-22 18:27
本发明专利技术提供了一种视黄酸及其衍生化合物在预防防治动脉粥样硬化疾病药物的应用,通过给予视黄酸及其衍生化合物以及其制剂来抑制和阻断动脉粥样硬化的发作。本发明专利技术通过抑制AP-1活性,抑制成纤维细胞增殖活化,减少显微组织生成,从而延缓或阻止动脉粥样硬化发生发展,同时,本发明专利技术所使用的小分子药物易于获取,价格低廉,性质稳定,便于保存和运输。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药
,具体涉及视黄酸及其衍生化合物在制备预防及治疗动脉粥样硬化为主要病理特征的疾病药物中的应用。
技术介绍
动脉粥样硬化(AS)是一组称 为动脉硬化的血管病中最常见、最重要的一种,是导致冠心病等心脑血管疾病的最主要的致病因素。近年来,动脉粥样硬化(AS)的发病率在我国有明显增加的趋势。据尸检结果,在40 49岁的人群中,冠状动脉和主动脉粥样硬化病变的检出率分别为58. 36%和88. 31%,并随着年龄的增长而逐渐增加。AS的发生与内皮功能障碍密切相关,多种细胞因子和细胞凋亡影响AS的进程。目前主要的治疗手段是使 用血管生成抑制剂和降脂药物,虽然介入治疗可以使血管再通,但是再狭窄仍然是目前无法解决的医学难题,尤其是远期疗效并无明显优势。转录因子AP-I是粥样硬化过程中起重要作用的调控因素,其主要作用在于促进动脉硬化部位的组织纤维组织增生,加速动脉狭窄和硬化斑块的生长过程。专利技术人在相关研究中发现,视磺酸及其衍生物可以通过特异性抑制AP-I的活性,抑制动脉粥样硬化的发生和发展,是极有发展前景的一类可用于治疗动脉粥样硬化的药物候选分子。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种可以通过抑制AP-I活性,抑制成纤维细胞增殖活化,减少显微组织生成,从而延缓或阻止动脉粥样硬化发生发展的小分子药物候选分子视黄酸及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用。本专利技术的具有下述结构式(I )的视黄酸及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用,

【技术保护点】
具有下述结构式(Ⅰ)的视黄酸及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用,其中,R1为COOH或COH或CH2OH;R2,R4,R5,R6,R8,R9各自为H或C1?C6烷烃基;R3,R7各自为H或C1?C6烷烃基或芳香基或卤素或硝基或烷氧基。FDA00001767801700011.jpg

【技术特征摘要】
1.具有下述结构式(I)的视黄酸及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用,2.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R8, R9均为H ;R3为H或C1-C6烷烃基,R7为H或C1-C6烷烃基或未取代苯基或烷基取代苯基或卤素或硝基 或烷氧基。3.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9均为H ;R3为未取代苯基或烧基取代苯基或齒素或硝基或烧氧基。4.如权利要求I所述的应用,其特征在于R1为COOH;R2, R4, R5, R6, R8, R9均为H ;R3为未取代苯基或烧基取代苯基或齒素或硝基或烧氧基,R7为未取代或烧基取代苯基。5.如权利要求4所述的应用,其特征在于R7为对甲基苯基。6.具有下述结构式(II)的视黄酸衍生物在制备防治动...

【专利技术属性】
技术研发人员:董磊
申请(专利权)人:合肥博太医药生物技术发展有限公司
类型:发明
国别省市:

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