替比培南酯的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种适合工业化生产替比培南酯的方法，该方法步骤如下：步骤1，将替比培南、溶剂、盐、相转移催化剂混合，进行成盐反应，步骤2，然后加入特戊酸卤甲酯进行酯化反应，步骤3，反应完毕后加入乙酸乙酯，过滤滤去不溶物，滤液水洗后加水，步骤4，用酸调pH至酸性，水相用有机溶剂洗后加入乙酸乙酯，步骤5，调节pH至碱性，乙酸乙酯相浓缩，析晶，过滤，即得。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，进一步涉及一种适合工业化生产。
技术介绍
替比培南酯是由惠氏制药公司研究开发的一种新型的口服碳青霉烯类药物。该化合物是活性母体替比培南C2位羧酸酯化形成的前药，口服后被酯酶水解释放出活性母体药物替比培南。替比培南抗菌谱广，对大多数临床分离的菌株(除Enterococcusfaecium(屎肠球菌)及Pseudomonas aeruginosa (绿肠杆菌)等少部分菌种外)，替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP(耐青霉素肺炎链球菌)、MRSP(耐红霉素肺炎链球菌)及Haemophilusinfluenzae (流感嗜血杆菌)表现出极强的抗菌效果。作为替比培南的前药，替比培南匹伏酯相比于替比培南具有更好地吸收动力学，具有良好的稳定性。其结构式为权利要求1.一种用于制备式I化合物的方法，其特征在于步骤如下 步骤1，将替比培南、溶剂、盐、相转移催化剂混合，进行成盐反应， 步骤2，然后加入特戊酸卤甲酯进行酯化反应， 步骤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：何询，张水华，何社辉，苏少飞，赵军旭，
申请(专利权)人：深圳科兴生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：