一种厄他培南中间体、含其的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种式２ａ所示的厄他培南中间体及其制备方法，其中，Ｎｐ代表或Ｐ１和Ｐ２代表羧基保护基。通过本发明专利技术方法制得的化合物２ａ固体形态为无定形。本发明专利技术还涉及一种包括至少９５％的式２ａ所示的厄他培南中间体的组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
厄他培南(Ertapenem，结构式如式1)，化学名为(4R，5R，6S) _3_吡咯烷-3-基]硫-6_-4-甲 基-7-氧代-1-氮杂双环庚-2-烯-2-甲酸，为美国默克公司和阿斯利康公司共 同开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，对包括革兰阳性菌与阴性需氧菌和厌氧菌均具有良 好的抗菌活性。 厄他培南是由式2所示的厄他培南中间体经脱保护反应制得。 Np代表丫釓 和P2代表羧基保护基，P3代表羧基保护基、H或Na。化合物2通常是以碳青霉烯母核3和厄他培南侧链4为原料在碱存在下通过缩合 反应进行制备，合成路线如流程1所示 流程1US 5，478，820A公开了 P:、P2和P3均为烯丙基和P!、P2为对硝基苄基(下文称为 PNB)、P3为烯丙基的化合物2及其制备方法。US 6504027B1记载了以碳青霉烯母核3 为PNB)和厄他培南侧链4 (Np为 fj, ，&为 为原料经缩合、氢化脱保护一锅煮反应制得厄他培南钠的方法。W0 cf02/057266和W0 03/026572也进行了类似方法的报道。W0 98/02439报道了 P:、P2均为PNB，本文档来自技高网...

【技术保护点】
无定形形态的式２ａ所示的厄他培南中间体：＊＊＊　２ａ其中，Ｎｐ代表＊＊＊或＊＊＊，Ｐ↓［１］和Ｐ↓［２］代表羧基保护基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：史颖，李坤，谢赞，赵学斌，吕健，于秀芹，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]