一种制备厄他培南钠的方法技术

技术编号:7806416 阅读:402 留言:0更新日期:2012-09-27 03:08
本发明专利技术提供一种制备厄他培南钠的方法。本发明专利技术提供的方法通过直接催化氢化未经干燥的厄他培南中间体或催化氢化于20~30℃下干燥至含水量为5~65%的厄他培南中间体而制备厄他培南钠。本发明专利技术提供的方法有利于简便、高效地得到高质量的厄他培南钠。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备碳青霉烯类抗生素的方法,具体涉及ー种制备厄他培南钠的方法
技术介绍
厄他培南(ertapenem,如式I所示)是ー种具有广谱抗菌性能的碳青霉烯类抗生素,由默克公司和阿斯利康公司联合开发,其化学名为(4R,5R,6S)-3-[ (3S,5S)-5-[ (3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-[(IR)-I-羟こ基]-4-甲基-7-氧代-I-氮杂双环[3. 2. O]庚-2-烯-2-甲酸,具体结构式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备厄他培南钠的方法,其特征在于,所述方法包括将以下通式PE所示的厄他培南中间体经过催化氢化反应得到厄他培南钠2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述催化氢化反应的反应体系包含 1)有机溶剂与水的混合溶剂;其中所述有机溶剂选自四氢呋喃、N,N-ニ甲基甲酰胺、N,N-ニ甲基こ酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的ー种或几种,优选为四氢呋喃;且所述有机溶剂与水的体积比为I. 05 1.5 1,优选为I. 05 1.2 I ; 2)催化剂,选自钯炭、锌粉、四(三苯基膦)钯中的ー种或几种,优选钯炭,更优选7.5重量%钯炭;以及 3)碱化剂,优选碳酸氢盐,例如碳酸氢钠。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在干,所述反应体系中,混合溶剂与厄他培南中间体的体积/摩尔比为10 30 1,优选为16 I ;和/或碱化剂与厄他培南中间体的摩尔比为3 4 I ;和/或厄他培南中间体与催化剂的质量比为1.7 3 1,优选为2.4 I。4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述催化氢化反应条件包括压カ为10-17个大气压 ,温度为15 20°C ;时间为30min 120min,优选60 90min。5.根据权利要求I至4中任一项所述的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤 1)制备通式PE所示的厄他培南中间体; 2)催化氢化步骤I)制备的厄他培南中间体。6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述步骤I)中制备的厄他培南中间体的方法包括将以下通式MAP所示的碳青霉烯母...

【专利技术属性】
技术研发人员:任鹏郭靖宁范进伟李伟明守锋刘路陈崇洪
申请(专利权)人:深圳市海滨制药有限公司新乡海滨药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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