【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及化合物的制备、特别是可用作用于制备抗生素、优选卡巴培南抗生素、更优选厄他培南及其盐的中间体的化合物的制备。背景现有技术厄他培南(CAS登记号153832-46-3；IUPAC名称:(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫烷基-6-(1-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸)是卡巴培南抗生素，结构为:厄他培南用于治疗感染菌，包括革兰阳性和革兰阴性、需氧和厌氧菌。WO 9857973 A1公开了方法，其中在制备单保护的中间体、随后通过氢化脱保护后得到厄他培南。在WO 9802439 A1中描述了卡巴培南化合物的多保护的中间体在非质子极性溶剂中、在碱的存在下的制备。WO 2008062279 A2公开了制备厄他培南的双保护的无定形中间体、随后脱保护和分离无定形厄他培南的方法。在WO 03026572 A2中描述了厄他培南的一钠盐的晶形A及其制备，其通过结晶，由厄他培南
【技术保护点】
式(I)的化合物或其溶剂化物其中所述PG基团各自且独立地是能保护羧酸官能团的保护基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.10.12 EP 12188351.61.式(I)的化合物或其溶剂化物
其中所述PG基团各自且独立地是能保护羧酸官能团的保护基。
2.权利要求1的化合物，其中所有的PG基团是相同的或其中PG基
团中至少两个是相同的。
3.权利要求1或2的化合物，其中PG基团各自选自苄基、亚甲基取
代的苄基、对位取代的苄基、邻位取代的苄基或间位取代的苄基，其中取
代基优选选自硝基、甲氧基基团或卤化物；其中所述PG基团更优选选自
对硝基苄基、邻硝基苄基、间硝基苄基、对甲氧基苄基、邻甲氧基苄基或
间甲氧基苄基、对氯苄基、邻氯苄基，最优选是对硝基苄基。
4.权利要求1至3的化合物，其中式(I)的化合物或其溶剂化物为结晶
或无定形形式。
5.权利要求1或4的化合物，其中式(I)的化合物是式(Ia)的化合物
6.结晶的式(Ia)的化合物。
7.通过如权利要求10或12中所定义的方法得到的或可得到的结晶的
\t式(Ia)的化合物。
8.前述权利要求中任意一项的化合物在制备
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]-吡咯烷-3-基]硫烷基
-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸或其盐的方
法中的用途。
9.在制备(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]-吡咯烷-3-
基]硫烷基-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸或
其盐的方法中的权利要求8的用途，所述方法从以下的式(II)和式(III)的化
合物或其盐起始
10.制备式(I)的化合物或其溶剂化物的方法
其中所述PG基团如权利要求1至3中任意一项中所定义；优选其中所述
化合物是权利要求5或6的式(Ia)的化合物，
所述方法包括步骤a)：将式(II)的化合物,
与式(III)的化合物或其盐反应，
得到式(IV)的化合物或其盐
和步骤b)：将式(IV)的化合物或其盐转化...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·伦加尔，B·恩德尔，W·费尔曼，
申请(专利权)人：桑多斯股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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