一种艾氟康唑中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种艾氟康唑中间体的合成方法，包括步骤为：将化合物（5）和乙醛经不对称Benzoin缩合反应得到化合物（4）；所述化合物（4）经羟基保护得到化合物（3）；所述化合物（3）经还原反应得到化合物（2）；所述化合物（2）经羟基脱保护得到化合物（1）。通过上述方式，本发明专利技术的艾氟康唑中间体的合成方法，能提供一种制备艾氟康唑的新工艺路线，该合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量较好，适合大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成
，特别是涉及。
技术介绍
艾氟康挫（通用名为Efinaconazole、商品名为Jublia)，化学名为 (2R, 3R) -2-(2,4-二氟苯基）_3_ (4-亚甲基哌啶-1-基）-I-(1H-1，2, 4-三 唑-1-基）-2- 丁醇。艾氟康唑的分子量为762. 75,CAS登记号为164650-44-6,结构式为【主权项】1. ，其特征在于，包括步骤为：将化合物（5)和乙醛经 不对称Benzoin缩合反应得到化合物（4);所述化合物（4)经羟基保护得到化合物（3);所 述化合物（3 )经还原反应得到化合物（2 );所述化合物（2 )经羟基脱保护得到化合物（1 )，反 应过程为：2. 根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，得到化合物（4)的反应中反应溶剂 为无水四氢呋喃、无水乙醚、无水甲基叔丁基醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水叔丁基醚、 无水2-甲基四氢呋喃中的一种或几种，反应温度为20-60°C，化合物（5)和乙醛的摩尔比 为1:1?1.5,反应中使用的碱为碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸锂、碳酸铯、 叔丁基醇钠、叔丁基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种艾氟康唑中间体的合成方法，其特征在于，包括步骤为：将化合物（5）和乙醛经不对称Benzoin缩合反应得到化合物（4）；所述化合物（4）经羟基保护得到化合物（3）；所述化合物（3）经还原反应得到化合物（2）；所述化合物（2）经羟基脱保护得到化合物（1），反应过程为：。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄燕鸽，
申请(专利权)人：苏州信恩医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32